近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准靶向抗癌药Talzenna（talazoparib），用于存在有害或疑似有害的生殖系BRCA突变（gBRCAm）、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌（MBC）患者的治疗。
用药方面，Talzenna的推荐剂量为每日口服一次1mg，与食物或不与食物同服。
批准日期：2018年10月17日 公司：辉瑞（Pfizer）
Talzenna（他拉唑帕尼[talazoparib]）胶囊，口服
美国首次批准：2018年
最近的重大变化
适应症和用法：6/2023
剂量和用法：6/2023
警告和注意事项：6/2023
作用机制
塔拉佐帕尼是聚ADP核糖聚合酶（PARP）酶的抑制剂，包括在DNA修复中发挥作用的PARP1和PARP2。对含有DNA修复基因缺陷的癌症细胞系（包括BRCA1和BRCA2）的体外研究表明，他唑帕林诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成，从而导致DNA损伤、细胞增殖减少和凋亡。在携带突变BRCA1或突变BRCA2或野生型BRCA1和BRCA2的患者衍生异种乳腺癌模型中观察到塔拉佐帕林的抗肿瘤活性。
适应症和用法
TALZENNA是一种聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，用于：
乳腺癌症
•作为单一药物，用于治疗患有有害或疑似有害生殖系BRCA突变（gBRCAm）HER2阴性晚期或转移性乳腺癌症的成年患者。根据美国食品药品监督管理局批准的TALSENNA伴随诊断选择患者进行治疗。
HRR基因突变的mCRPC
•联合苯扎鲁胺治疗HRR基因突变转移性去势耐受性前列腺癌（mCRPC）成人患者。
剂量和给药
•服用TALSENNA，不论是否进食。
乳腺癌症
•TALZENNA的推荐剂量为1mg，每天口服一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
•对于不良反应，考虑中断给药或减少剂量。
HRR基因突变的mCRPC
•TALZENNA的推荐剂量为0.5mg，与恩扎鲁胺联合口服，每日一次，直到疾病进展或可接受的毒性。
•患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或应进行双侧睾丸切除术。
剂型和强度
胶囊：0.1mg、0.25mg、0.35mg、0.5mg、0.75mg和1mg
禁忌症
没有
警告和注意事项
•骨髓增生异常综合征/急性髓细胞白血病（MDS/AML）：MDS/AML发生在接触TALSENNA的患者中，有些病例是致命的。监测患者的血液学毒性，如果确认MDS/AML，则停止治疗。
•骨髓抑制：TALSENNA可能影响造血，并可能导致贫血、中性粒细胞减少症和/或血小板减少症。
•胚胎-胎儿毒性：TALSENNA会对胎儿造成伤害。建议对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。
不良反应
单剂最常见的不良反应（≥20%），包括实验室异常，包括：
•血红蛋白减少，中性粒细胞减少，淋巴细胞减少，血小板减少，疲劳，葡萄糖增加，天冬氨酸转氨酶增加，碱性磷酸酶增加，丙氨酸转氨酶增加，钙减少，恶心，头痛，呕吐，脱发，腹泻，食欲下降。
与恩扎鲁胺联合使用最常见的不良反应（≥10%），包括实验室异常，包括：
•血红蛋白减少，中性粒细胞减少，淋巴细胞减少，疲劳，血小板减少，钙减少，恶心，食欲下降，钠减少，磷酸盐减少，骨折，镁减少，头晕，胆红素增加，钾减少，味觉障碍。
如需报告可疑不良反应，请致电1-800-438-1985联系辉瑞股份有限公司，或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
•P-gp抑制剂：与某些P-gp抑制剂联合给药时，减少剂量。监测不良反应的增加。
•BCRP抑制剂：监测潜在增加的不良反应。
在特定人群中使用
•哺乳：建议女性不要母乳喂养。
•肾损伤：减少剂量并监测中度或重度肾损伤患者的不良反应增加。
包装供应/储存和处理
TALSENNA的强度和封装配置如表所示：
TALZENNA胶囊
程序包配置       胶囊强度（mg）   NDC               介绍
瓶装：30粒胶囊      0.1           NDC 0069-1031-30  白色帽子（印有黑色“Pfizer”字样） 和
                                                    白色身体（印有黑色的“TLZ 0.1”字样）。
瓶装：30粒胶囊      0.25          NDC 0069-0296-30  象牙色帽子（黑色印有“Pfizer”字样）和
                                                    白色身体（黑色印有TLZ 0.25字样）。
瓶装：30粒胶囊      0.35          NDC 0069-1235-30  象牙色帽子（印有黑色“Pfizer”字样）和

                                                    象牙色身体（印有黑色的“TLZ 0.35”字样）
瓶装：30粒胶囊      0.5           NDC 0069-1501-30  浅粉色帽子（印有黑色“Pfizer”字样）和白
                                                    色机身（印有黑色的“TLZ 0.5”字样）。
瓶装：30粒胶囊      0.75          NDC 0069-1751-30  浅橙色帽子（黑色印有“Pfizer”字样）和白
                                                    色机身（黑色印有”TLZ 0.75“字样）。
瓶装：30粒胶囊       1            NDC 0069-1195-30  浅红色帽子（印有黑色“Pfizer”字样）和白

                                                    色机身（印有黑色的“TLZ 1”字样）。
存储
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行偏移。[参见USP受控室温]。
请参阅随附的Talzenna完整处方信息：
https://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=11046
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Pfizer Talzenna was approved by the US FDA for the treatment of gBRCAm HER2-negative locally advanced or metastatic breast cancer
On October 17, 2018, pharmaceutical giant Pfizer announced that the U.S. Food and Drug Administration(FDA)has approved the targeted anticancer drug Talzenna(talazoparib)for the presence of harmful or suspected harmful germline BRCA mutations (gBRCAm). the treatment of patients with HER2-negative locally advanced or metastatic breast cancer(MBC). In terms of medication, the recommended dose of Talzenna is 1mg orally once a day, taken with or without food.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 0.25 MG CAPSULE BOTTLE CARTON
Pfizer
NDC 0069-0296-30
Talzenna®
(talazoparib)
capsules
0.25mg
30Capsules
Rx only