部份中文拉帕替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Lapatinib
商品名：Tykerb film-coated tablets
中文名：拉帕替尼薄膜片
生产商：诺华制药
药品简介
Tykerb（Lapatinib，拉帕替尼）是一种化学品抗肿瘤药，临床上主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
藥理類別：lapatinib
药理类别：抗癌药物
孕妇用药分级
D级：
在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响，若此药能带来之效益远超过其它药物的使用，因此即使在其危险性的存在下，仍可接受此药物用于怀孕妇女上。
结构式
File:Lapatinib.svg
N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-2-furyl]quinazolin-4-amine
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
Lapatinib是一种具有新作用机转的新型4-anilinoquinazoline激酶抑制剂，可对作用于EGFR (ErbB1)与HER2+/neu (ErbB2+)接受体的细胞内酪胺酸激酶产生强力、可逆转、且具选择性的抑制作用(Kiapp 估计值分别为3nM与13nM)，其与这些接受体的分离速率也相当缓慢(半衰期超过或等于300分钟)。研究发现，此分离速率要比研究中的其它4-anilinoquinazoline激酶抑制剂更为缓慢。体外试验及各种不同动物模型研究的结果显示，lapatinib可抑制ErbB所诱导的肿瘤细胞生长作用。
适应症
在和capecitabine并用的情况下，TYKERB适用于治疗肿瘤有HER2+/neu (ErbB2+)过度表现之现象并且先前曾接受anthracycline, taxane以及trastuzumab治疗后病况恶化之后期乳癌患者或转移性乳癌患者。
用法用量
TYKERB的建议剂量为连续每日服用一次1250毫克(即5锭)。 TYKERB应于进食前至少1小时或进食后至少1小时服用。漏服的剂量不可再服，而应于下一个预订的每日服药时间重新开始服药。
药动力学
吸收性
口服吸收不完全且不固定。Cmax在给药后约4小时出现，并在6至7天达到稳定状态。每天服用1,250mg后，Cmax为2.43mcg/mL。与单剂量给药相比，每日分剂量的AUC高2倍。搭配低脂或高脂餐时，AUC分别增加了3倍和4倍。
分配
与白蛋白和α-1酸性糖蛋白的结合大于99％。
代谢
主要由CYP3A4和CYP3A5代谢，并由CYP2C19和CYP2C8代谢。
消除
t½为24小时，重复给药。消除主要是通过CYP3A4/5代谢，而肾脏排泄量可忽略不计。排便约占27％。
副作用
Tykerb最常见的副作用包括腹泻、恶心、呕吐、红疹，以及手－足症候群（可能包括麻木、刺痛、发红、肿胀以及手与脚的不适感）。在少数病人发现有心脏功能下降的情形（可能导致呼吸急促）；一般而言是可以恢复的。
互相作用
延长QTc间隔的抗心律不齐药物或药物
由于拉帕替尼可能会延长QTc间隔，因此在接受产生QT延长的药物的患者中应谨慎使用。
CYP2C8（例如紫杉醇）和CYP3A4（例如环孢霉素）底物
由于拉帕替尼抑制CYP2C8和CYP3A4，因此请谨慎使用作为这些同功酶底物的药物，尤其是在药物治疗窗口狭窄的情况下。
CYP3A4诱导剂（如卡马西平，地塞米松，苯巴比妥，苯妥英钠，利福布汀，利福平，利福喷丁，圣约翰草）
拉帕替尼的血浆浓度可能会降低，从而降低疗效。可能需要增加拉帕替尼剂量。
CYP3A4抑制剂（例如，阿扎那韦，克拉霉素，茚地那韦，伊曲康唑，酮康唑，奈法唑酮，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，泰利霉素，伏立康唑）
拉帕替尼的血浆浓度可能会升高，增加中毒的风险。拉帕替尼剂量可能需要减少。
P-糖蛋白抑制剂（例如奎尼丁）
拉帕替尼的血浆浓度可能会升高，增加中毒的风险。请谨慎使用。
P-糖蛋白底物（例如胺碘酮，地高辛）
由于拉帕替尼抑制P-糖蛋白，因此可能会增加作为P-糖蛋白底物的药物的浓度。请谨慎使用。
禁忌
目前并无任何和TYKERB有关的已知用药禁忌。
给药规定
9.47.lapatinib （如Tykerb）：
1.与capecitabine并用，使用于曾接受anthracycline,taxane以及trastuzumab治疗后病况恶化之转移性乳癌并有脑部转移，且为HER2过度表现(IHC 3+或FISH+)患者。
2.每3个月需进行疗效评估，病历应留存评估纪录，无疾病恶化方可继续使用。
注意事项
1.TYKERB曾被报导和出现左心室射出分率[LVEF]降低有关。若病人并有可能会减弱左心室功能之疾病且欲对其投予TYKERB时，应多加小心。在使用TYKERB治疗期间，应继续监测LVEF，以确定LVEF并未下降至不可接受的程度。
2.TYKERB曾被报导与间质性肺疾/肺炎相关。当病人的肺部症状显示为间质性肺疾/肺炎时应被监测。
3.使用lapatinib可能发生肝毒性而严重肝毒性是罕见的，开始使用本药及之后每月或是临床指示所需，应进行肝功能(转胺酶、胆红素、碱性磷酸酶)监控。若肝功能恶化至严重，应停止服用lapatinib且病人不应再度服用。其他酪胺酸酶抑制剂亦曾有肝毒性之报告。
4.对中度或重度肝功能损害的患者处方TYKERB时，务必多加小心。
药品保存方式
药品应置于摄氏 15 ~ 25 度干燥处所；如发生变质或过期，不可再食用。 
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/6292/smpc
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Tyverb 250mg film-coated tablets

Shelf life
Blister packs
2 years
Bottles
3 years
Special precautions for storage
Do not store above 30°C.
Nature and contents of container
Tyverb is supplied in either blister packs or bottles.
Blister packs
Tyverb/capecitabine combination posology
Each pack of Tyverb contains 70film-coated tablets in foil blisters (polyamide/aluminium/polyvinyl chloride/aluminium) of 10 tablets each. Each foil has a perforation down the middle to allow the blisters to be separated into a daily dose of 5 tablets.
Multipacks contain 140 (2 packs of 70) film-coated tablets.
Tyverb/aromatase inhibitor combination posology
Each pack of Tyverb contains 84 film-coated tablets in foil blisters (polyamide/aluminium/polyvinyl chloride/aluminium) of 12 tablets each. Each foil has a perforation down the middle to allow the blisters to be separated into a daily dose of 6 tablets.
Bottles
Tyverb is also supplied in high density polyethylene bottles (HDPE)with a child resistant polypropylene closure containing 70, 84, 105 or 140 film-coated tablets.