部份中文福他替尼处方资料（仅供参考）

英文名：Fostamatinib Sodium Hydrate

商品名：Tavalisse tablets

中文名：福他替尼片

生产商：橘生药品

药品简介

2023年4月6日，日本厚生劳动省（MHLW）已批准口服血小板破坏抑制药Tavalisse（Fostamatinib Sodium Hydrate）福他替尼 100mg和150mg，治疗持续性及慢性免疫性血小板减少症。

Tavalisse为可经口给药的脾脏酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制巨噬细胞对血小板的破坏，抑制血小板的减少，改善慢性特发性血小板减少性紫癜（以下简称慢性ITP）的出血症状。具有与现有治疗药物不同的作用机制，有望成为以类固醇为首的现有治疗方法效果不充分的慢性ITP患者的新治疗选择。

ITP是一种血小板数减少到10万/μL以下，容易出血的疾病，尽管没有其他明显的疾病和药物服用，但血小板数量减少到10万/μL。根据病情的经过，被分类为发病6个月以内血小板数恢复正常的“急性型”和持续6个月以上血小板减少的“慢性型”。

タバリス錠100mg／タバリス錠150mg

药效分类名称

口服血小板破坏抑制药/脾脏酪氨酸激酶抑制药

Fostamatinib Sodium Hydrate水合物片

批准日期：2023年4月

商品名

TAVALISSE Tablets

一般的名称：

ホスタマチニブナトリウム水和物

（Fostamatinib Sodium Hydrate）（JAN）

化学名：

Disodium (6-{[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino}-2,2-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydro-4H -pyrido[3,2-b ][1,4]oxazin-4-yl)methyl phosphate

hexahydrate

分子式：

C23H24FN6Na2O9P・6H2O

分子量：732.51

性状：

白色结晶粉末。几乎不溶于pH1.2的水性缓冲液，不易溶于水，稍易溶于甲醇。

化学構造式：

使用注意事项

本品因吸湿有时会影响溶出性，因此在铝枕开封后应以PTP片的状态保存。

批准条件

制定医药品风险管理计划并妥善实施。

由于国内的临床试验病例极其有限，因此在制造销售后，在收集到一定数量的病例相关数据之前，通过对所有病例实施使用成绩调查，在掌握本制剂使用患者的背景信息的同时，尽早收集本制剂的安全性及有效性相关数据，采取适当使用本制剂所需的措施。

作用机制

本制剂在生物体内代谢为活性主体R406，抑制脾脏酪氨酸激酶。

R406通过抑制脾脏酪氨酸激酶来抑制通过表达于巨噬细胞的Fcγ受体的信号转导，减轻抗血小板自身抗体结合的血小板被巨噬细胞吞噬和破坏。

另外，通过抑制在B细胞中表达的经由B细胞受体的信号传递，有可能抑制B细胞的抗血小板抗体产生。

对巨噬细胞的作用

在人原代培养的巨噬细胞中，R406抑制抗IgG抗体诱导的Fcγ受体信号的激活（invitro）

对B细胞的作用

在人原代培养的B细胞中，R406抑制由抗IgG抗体或抗IgM抗体诱导的B细胞受体信号的激活（体外）。

对ITP模型的作用

在通过向小鼠施用抗血小板抗体制备的ITP模型中，本制剂剂量依赖性地抑制了血小板数量的减少。

对正常血小板功能的影响

在血小板计数正常的小鼠中，R406不影响出血时间。

适应症

持续性及慢性免疫性血小板减少症

用法与用量

通常，成人每天口服2次100mg作为磷酸替尼的初次给药量。即使初次给药量在4周以上，也没有发现目标血小板数增加，在安全性方面没有问题的情况下，将150mg的剂量增加到1天2次。另外，根据血小板数、症状适当增减，但最高给药量为1次150mg，1天2次。

包装

〈Tavalisse片100mg〉

60片〔10片（PTP）×6］

〈Tavalisse片150mg〉

60片〔10片（PTP）×6］

贮存法：室温保存

有效期：4年

制造和销售

橘生药品工业株式会社

提携先

rigel

注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明附件：

https://els-jpoc-prod-s3-bucket.s3.ap-northeast-1.amazonaws.com/DrugInfoPdf/00070738.pdf?