部分中文枸橼酸他莫昔芬处方资料(仅供参考) 英文名:Tamoxifen Citrate 商标名:nolvadex tablets 中文名:枸橼酸他莫昔芬 生产商:阿斯利康公司 ノルバデックス錠10mg/ノルバデックス錠20mg 药效分类名 乙基化剂 批准日期:2006年6月 欧文商標名 nolvadex tablets 10mg nolvadex tablets 20mg 一般名:タモキシフェンクエン酸塩(Tamoxifen Citrate)(JAN)(日局) 化学名:2-{4-[(1Z)-1,2-Diphenylbut-1-en-1-yl]phenoxy}-N,N-dimethylethylamine monocitrate 構造式: 分子式:C26H29NO・C6H8O7 分子量:563.64 融点 :約142℃(分解) 性状: 本品是白色的结晶体的粉末。本品容易溶于乙酸(100),甲醇中很难溶解,所以很难溶于水或乙醇(99.5)。 药效药理 对于乳癌组织等的雌激素受体,它与雌激素相竞争地结合,并且显示抗雌激素作用,从而发挥抗乳腺癌的作用。而且,对松鼠基因没有男性荷尔蒙作用。 1.抗肿瘤效应 它在开始使用原始剂的同时停止了无照鼠可移植人类乳癌组织(br10)的繁殖,并与对照群相比明显降低了肿瘤的重量。另外,dmba还抑制dmba (dimethylbenz, a]anthracene)引起的快速乳癌的发生,并且进一步使dmba诱发的小乳癌衰退。 2.与雌激素受体的结合功能 摘除人类乳癌组织与本药剂的雌激素注射器的结合能力约为0.7%。另外,在使用未成熟光栅子宫组织的试验中,该药物以约300倍的浓度抑制其与传送带的连接50%。另外,对阴性肿瘤的临床效果也得到了认可。 适应症 复发乳腺癌 用法与用量 10毫克 对于成年人来说,一天20毫克的时间可分解为1 ~ 2次。还可根据症状进行适当的增加,但每日最高可达40mg,作为无铅芬。 20毫克, 通常,成人每天服用1粒(20毫克)药丸(20毫克)。还可根据症状适当增加,但每日最高可达2粒(40毫克)。 临床成绩 1.国内临床试验 在进行核泄漏以及对复发乳腺癌患者进行的双盲检查比较测试中,本药剂的有效性被认可。基于双盲测试比较测试和一般临床试验的268例的uicc判定基准的有效性为9.0%(24/268)、部分效果21.3%(57/268)、共计30.2%(81/268)。另外,该疗法对软部组织、骨头、内脏等各转移病灶部位有效,不仅对闭经后病例,而且对闭经前病例也有效。 2.外国手术后辅助疗法大规模比较试验 世界21个国家实施了绝经后早期乳腺癌患者手术后辅助疗法大规模比较试验中,追踪时间的中央值约47个月时间的配合アナストロゾール タモキシフェン群(3125例)和他莫昔芬组(3116例)比较,开创无病期间的败坏比1.04(95%可信区间0.92 -1.19,p = 0.5),アナストロゾール的并行带来的追加效果没有得到认可的。 包装 10mg:[PTP] 30片(10片×3)、100片(10片×10)、500片(10片×50) 20mg:[PTP] 100片(10片×10)、300片(10片×30) 制造商 阿斯利康公司 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明附件: https://www.pmda.go.jp/files/000210374.pdf https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291003F1163_1_17/ https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291003F1163_1_17/