近日，美国食品和药物管理局(FDA)乳腺癌药物Femara（letrozole）上市，用其作为绝经后女性早期乳癌患者在完成标准的三苯氧胺辅助疗法（术后）之后继续使用的辅助疗法，使乳癌免于复发。 Femara是一种芳香酶抑制药，用量为每日口服一次，对激素受体呈阳性或激素受体未知的原病灶晚期或转移性乳癌的绝经后女性患者是首选的治疗方案。它对于使用抗雌激素后病情仍在发展的绝经后女性晚期乳癌患者也证明有治疗作用，它同时还可用作新的治疗辅药。 批准日期：2005年2月5日 公司：诺华制药 Femara（来曲唑[letrozole]）片，用于口服 初始美国批准：1997年 最近的重大变化 禁忌症：7/2017 警告和注意事项，胚胎胎儿毒性：7/2017 作用机制 一些乳腺癌的生长受到雌激素的刺激或维持。乳腺癌认为behormonally响应（即雌激素和/或孕激素受体阳性或受体未知）的治疗已经包含了各种todecrease雌激素水平（卵巢，肾上腺，垂体）或抑制雌激素的影响（抗雌激素和progestationalagents）的努力。一些女性肿瘤生长的进展。 在绝经后妇女的雌激素主要由芳香酶的作用，这肾上腺雄激素（雄烯二酮和睾酮主要）到雌酮和雌二醇转换而得。芳香酶特别抑制外周状态和癌组织中雌激素生物合成的抑制。 来曲唑是芳香酶系统的非甾体竞争性抑制剂;它抑制雄激素向雌激素的转化。 在成人nontumor-和荷瘤雌性动物，来曲唑是在减少子宫重量，elevatingserum LH，并导致雌激素依赖性肿瘤的消退卵巢切除一样有效。与卵巢切除术相反，用来曲唑治疗不会导致血清FSH升高。来曲唑选择性抑制性腺类固醇生成，但对肾上腺皮质激素或糖皮质激素合成没有显着影响。 来曲唑抑制由竞争性结合所述酶的细胞色素P450亚基的血红素，在所有组织中减少雌激素的生物合成产生的芳香酶。妇女来曲唑治疗显着地降低血清雌酮，雌二醇和雌酮硫酸盐和处理不当已显示显着地影响肾上腺皮质类固醇的合成，醛固酮合成，甲状腺激素的orsynthesis。 适应症和用法 Femara是一种芳香酶抑制剂，适用于： 激素受体阳性早期乳腺癌的绝经后妇女的辅助治疗。 对已接受先前标准辅助他莫昔芬治疗的早期乳腺癌绝经后妇女的延长辅助治疗。 激素受体阳性或未知晚期乳腺癌的绝经后妇女的一线和二线治疗。 剂量和用量 Femara片剂口服，不考虑膳食： 推荐剂量：每日2.5mg。 肝硬化或严重肝功能损害的患者：每隔一天2.5毫克。 剂量形式和强度 2.5毫克片剂 禁忌症 怀孕 已知对活性物质或任何赋形剂的超敏反应。 警告和注意事项 可能发生骨矿物质密度的降低。考虑骨矿密度监测。 可能发生总胆固醇增加。考虑胆固醇监测。 可能会出现疲劳，头晕和嗜睡。操作机器时要小心。 胚胎胎儿毒性：给予孕妇以上时会造成胎儿伤害。对具有生殖潜力的女性进行妊娠试验。建议具有生殖潜力的雌性使用有效的感染。 不良反应 最常见的不良反应（大于20％）是潮热，关节痛;潮红，虚弱，水肿，关节痛，头痛，头晕，高胆固醇血症，出汗增多，骨痛;和肌肉骨骼。 要报告疑似不良反应，请致电1-888-669-6682联系诺华制药公司或1-800-FDA1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。 用于特定人群 哺乳期：建议不要母乳喂养。 包装提供/存储和处理 采用HDPE瓶包装，带有安全螺帽。 2.5毫克片剂 30片装瓶......................... NDC 0078-0249-15 储存在25°C（77°F）; 15°C至30°C（59°F至86°F）[见USP受控室温]。 完整说明资料附件： https://www.pharma.us.novartis.com/sites/www.pharma.us.novartis.com/files/Femara.pdf
