近日，抗癌新药Kadcyla(ado-trastuzumab emtansine)已获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，用于治疗HER-2阳性晚期转移性乳腺癌。 HER2是一种在细胞表面正常生长的相关蛋白。它在某些类型的癌细胞（HER2阳性）数量增加，其中包括一些乳腺肿瘤。在这些HER2阳性乳腺癌中，HER2蛋白数量增加有助于癌细胞的生长和存活。 “Kadcyla是将曲妥珠单抗与一种干扰肿瘤细胞的生长的药物DM1相结合” FDA的药品评价和研究中心的血液学和肿瘤学产品办公室主任Richard Pazdur博士介绍说，“Kadcyla将药物输送至肿瘤灶使肿瘤缩小，延缓疾病进展，延长生存期。这是第四个批准的针对于HER2蛋白的药物。” 批准日期：2013年2月22日；公司：Genentech，Inc. KADCYLA（曲妥珠单抗[ado-trastuzumab emtansine]）注射用，静脉注射 最初的美国批准：2013年 警告：肝毒性，心脏毒性，胎生毒性 完整的方框警告请参阅完整的处方信息。在接受KADCYLA治疗的患者中发生了肝毒性，肝衰竭和死亡。在监测肝功能之前起始和每次给药之前。调整剂量或酌情永久停用。 KADCYLA可能导致左心室射血分数（LVEF）降低。启动前评估LVEF。监控并酌情停止加药或停药。 胚胎-胎儿毒性：怀孕期间接触KADCYLA可能导致胚胎-胎儿伤害。告知患者这些风险以及有效避孕的必要性。 最近的重大变化 警告和注意事项：09/2020 作用机理 Ado-曲妥珠单抗Emtansine是靶向HER2的抗体-药物偶联物。抗体是人源化抗HER2 IgG1曲妥珠单抗，小分子细胞毒素DM1是微管抑制剂。释放含有DM1的细胞毒性分解代谢产物。DM1与微管蛋白的结合会破坏细胞中的微管网络，从而导致在细胞周期停滞和凋亡细胞死亡。此外，体外研究表明，与曲妥珠单抗相似，ado-trastuzumab emtansine可抑制HER2受体信号传导，介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性，并抑制过表达HER2的人乳腺癌细胞中HER2胞外域的脱落 适应症和用途 KADCYLA是一种靶向HER2的抗体和微管抑制剂，可作为一种单一药物联合使用，可用于：治疗先前单独或联合接受曲妥珠单抗和紫杉烷治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者。患者应已：在转移性疾病治疗之前或完成辅助治疗期间或六个月内已发展为疾病复发。 新辅助紫杉烷和曲妥珠单抗治疗后仍残留浸润性疾病的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。 根据FDA批准的KADCYLA伴随诊断选择患者进行治疗[请参阅剂量和用法] 剂量和给药 请勿将KADCYLA替代曲妥珠单抗或用曲妥珠单抗替代。 HER2测试：使用已证明具有熟练水平的实验室通过FDA批准的测试进行。 仅用于静脉输液。不要以静脉推注药丸的形式服用。不要使用葡萄糖（5％）溶液。 每3周（21天周期）静脉输注KADCYLA的推荐剂量为3.6mg/kg，直到疾病进展或出现不可接受的毒性为止，对于EBC患者，共计14个周期。不要以大于3.6mg/kg的剂量施用KADCYLA。 处理不良反应（与输注相关的反应，肝毒性，左心室功能不全，血小板减少，肺毒性或周围神经病）可能需要暂时中断，降低剂量或终止治疗。 剂量形式和强度 单剂量小瓶中的冻干粉，每小瓶含100mg或每小瓶含160mg。 禁忌症 没有。 警告和注意事项 肺毒性：诊断为间质性肺疾病或肺炎的患者，应永久停用KADCYLA。对于辅助环境下的放射性肺炎患者，对于标准治疗无反应的3级或2级永久性停用KADCYLA。 输注相关反应，超敏反应：监测输注过程中和输注后的体征和症状。如果发生重大的输液相关反应或超敏反应，请减慢或中断输液并进行适当的药物治疗。因危及生命的输注相关反应，永久停用KADCYLA。 出血：致命的出血病例是在临床试验中发生，但尚无已知危险因素的患者，以及血小板减少症患者以及接受抗凝和抗血小板治疗的患者。请谨慎使用这些药物，并在医学上需要同时使用时考虑进行其他监测。 血小板减少症：在每次KADCYLAdose之前监测血小板计数。酌情调整剂量。 神经毒性：监测体征或症状。对于出现3级或4级周围神经病的患者，暂时不服用药物。 不良反应 转移性乳腺癌 KADCYLA最常见的不良反应（25％）为疲劳，恶心，肌肉骨骼疼痛，出血，血小板减少，头痛，转氨酶升高，便秘和鼻epi。 早期乳腺癌 KADCYLA最常见的不良反应（25％）为疲劳，恶心，转氨酶升高，肌肉骨骼疼痛，出血，血小板减少，头痛，周围神经病和关节痛。 要报告可疑的不良反应，请致电1-888-835-2555与Genentech联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。 在特定人群中的使用 哺乳期：建议不要母乳喂养。 生殖潜力的男性和女性：在开始服用KADCYLA之前，先验证女性的怀孕状况。 包装供应/存储和处理方式 供应方式/存储方式 KADCYLA（ado-trastuzumab emtansine）的提供方式为： 纸箱内容 NDC 100mg小瓶，单剂量小瓶 NDC 50242-088-01 106mg小瓶，单剂量小瓶 NDC 50242-087-01 将小瓶存放在2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中，直到重新配制为止。 请勿冻结或摇。 特殊处理 遵循正确处理和处置抗癌药物的程序。 完整说明资料附件： https://www.gene.com/download/pdf/kadcyla_prescribing.pdf ------------------------------------------------ KADCYLA 100MG LYO PWD SDV 1/EA ADO-TRASTUZUMAB EMTANSINE 持证商：GENENTECH, INC. NDC:50242-0088-01 参考价格（美元）：3769.88 KADCYLA 160MG LYO PWD SDV 1/EA ADO-TRASTUZUMAB EMTANSINE 持证商：GENENTECH, INC. NDC:50242-0087-01 参考价格（美元）：6075.81
