部份中文培美曲赛处方资料（仅供参考）
商品名：Pemetrexed Zentiva
英文名：Pemetrexed
中文名：培美曲赛注射液
生产商：Zentiva Pharma GmbH
藥理類別：pemetrexed
药理类别：抗癌药物
孕妇用药分级
D 级：
在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响，若此药能带来之效益远超过其它药物的使用，因此即使在其危险性的存在下，仍可接受此药物用于怀孕妇女上。
结构式
Image:Pemetrexed.svg
2-[4-[2-(4-amino-2-oxo-3,5,7-triazabicyclo[4.3.0] nona-3,8,10-trien-9-yl)ethyl] benzoyl] aminopentanedioic acid
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
Pemetrexed为含pyrrolopyrimidine-based nucleus之叶酸拮抗剂，藉由阻断folate-dependent代谢过程而影响细胞复制，达到抗肿瘤作用。体外试验显示pemetrexed可抑制thymidylate synthase (TS)、dihydrofolate reductase (DHFR)及glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT)，这些酵素皆为folate-dependent酵素，参与thymidine及purine nucleotides之生合成。Pemetrexed藉由还原叶酸载体(reduced folate carrier)与细胞膜叶酸结合蛋白传输系统，进入细胞。进入细胞后，pemetrexed受folyl polyglutamate synthase酵素作用转换为polyglutamate型。Polyglutamate型可留存于细胞中，为TS与GARFT之抑制剂。Polyglutamation过程与时间、药物浓度有关，可发生于肿瘤细胞，较少发生于正常组织。 Polyglutamated代谢产物于细胞内具较长之半衰期，因此可延长药品对肿瘤细胞的作用。
适应症
与CISPLATIN并用于治疗恶性肋膜间质细胞瘤。单一药物可治疗曾接受化学治疗之局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
用法用量
并用cisplatin
恶性肋膜间质细胞瘤— ALIMTA之建议剂量为500mg/m2，于21天周期的第1天，以静脉输注方式投与10分钟，cisplatin之建议剂量为75mg/m2，于Alimta输注结束后约30分钟，以静脉输注方式投与2小时。配合医师之治疗方式，于cisplatin投与前及/或投与后，为病患补充水分。
使用单一药物
非小细胞肺癌—ALIMTA之建议剂量为500mg/m2，于21天周期的第1天，以静脉输注方式投与10分钟以上。
药动力学
分配
Vd约为16.1L。蛋白质结合率约为81％。
代谢
没有明显代谢。
消除
主要消除在尿液中。消除时间t½为3.5 h。
特殊人群
肾功能损害
随着肾功能下降，C1下降，AUC上升。
副作用
常发生之不良反应主要为血液毒性、发烧、感染、口腔炎/咽头炎、及红疹/脱屑。
互相作用
肾毒性药物或肾小管分泌的药物（例如丙磺舒）
可能会延迟培美曲塞的Cl含量。
半衰期较长的NSAID（或轻度至中度肾功能不全患者的半衰期较短的NSAID）
培美曲塞给药的第2天，第2天和第2天，患者应中断NSAID给药至少5天（对于轻度至中度肾功能不全的患者，NSAID消除半衰期短的患者为2天）。
不兼容
钙（包括乳酸林格注射液和林格注射液）。
禁忌
ALIMTA禁用于已知对pemetrexed或其赋形剂有严重过敏反应病史者。
给药规定
9.26.Pemetrexed(如Alimta）：
1.限用于
(1)与cisplatin并用于恶性肋膜间质细胞瘤。
(2)以含铂之化学疗法治疗或70岁(含)以上接受过第一线化学治疗，但仍失败之局部晚期或转移性非小细胞肺癌病患（显著鳞状细胞组织型除外）之单一药物治疗。
(3)与含铂类之化学疗法并用，作为治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（显著鳞状细胞组织型除外）之第一线化疗用药，且限用于ECOG performance status为0~1之病患。
2.每4个疗程需进行疗效评估，病历应留存评估纪录，无疾病恶化方可继续使用。
注意事项
临床试验中，与ALIMTA治疗相关的副作用为可逆的。临床试验中，未预先使用corticosteroid的病患发生皮肤红疹的频率较高。预先使用dexamethasone(或同类药物)可降低皮肤反应的发生率与严重性。
药品保存方式
药品应置于摄氏15~25度干燥处所；如发生变质或过期，不可再使用。
Pemetrexed Zentiva 25mg/ml Konz.z.Her.e.Inf 100mg
Zentiva Pharma GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Pemetrexed diarginin         45,38mg
= Pemetrexed                 25mg
Arginin                      Hilfstoff
Citronensäure, wasserfrei    Hilfstoff
Cystein                      Hilfstoff
Propylenglycol               Hilfstoff
Wasser, für Injektionszwecke Hilfstoff
Produktinformation zu Pemetrexed Zentiva 25 mg/ml Konz.z.Her.e.Inf 100mg ***
Indikation
Das Präparat ist ein Arzneimittel zur Behandlung von Krebserkrankungen.
Es wird in Kombination mit Cisplatin, einem anderen Arzneimittel zur Behandlung von Krebserkrankungen, zur Behandlung des malignen Pleuramesothelioms, einer Krebserkrankung des Rippenfells, bei Patienten, die keine vorherige Chemotherapie erhalten haben, eingesetzt.
Es wird auch in Kombination mit Cisplatin zur erstmaligen Behandlung von Patienten in fortgeschrittenen Stadien von Lungenkrebs gegeben.
Es kann Ihnen verschrieben werden, wenn Sie Lungenkrebs im fortgeschrittenen Stadium haben und Ihre Erkrankung auf eine anfängliche Chemotherapie angesprochen hat oder größtenteils unverändert geblieben ist.
Es wird ebenfalls zur Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenen Stadien von Lungenkrebs eingesetzt, nachdem vorher eine andere Chemotherapie angewendet wurde und die Krankheit danach weiter fortschreitet.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden
wenn Sie allergisch gegen Pemetrexed oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind,
wenn Sie stillen, müssen Sie vor Beginn der Behandlung abstillen,
wenn Sie kürzlich eine Gelbfieberimpfung erhalten haben oder sie demnächst erhalten werden.
Dosierung von Pemetrexed Zentiva 25 mg/ml Konz.z.Her.e.Inf 100mg
Dosierung
Die Pemetrexed-Dosis beträgt 500 mg pro Quadratmeter Körperoberfläche. Ihre Körpergröße und Gewicht wird gemessen, um die Körperoberfläche zu berechnen. Ihr Arzt wird die Körperoberfläche verwenden, um die notwendige Dosis zu berechnen. Die Dosis wird möglicherweise in Abhängigkeit von Ihrem Blutbild und Ihrem Allgemeinzustand angepasst oder die Behandlung verschoben.
Ein Krankenhausapotheker, medizinisches Fachpersonal oder ein Arzt wird Pemetrexed mit 0,9%iger Natriumchlorid-Lösung (9 mg/ml) zur Injektion verdünnen, bevor es Ihnen verabreicht wird.
Bei Anwendung in Kombination mit Cisplatin:
Ihr Arzt oder Krankenhausapotheker wird die für Sie notwendige Dosis anhand Ihrer Körpergröße und Ihres Gewichts berechnen. Cisplatin wird ebenfalls als Infusion in eine Ihrer Venen gegeben. Die Infusion wird etwa 30 Minuten nach dem Ende der Infusion von Pemetrexed beginnen. Die Infusion von Cisplatin dauert etwa 2 Stunden.
Zusätzliche Arzneimittel:
Kortikosteroide: Ihr Arzt wird Ihnen Kortison-Tabletten verschreiben (entsprechend 4 mg Dexamethason zweimal täglich), die Sie am Tag vor, am Tag während und am Tag nach der Anwendung einnehmen müssen. Sie erhalten dieses Arzneimittel, um die Häufigkeit und Schwere von Hautreaktionen zu vermindern, die während der Krebsbehandlung auftreten können.
Vitamingaben:
Folsäure: Ihr Arzt wird Ihnen Folsäure (ein Vitamin) zum Einnehmen oder Multivitamine, die Folsäure enthalten (350 bis 1.000 Mikrogramm), verschreiben, die Sie während der Anwendung einmal täglich einnehmen müssen. Sie müssen mindestens 5 Dosen in den 7 Tagen vor der ersten Dosis Pemetrexed einnehmen. Sie müssen die Einnahme der Folsäure für 21 Tage nach der letzten Dosis fortführen.
Vitamin B12: In der Woche vor der Anwendung und etwa alle 9 Wochen (entsprechend 3 Zyklen der Behandlung mit Pemetrexed) werden Sie außerdem eine Injektion von Vitamin B12 (1.000 Mikrogramm) erhalten.
Sie erhalten Vitamin B12 und Folsäure, um die möglichen Nebenwirkungen der Krebsbehandlung zu verringern.
Dauer der Anwendung
Sie sollten normalerweise Ihre Infusion einmal alle 3 Wochen erhalten.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie Pemetrexed erhalten. Wenn Sie ein Nierenleiden haben oder früher eines hatten, besprechen Sie dies bitte mit Ihrem Arzt oder Krankenhausapotheker, da Sie möglicherweise Pemetrexed nicht erhalten dürfen.
Bei Ihnen werden vor jeder Infusion Blutuntersuchungen durchgeführt werden; dabei wird überprüft, ob Ihre Nieren- und Leberfunktion ausreicht und ob Sie genügend Blutzellen haben, um das Präparat zu erhalten. Ihr Arzt wird möglicherweise die Dosis ändern oder die Behandlung verzögern, sofern es Ihr Allgemeinzustand erfordert und wenn Ihre Blutwerte zu niedrig sind. Wenn Sie ebenfalls Cisplatin erhalten, wird Ihr Arzt dafür sorgen, dass Ihr Körper ausreichend Wasser enthält und Sie die notwendigen Arzneimittel erhalten, um das Erbrechen vor und nach der Cisplatin-Gabe zu vermeiden.
Bitte teilen Sie Ihrem Arzt mit, wenn Sie eine Strahlentherapie hatten oder eine solche Therapie bei Ihnen geplant ist, da eine frühe oder späte Strahlenreaktion mit Pemetrexed möglich ist.
Bitte sagen Sie Ihrem Arzt, ob Sie kürzlich geimpft wurden, da dies möglicherweise ungünstige Auswirkungen mit dem Arzneimittel haben kann.
Bitte teilen Sie Ihrem Arzt mit, wenn Sie eine Herzerkrankung haben bzw. in Ihrer Krankengeschichte hatten. Sollte bei Ihnen eine Flüssigkeitsansammlung um die Lunge herum vorliegen, kann Ihr Arzt entscheiden, diese Flüssigkeit zu beseitigen, bevor Sie Pemetrexed erhalten.
Kinder und Jugendliche
Es gibt keinen relevanten Einsatz von Pemetrexed bei Kindern und Jugendlichen.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Nach der Anwendung können Sie sich müde fühlen. Sie müssen im Straßenverkehr und beim Bedienen von Maschinen vorsichtig sein.
Schwangerschaft
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, sagen Sie es Ihrem Arzt. Pemetrexed sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Ihr Arzt wird mit Ihnen das mögliche Risiko einer Anwendung während der Schwangerschaft besprechen. Frauen müssen während der Behandlung zuverlässige schwangerschaftsverhütende Maßnahmen anwenden.
Stillzeit
Wenn Sie stillen, sagen Sie es Ihrem Arzt.
Solange Sie mit Pemetrexed behandelt werden, dürfen Sie nicht stillen.
Fortpflanzungsfähigkeit
Männer sollten, während der Behandlung und in den ersten 6 Monaten nach der Behandlung kein Kind zu zeugen, und in dieser Zeit eine sichere Verhütungsmethode anwenden. Wenn Sie während der Behandlung oder den folgenden 6 Monaten danach ein Kind zeugen möchten, fragen Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker um Rat. Möglicherweise möchten Sie sich vor Behandlungsbeginn über die Möglichkeit der Spermaeinlagerung beraten lassen.
Einnahme Art und Weise
Sie werden Pemetrexed immer als intravenöse Infusion erhalten. Die Infusion dauert etwa 10 Minuten.
Wechselwirkungen bei Pemetrexed Zentiva 25 mg/ml Konz.z.Her.e.Inf 100mg
Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln
Bitte sagen Sie Ihrem Arzt, wenn Sie Arzneimittel gegen Schmerzen oder Entzündungen (Schwellungen) einnehmen, wie solche Arzneimittel, die „nichtsteroidale Antiphlogistika" (NSAIDs) genannt werden, einschließlich Arzneimittel, die nicht verschreibungspflichtig sind (wie Ibuprofen). Es gibt viele verschiedenartige NSAIDs mit unterschiedlicher Wirkdauer. Abhängig von dem geplanten Datum Ihrer Pemetrexed-Infusion und/oder dem Ausmaß Ihrer Nierenfunktion wird Ihr Arzt Ihnen sagen, welche anderen Arzneimittel Sie einnehmen können, und wann. Wenn Sie sich nicht sicher sind, ob einige Ihrer Arzneimittel NSAIDs sind, sprechen Sie bitte mit Ihrem Arzt oder Apotheker.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel anwenden, kürzlich andere Arzneimittel angewendet haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel anzuwenden.
Erfahrungsberichte zu Pemetrexed Zentiva 25mg/ml Konz.z.Her.e.Inf 100mg, 1X4ML