部份中文玻玛西林处方资料（仅供参考）
商品名：Verzenios Filmtabletten
英文名：abemaciclib
中文名：玻玛西林
生产商：礼来公司
药品简介
近日，由礼来开发的抗癌新药abemaciclib（VERZENIO/Verzenios）获欧美及日本等国家批准上市，本品是第一个也是唯一获批联合以及单药用于转移性乳腺癌治疗的细胞周期蛋白依赖激酶(CDK)4/6抑制剂，单一疗法用于经治的HR+/HER2晚期转移性乳腺癌成年患者化疗前的二线内分泌治疗，同时也批准abemaciclib联合氟维司群用于经治的HR+/HER2晚期转移性乳腺癌女性患者的二线内分泌疗法。
2018年2月26日，FDA批准abemaciclib与芳香化酶抑制剂联合应用于绝经后激素受体（HR）阳性HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的一线内分泌治疗。
作用机制
Abemaciclib是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4和CDK6）抑制剂，在酶促测定中对细胞周期蛋白D1/CDK4的活性最强。Abemaciclib可防止视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化，阻止细胞周期从G1期进展到细胞分裂的S期，从而抑制肿瘤生长。在雌激素受体阳性乳腺癌细胞系中，abemaciclib的持续靶向抑制可防止Rb磷酸化反弹，导致细胞衰老和凋亡。在体外，Rb阴性和Rb耗尽的癌细胞系通常对abemaciclib不太敏感。在乳腺癌异种移植模型中，abemaciclib每天以临床相关浓度单独给药或与抗雌激素联合给药而不会中断，导致肿瘤体积减小。
适应症
Verzenios用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，与芳香酶抑制剂或氟维司群联合作为初始内分泌治疗，或用于女性曾接受过内分泌治疗的人。
对于绝经前或围绝经期妇女，内分泌治疗应与促黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂联合使用。
用法与用量
Verzenios 治疗应由在使用抗癌疗法方面有经验的医生发起和监督。
剂量
Verzenios联合内分泌治疗
当与内分泌治疗联合使用时，abemaciclib的推荐剂量为150mg，每天两次。请参阅内分泌治疗组合合作伙伴的产品特性摘要，了解推荐的剂量。
只要患者从治疗中获得临床益处或直到出现不可接受的毒性，就应连续服用 Verzenios。
如果患者呕吐或漏服一剂 Verzenios，应指导患者在预定时间服用下一剂；不应服用额外剂量。
剂量调整
一些不良反应的管理可能需要中断剂量和/或减少剂量，如表1-6所示。
不良反应的剂量调整建议
               Verzenios剂量联合治疗
推荐剂量       每天两次150毫克
首次剂量调整   每天两次100毫克
第二次剂量调整 每天两次50毫克
血液学毒性的管理建议
应在Verzenios治疗开始前监测全血细胞计数，前两个月每两周监测一次，接下来两个月每月监测一次，并根据临床指征监测。治疗开始前，推荐绝对中性粒细胞计数(ANC)≥1500/mm3、血小板≥100,000/mm3和血红蛋白≥8g/dL。
毒性a, b         管理建议
1级或2级        无需调整剂量。
3年级           暂停给药直至毒性降至2级或更低。不需要减少剂量。
3级，复发；     暂停给药直至毒性降至2级或更低。
或4年级         在下一个较低剂量恢复。
患者需要使用    在给予最后一剂血细胞生长因子后，暂停abemaciclib
血细胞生长因子  剂量至少48小时，直到毒性消退至2级或更低。
a NCI 不良事件通用术语标准(CTCAE)
b ANC：1级：ANC< LLN-1500/mm3；2级：ANC 1000-<1500/mm3；3级：ANC 500-<1000/mm3；4级：ANC <500/mm3
LLN=正常下限
腹泻的管理建议
应在出现稀便的第一个迹象时开始使用止泻药（如洛哌丁胺）进行治疗。
毒性a            管理建议
1年级            无需调整剂量。
2年级            如果毒性在24小时内未消退至1级或更低，则暂停给药直至消退。
                 不需要减少剂量。
尽管采取了最大   暂停给药直至毒性降至1级或更低。
的支持措施，但   在下一个较低剂量恢复。
在恢复相同剂量
后仍持续或复发
的2级
NCI CTCAE
转氨酶升高的管理建议
应在Verzenios治疗开始前监测丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)，前两个月每两周监测一次，接下来两个月每月监测一次，并根据临床指征监测。
毒性a                 管理建议
1级（>ULN-3.0xULN）   无需调整剂量。
2级（>3.0-5.0xULN）
持续性或复发性2级或   暂停给药直至毒性消退至基线或1级。
3级 (>5.0-20.0xULN)   在下一个较低剂量恢复。
在没有胆汁淤积的情况  停止使用abemaciclib。
下，AST和/或ALT升高>
3xULN且总胆红素>2xULN
4级（>20.0xULN）      停止使用abemaciclib。
NCI CTCAE
ULN=正常上限
间质性肺病(ILD)/肺炎的管理建议
毒性a                 管理建议
1级或2级             无需调整剂量
持续或复发的2        暂停给药直至毒性消退至基线或1级。
级毒性，在基         在下一个较低剂量恢复。
线或1级的7天
内用最大的支
持措施未解决
3或4年级             停止使用abemaciclib。
NCI CTCAE
非血液学毒性（不包括腹泻、转氨酶升高和间质性肺病(ILD)/肺炎）的管理建议
毒性a                管理建议
1级或2级             无需调整剂量。
持续或复发的         暂停给药直至毒性降至1级或更低。
2级毒性，在7         在下一个较低剂量恢复。
天内用最大的
支持性措施无
法解决基线或
1级毒性
NCI CTCAE
CYP3A4抑制剂
应避免同时使用强效CYP3A4抑制剂。如果无法避免使用强CYP3A4抑制剂，则应将abemaciclib剂量减至100mg，每日两次。
对于已将abemaciclib的剂量减至100mg每天两次且不可避免地与强CYP3A4抑制剂共同给药的患者，应将 abemaciclib剂量进一步减至50mg每天两次。
对于已将abemaciclib的剂量减至每天两次50mg且无法避免同时使用强效CYP3A4抑制剂的患者，可继续使用abemaciclib并密切监测毒性迹象。或者，abemaciclib的剂量可减至50mg，每日一次或停药。
如果停用CYP3A4抑制剂，应将abemaciclib剂量增加至开始使用CYP3A4抑制剂之前（在CYP3A4抑制剂的 3至5个半衰期后）使用的剂量。
特殊人群
老年
不需要根据年龄调整剂量。肾功能不全
轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量。没有关于在严重肾功能损害、终末期肾病或透析患者中​​使用 abemaciclib的数据。Abemaciclib应谨慎用于严重肾功能不全的患者，并密切监测毒性迹象。
肝功能损害
轻度（Child Pugh A）或中度（Child Pugh B）肝功能损害患者无需调整剂量。对于重度（Child Pugh C）肝功能损害的患者，建议将给药频率降低至每天一次。
儿科人群
尚未确定abemaciclib在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性。
没有可用数据。
给药方法
Verzenios 用于口服。
该剂量可以在有或没有食物的情况下服用。不应与葡萄柚或葡萄柚汁一起服用。
患者应在每天大约相同的时间服用这些剂量。
片剂应整片吞服（患者在吞咽前不应咀嚼、压碎或劈开片剂）。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
3年。
储存的特别注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
PCTFE/PE/PVC 泡罩用铝箔密封在日历泡罩卡中，每包14、28、42、56、70或168片薄膜包衣片。
28x1薄膜包衣片的铝/铝穿孔单位剂量泡罩。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/11046/smpc
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Verzenios Filmtabletten 50mg 28Stück
Was ist Verzenios und wann wird es angewendet?
Sie erhalten Verzenios auf Verschreibung der Ärztin bzw. des Arztes.
Verzenios enthält den Wirkstoff Abemaciclib und ist ein Arzneimittel gegen Krebserkrankungen.
Abemaciclib wirkt durch die Hemmung von Eiweissen, die Cyclin-abhängige Kinase 4 und 6 genannt werden und das Zellwachstum und die Zellvermehrung regulieren. Die Hemmung dieser Eiweisse kann das Wachstum von Krebszellen verlangsamen und die Fähigkeit neue Krebszellen zu produzieren reduzieren.
Verzenios wird zur Behandlung von Patientinnen mit bestimmten Arten von Brustkrebs eingesetzt (Hormonrezeptor-positiv, humaner epithelialer Wachstumsfaktor Rezeptor-2 negativ), der sich über den ursprünglichen Tumor hinaus und/oder in andere Organe ausgebreitet hat. Es wird zusammen mit Aromatase-Inhibitoren oder Fulvestrant gegeben, die als hormonelle Krebstherapie verwendet werden, oder kann alleine verabreicht werden.
Wann darf Verzenios nicht angewendet werden?
Verzenios darf nicht angewendet werden, wenn Sie auf den Wirkstoff oder einen der in Verzenios enthaltenen Hilfstoffe (siehe «Was ist in Verzenios enthalten? ») überempfindlich (allergisch) sind.
Wann ist bei der Einnahme von Verzenios Vorsicht geboten?
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor und während Sie Verzenios einnehmen, wenn Sie:
eine Infektion haben, einschliesslich eine Infektion der Lunge, Schüttelfrost oder Fieber, da dies Anzeichen für eine verminderte Anzahl von weissen Blutzellen sein können. Ihr Arzt wird regelmässig Ihr Blut kontrollieren und allenfalls die Dosis herabsetzen.
Durchfall haben. Nehmen Sie bei ersten Anzeichen von Durchfall Antidiarrhoika, wie beispielsweise Loperamid ein. Nehmen Sie viel Flüssigkeit zu sich (cirka 8 bis 10 Gläser klarer Flüssigkeit pro Tag). Wenn sich Ihr Durchfall trotzdem nicht verbessert, kann Ihr Arzt die Dosis von Verzenios herabsetzen.
ein schmerzendes, geschwollenes Bein, Brustschmerzen, Kurzatmigkeit, schnelle Atmung oder schnelles Herzklopfen bekommen, da dies Anzeichen für Blutgerinnsel in den Venen sein können.
Verzenios enthält Lactose. Wenn Sie an seltener erblicher Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption leiden, sollten Sie dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Informieren Sie Ihre Ärztin, Apothekerin bzw. Ihren Arzt, Apotheker, wenn Sie:
an anderen Krankheiten leiden,
Allergien haben oder
andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden! »
Fragen Sie insbesondere Ihre Ärztin, Apothekerin bzw. Ihren Arzt, Apotheker, bevor Sie Verzenios einnehmen, wenn Sie folgende Arzneimittel anwenden (die Dosierung von Verzenios wird allenfalls angepasst):
Arzneimittel, die die Konzentration von Verzenios im Blut erhöhen könnten:
Clarithromycin (ein Antibiotikum zur Behandlung von bakteriellen Infektionen)
Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol, Voriconazol (zur Behandlung von Pilzinfektionen)
Lopinavir/Ritonavir (zur Behandlung von HIV/AIDS)
Digoxin (zur Behandlung von Herzerkrankungen)
Dabigatranetexilat (zur Risikoreduktion von Schlaganfall und Blutgerinnseln)
Arzneimittel, die die Wirksamkeit von Verzenios verringern könnten:
Carbamazepin (Antiepileptikum zur Behandlung von Krampfanfällen oder anfallsartigen Zuständen)
Rifampicin, zur Behandlung von Tuberkulose (TB)
Phenytoin (zur Behandlung von Epilepsie)
Johanniskraut (ein pflanzliches Mittel zur Behandlung von leichten Depressionen und nervöser Unruhe)
Der Verzehr von Grapefruits und das Trinken von Grapefruitsaft sind zu vermeiden
Verzenios kann Müdigkeit verursachen. Wenn Sie Symptome beobachten, die Ihre Fähigkeit zur Konzentration oder Reaktion beeinflussen, nehmen Sie nicht am Strassenverkehr teil und bedienen Sie keine Maschinen, bis diese Symptome abgeklungen sind.
Darf Verenios während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit angewendet werden?
Verzenios darf während der Schwangerschaft und bei gebährfähigen Frauen ohne Anwendung eines Verhütungsmittels nicht eingenommen werden, es sei denn, dies ist absolut erforderlich. Informieren Sie vor Beginn der Behandlung Ihre Ärztin oder Ihren Arzt, wenn Sie schwanger sind oder es werden möchten. Ein Schwangerschaftstest vor Beginn der Therapie wird empfohlen. Patientinnen im gebärfähigen Alter müssen während der Behandlung sowie während mindestens 3 Wochen nach Therapieende eine hochsichere Empfängnisverhütung (z.B. doppelte Barrieremethoden wie Kondom und Diaphragma zeitgleich) durchführen. Die Ärztin bzw. der Arzt wird Sie über geeigneten Methoden beraten. Tritt während der Behandlung mit Verzenios eine Schwangerschaft ein, ist die Ärztin bzw. der Arzt umgehend zu informieren.
Während der Behandlung mit Verzenios und bis mindestens 3 Wochen nach der letzten Anwendung von Abemaciclib darf nicht gestillt werden.
Es ist nicht bekannt, ob Verzenios in die Muttermilch gelangt.
Abemaciclib kann die Fertilität von Männern herabsetzen.
Wie verwenden Sie Verzenios?
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie
mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin bzw. mit Ihrem Arzt oder Apotheker.
Folgen Sie bitte sorgfältig den Anweisungen Ihrer Ärztin bzw. Ihres Arztes. Sie bzw. er begleitet Ihre Behandlung und überprüft den Erfolg und die Verträglichkeit der Therapie. Sie bzw. er entscheidet über die Dauer der Behandlung mit Verzenios, über eine allfällige Dosisanpassung oder über eine vorübergehende Unterbrechung der Behandlung.
Informieren Sie Ihren Arzt falls Sie an einer Leber- oder Nieren Erkrankung leiden.
Wenn Verzenios zusammen mit anderen Arzneimitteln verwendet wird, beträgt die empfohlene Dosis 150 mg Verzenios zweimal täglich.
Wenn Verzenios alleine verwendet wird, beträgt die empfohlene Dosis 200 mg Verzenios zweimal täglich. Die Tabletten können mit oder ohne Nahrung und sollten immer zur selben Tageszeit, jeweils morgens und abends eingenommen werden.
Sie dürfen nicht mit Grapefruit oder Grapefruitsaft eingenommen werden.
Schlucken Sie die Tablette ganz mit einem Glas Wasser. Sie dürfen nicht gelutscht, gebrochen oder gekaut werden.
Wenn Sie während der Einnahme von Verzenios bestimmte Nebenwirkungen feststellen (siehe «Welche Nebenwirkungen kann Verzenios haben?») kann Ihre Ärztin oder Ihr Arzt Ihre Dosis veringern oder die Therapie vorübergehend unterbrechen.
Durchfall ist eine sehr häufige Nebenwirkung, die unter Einnahme von Verzenios auftreten kann (siehe «Wann ist bei der Einnahme von Verzenios Vorsicht geboten?»). Beim ersten Anzeichen von Durchfall ist eine Therapie mit Arzneimitteln gegen Durchfall zu beginnen, zum Beispiel Loperamid. Trinken Sie viel Flussigkeit (cirka 8-10 Gläser Wasser pro Tag). Wenn der Durchfall nicht abklingt, kann Ihr Arzt Ihre Verzenios Dosis verringern oder die Therapie vorübergehend unterbrechen.
Wenn Sie die Einnahme der Dosis versäumt haben oder erbrechen mussten, nehmen Sie Ihre nächste Dosis wie geplant ein. Nehmen Sie nie die doppelte Dosis ein, um eine vergessene Tablette nachzuholen.
Wenn Sie zu viele Tabletten eingenommen haben, oder wenn jemand anderes Ihr Arzneimittel eingenommen hat, wenden Sie sich unverzüglich an einen Arzt oder ein Krankenhaus. Zeigen Sie dort die Verzenios-Packung und diese Gebrauchsinformation. Möglicherweise ist eine medizinische Behandlung erforderlich.
Beenden Sie die Einnahme von Verzenios nicht, es sei denn, Ihre Ärztin oder Ihr Arzt hat es Ihnen gesagt.
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Abemaciclib bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht untersucht.
Welche Nebenwirkungen kann Verzenios haben?
Folgende Nebenwirkungen können mit Verzenios auftreten:
Sehr häufig:
Infektionen
Verringerte Zahl von weissen Blutzellen, roten Blutzellen (Blutarmut), und Blutplättchen
Übelkeit
Erbrechen
Durchfall (siehe Wann ist bei der Einnahme von Verzenios Vorsicht geboten )
Bauchschmerzen
Verminderter Appetit
Geschmacksstörung
Haarausfall
Müdigkeit
Fieber
Schwindel
Juckreiz
Ausschlag
Abweichungen der Leberwerte im Bluttest
Häufig:
Muskelschwäche
Vermehrter Tränenfluss
Verringerte Zahl von Lymphocyten (eine Subgruppe der weisser Blutkörperchen)
Venöse Blutgerinnsel (siehe Wann ist bei der Einnahme von Verzenios Vorsicht geboten)
Trockene Haut
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihre Ärztin oder Apothekerin bzw. Ihren Arzt oder Apotheker informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Nicht über 30 °C und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht, wenn Sie feststellen, dass die Verpackung beschädigt ist oder Zeichen einer Manipulation aufweist.
Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall. Fragen Sie Ihre Apothekerin oder Ihren Apotheker, wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihre Ärztin oder Apothekerin, bzw. Ihr Arzt oder Apotheker. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Verzenios enthalten?
Verzenios enthält den Wirkstoff Abemaciclib und folgende Hilfsstoffe:
Tablettenkern: mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat (Verzenios 50 mg enthält 14 mg, Verzenios 100 mg enthält 28 mg, Verzenios 150 mg enthält 42 mg, Verzenios 200 mg enthält 56 mg), Croscarmellose-Natrium, Siliciumdioxid-Hydrat, Natriumstearylfumarat.
Filmüberzug: Polyvinylalkohol (E1203), Macrogol 3350 (E1521), Talkum (E553b)
Farbe: Titandioxid (E171), Eisenoxid (E172) (nicht in Verzenios 100 mg enthalten).
Die Tabletten sind beige (50 mg), weiss (100 mg), gelb (150 mg) und beige (200 mg), oval geformt und mit der Prägung «Lilly» auf der einen und «50», «100», «150» oder «200» auf der anderen Seite.
Zulassungsnummer
66833 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Verzenios? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken gegen ärztliche Verschreibung, die nur zum einmaligen Bezug berechtigt.
Verzenios 50 mg: 28 und 56 Filmtabletten.
Verzenios 100 mg: 28 und 56 Filmtabletten.
Verzenios 150 mg: 28 und 56 Filmtabletten.
Verzenios 200 mg: 28 und 56 Filmtabletten.
Zulassungsinhaberin
Eli Lilly (Suisse)SA, 1214 Vernier/GE