| 简介：
部分中文紫杉醇处方资料（仅供参考）
商品名：TAXOL INJECTION
英文名：Paclitaxel
中文名：紫杉醇
生产商：百时美施贵宝
药品简介
Taxol（Paclitaxel）为全球第一个上市的紫杉醇制剂，初疗或其后化疗失败的转移性卵巢癌的一线化疗。联合化疗失败或辅助化疗6个月内复发的转移性乳腺癌，一线治疗晚期非小细胞肺癌，乳腺癌淋巴结阳性术后的辅助治疗。
タキソール注射液30mg/タキソール注射液100mg
药用类别名称
抗恶性肿瘤药物
批准日期：2006年６月
欧文商標名
TAXOL INJECTION
一般名：
パクリタキセル（Paclitaxel）
化学名：
(－)-(1S,2S,3R,4S,5R,7S,8S,10R,13S)-4,10-Diacetoxy-2-benzoyloxy-5,20-epoxy-1,7-dihydroxy-9-oxotax-11-en-13-yl(2R,3S)-3-benzoylamino-2-hydroxy-3-phenylpropionate
構造式：
分子式：
C47H51NO14
分子量：
853.91
融点：
220～223℃
性状：
紫杉醇是一种白色到细黄的白色粉末。 易溶于苯醇, 微溶于乙腈或甲醇, 几乎不溶于乙醇 (99.5), 几乎不溶于水。
操作注意事项
1. 本剂与输液混合后, 应尽快使用。
2. 打开包装后, 将小瓶保存在包装盒中。
3. 准备时最好戴手套。 如果一种化学物质附着在皮肤上, 立即用大量的自来水冲洗。
药用药理学
1. 抗肿瘤活性
移植的人类卵巢癌(a2780), 非小细胞肺癌(lx-1、l2987、L2987)、乳腺癌(mcf-7、mx-1)、胃癌 (mkn-1、mkn-1、MCF-7、st-4)、子宫癌 (ec-1-jck)、 观察肿瘤回归效应或肿瘤生长抑制作用。
通过体外研究, 观察顺铂 (cddp) 敏感人卵巢癌培养细胞 kf1 及其 cdp 耐药菌株 kf1, 观察肿瘤生长的抑制作用。
在对cddp耐药菌株 (a2780 卵巢癌)的研究中, 紫杉醇无交叉耐药。
2. 作用机制
通过促进微管蛋白聚合, 引起微管的稳定和过度, 并通过干扰纺锤体的功能抑制细胞分裂, 发挥抗肿瘤活性。
此外, 还研究了紫杉醇治疗的培养癌细胞 (hela 细胞)染色体的动力学, 观察了g2 +m期细胞的增加和 g1 周期细胞的减少, 药物添加18小时和27小时后, 大多数细胞是g2+m相, 显示了四倍体的染色体。 因此, 紫杉醇被认为能阻断g2+m期的细胞周期。
适应症
卵巢癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、子宫癌、宫颈癌、复发性或远程转移性宫颈癌、食管癌、血管肉瘤、宫颈癌的进展或复发、复发或难治性胚胎细胞瘤 (睾丸肿瘤、卵巢肿瘤和体外肿瘤)
用法与用量
该方法用于非小细胞肺癌和子宫癌。
使用或b方法治疗乳腺癌。
c 法与卵巢癌的方法或卡铂结合使用。
胃癌的使用或 e 方法。
在复发性或难治性胚胎细胞瘤中, 与其他抗恶性肿瘤药物联合使用。
b 法用于食管癌复发性或远程转移、宫颈癌复发或远处转移以及血管肉瘤。
与顺铂结合,
d方法用于宫颈癌的进展或复发。
一种方法:
通常情况下, 作为成人的紫杉醇, 输液是在 210mg/m2(身体表面积) 每天一次, 每次3小时, 并采取至少3周。 重复管理, 作为一个冷静。
b 方法:
通常情况下, 成人作为紫杉醇, 每天 1次 100mg/2(体表面积) 超过1小时静脉输液, 给药每周一次, 连续 6周, 至少休息2周。 重复管理, 作为一个冷静。
c 方法:
通常情况下, 作为成人紫杉醇, 每天一次 80mg/m2(体表面积) 在1小时内进行静脉输液, 并连续三周每周进行一次静脉注射。 重复管理, 作为一个冷静。
d 方法:
通常情况下, 作为成人紫杉醇, 每天一次 135mg/M2(体表面积) 在24小时内进行静脉输液, 离开药物至少三个星期。 重复管理, 作为一个冷静。
电子方法:
通常情况下, 成人作为紫杉醇, 每天 80mg22 一次(体表面积) 1小时配药静脉输液, 连续三周每周服用一次, 离开药物至少两周。 重复管理, 作为一个冷静。
顺便说一句, 剂量是适当地减少病人的病情。
临床结果
日本临床二期试验采用a方法单独3小时静脉滴注日本, 66例卵巢癌患者, 122例非小细胞肺癌患者, 65 例乳腺癌患者, 107 例胃癌患者, 23 例子宫癌为靶点。 此外, 还对69例乳腺癌患者进行了1小时静脉输液的临床二期试验。 作为国外对3小时滴注静脉输注卵巢癌患者195例的研究, 以471例乳腺癌患者为研究对象。
(1) 国内临床试验结果
第二阶段试验的反应率通过a方法单独在该制剂的输液3小时在日本国内, 卵巢癌26.6%(17/64), 非小细胞肺癌 35.0% (42/120), 乳腺癌 33.9% (21/62), 胃癌 23.4% (25/107), 子宫癌为 30.4% (7/23)。 在第二阶段试验中, 仅用 b 法滴注 1小时, 疗效评价指标的反应率为乳腺癌 27.9% (31/69)。
(2) 海外临床试验结果
在第二阶段试验中, 仅在国外静脉输液3小时, 卵巢癌14.9%(29/195), 乳腺癌24.6%(116/471), 对第二阶段试验的所有病例的反应率为3周间隔给药 (剂量为 175mgm 2或135mg/2)。 注: 经批准的制剂方法的剂量为 210 mg/2。
包装
注射溶液
30mg/5ml(含紫杉醇 30mg) 1 小瓶
100mg、16.7毫升 (紫杉醇 100mg) 1 小瓶
制造和销售来源
百时美施贵宝
注：以上中文资料不够完整，使用者以原资料为准。
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