帕妥珠单抗 Perjeta(pertuzumab)近日获美国食品和药物管理局(FDA)批准上市，用于治疗HER2-阳性的晚期(转移性)乳腺癌。Perjeta旨在用于那些既往未接受过抗HER2疗法或化疗治疗的转移性乳腺癌患者;Perjeta与曲妥珠单抗--赫赛汀(另一种抗HER2疗法)和多西他赛(一种化疗方法)联合用药。帕妥珠单抗(Perjeta)--作为目前国际最新的乳腺癌靶向药物已在全球上市。 批准日期：2012年6月8日；公司：Genentech PERJETA（帕妥珠单抗[pertuzumab]）注射液，用于静脉注射 美国最初批准：2012年 警告：左心室功能障碍和胚胎 - 胎儿毒性请参见完整的警告信息的完整预定信息。 左心室功能障碍：PERJETA可导致亚临床和临床心力衰竭，表现为LVEF和CHF降低。在治疗前和治疗期间评估心脏功能。停止PERJETA治疗，确认临床显着降低左心室功能。 胚胎 - 胎儿毒性：暴露于PERJETA可导致胚胎-胎儿死亡和出生缺陷。告知患者这些风险和有效避孕的必要性。 最近的重大变化 适应症和用法：12/2017 剂量和用量：12/2017 警告和注意事项：12/2017 警告和注意事项：09/2018 作用机制 Pertuzumab靶向人表皮生长因子受体2蛋白（HER2）的细胞外二聚化结构域（亚结构域II），从而阻断HER2与其他HER家族成员（包括EGFR，HER3和HER4）的配体依赖性异二聚体化。 因此，帕妥珠单抗通过两种主要信号通路抑制配体启动的细胞内信号传导，即丝裂原活化蛋白（MAP）激酶和磷酸肌醇3-激酶（PI3K）。抑制这些信号传导途径可分别导致细胞生长停滞和细胞凋亡。 此外，帕妥珠单抗介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性（ADCC）。 虽然帕妥珠单抗单独抑制人肿瘤细胞的增殖，但帕妥珠单抗和曲妥珠单抗的组合增强了HER2过表达异种移植模型中的抗肿瘤活性。 适应症和用法 PERJETA是一种HER2 / neu受体拮抗剂，适用于： 与曲妥珠单抗和多西紫杉醇联合用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌（MBC）患者，这些患者未接受先前的抗HER2治疗或化疗治疗转移性疾病。 与曲妥珠单抗和化疗联合使用 作为早期乳腺癌完整治疗方案的一部分，HER2阳性，局部晚期，炎症或早期乳腺癌（直径大于2厘米或淋巴结阳性）患者的新辅助治疗。 HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗具有高复发风险。 剂量和给药 仅用于静脉输液。不要作为静脉推注或推注给药。 HER2测试：由具有证明熟练程度的实验室使用经FDA批准的测试。 初始PERJETA剂量为840mg，以60分钟静脉内输注给药，之后每3周一次，给予420mg静脉输注30至60分钟。 MBC：每3周通过静脉输注给予PERJETA，曲妥珠单抗和多西紫杉醇。 新辅助治疗：术前静脉输注PERJETA，曲妥珠单抗和化疗，每3周进行3至6个周期。 佐剂：术后每3周静脉输注PERJETA，曲妥珠单抗和化疗，共1年（最多18个周期）。 剂量形式和强度 注射：420mg /14mL单剂量小瓶。 禁忌症 对已知对帕妥珠单抗或其任何赋形剂过敏的患者禁用PERJETA。 警告和注意事项 输液相关反应：监测体征和症状。如果发生显着的输注相关反应，则减慢或中断输注并施用适当的医学疗法。 超敏反应/过敏反应：监测体征和症状，包括血管性水肿。如果发生严重的超敏反应/过敏反应，立即停止输注并进行适当的药物治疗。 不良反应 转移性乳腺癌 PERJETA联合曲妥珠单抗和多西紫杉醇最常见的不良反应（> 30％）是腹泻，脱发，中性粒细胞减少，恶心，疲劳，皮疹和周围神经病变。 新辅助治疗乳腺癌 PERJETA联合曲妥珠单抗和多西紫杉醇最常见的不良反应（> 30％）是脱发，腹泻，恶心和中性粒细胞减少。 在FEC的3个周期后给予3个周期时，PERJETA联合曲妥珠单抗和多西紫杉醇的最常见不良反应（> 30％）是疲劳，脱发，腹泻，恶心，呕吐和中性粒细胞减少。 PERJETA联合多西紫杉醇，卡铂和曲妥珠单抗（TCH）最常见的不良反应（> 30％）是疲劳，脱发，腹泻，恶心，呕吐，中性粒细胞减少，血小板减少和贫血。 在4个ddAC周期给予4个周期后，PERJETA联合曲妥珠单抗和紫杉醇的最常见不良反应（> 30％）是恶心，腹泻，脱发，疲劳，便秘和头痛。 最常见的不良反应（> 30％）与PERJETA联合曲妥珠单抗和多西紫杉醇在4个周期的FEC后给予4个周期是腹泻，恶心，脱发，虚弱，便秘，疲劳，粘膜炎症，呕吐，肌痛和贫血。 乳腺癌的辅助治疗 PERJETA联合曲妥珠单抗和化疗最常见的不良反应（> 30％）是腹泻，恶心，脱发，疲劳，周围神经病变和呕吐。 要报告疑似不良反应，请致电1-888-835-2555联系Genentech，或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。 用于特定人群 女性和生殖潜力的男性：在开始PERJETA之前验证女性的怀孕状态。 包装提供/存储和处理 提供 PERJETA注射液以420mg/14mL（30mg/mL）单剂量小瓶的形式提供，该小瓶含有不含防腐剂的溶液。NDC 50242-145-01。 将样品瓶存放在2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中直至使用。 将样品瓶放在外纸箱中以防光照。 不要冻结。不要摇晃 完整说明资料附件： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=17f85d17-ab71-4f5b-9fe3-0b8c822f69ff --------------------------------------------------------------------- 附件：
