部份中文利妥昔单抗处方资料（仅供参考） 商品名：Rituxan Intravenous Infusion 英文名：Rituximab 中文名：利妥昔单抗重组注射剂 生产商：中外制药 药品简 2020年02月23日，日本厚生劳动省（MHLW）已批准Rituxan（rituximab，利妥昔单抗）100mg和500mg注射剂一个新的适应症，用于治疗获得性血栓性血小板减少性紫癜（aTTP）。 Rituxan（rituximab，利妥昔单抗）是一种抗体疗法，可以单独使用，也可以与化疗一起使用。以不同的方式找到并攻击癌症开始的细胞。RITUXAN靶向并附着在癌症血细胞和一些健康血细胞表面发现的CD20蛋白上。 リツキサン点滴静注100mg／リツキサン点滴静注500mg 药物类别名称 抗CD20单克隆抗体 批准日期：2018年6月 商標名 Rituxan Intravenous Infusion 一般的名称： リツキシマブ（遺伝子組換え） Rituximab（Genetical Recombination）（JAN） 分子量： 144,510 Da（daltons） 本質： 人类B存在于淋巴细胞表面的分化抗原CD20（与磷蛋白）结合单克隆抗体CD20抗原的识别部位（可变部区域）是来自小鼠，其他部分（恒定部区域）是来自人（IgG1κ）的小鼠-人嵌合型抗体，由1328个氨基酸构成。 使用注意事项 外箱开封后应遮光保存。 批准条件 制定医药品风险管理计划并妥善实施。 药效药理 作用机制 本制剂pre-B细胞和成熟B存在于细胞表面CD20通过特异性地结合抗原，通过补体依赖性细胞伤害作用（CDC）及抗体依赖性细胞介导性细胞伤害作用（ADCC）B伤害细胞）。 补体依赖性细胞损伤作用（CDC）本制剂在人补体存在下，具有2.2μg/mL浓度SB细胞（人来源CD20溶解了50%阳性细胞）HSB细胞（人来源CD20阴性细胞）不溶解CD20证实了对具有抗原的细胞具有补体依赖性细胞伤害作用。另外，在人补体存在下，不影响造血干细胞（CD34阳性细胞）的集落形成能力。 抗体依赖性细胞介导性细胞伤害作用 cytotoxicity、ADCC） 本制剂在人效应细胞存在下，为3.9μg/mL浓度SB溶解了50%的细胞HSB细胞不溶解CD20已确认对具有抗原细胞具有抗体依赖性细胞介导性细胞伤害作用。 In vitro CD20抗原特异性结合作用 IDEC-2B8（与木薯相同CD20具有抗原识别部位（可变部区域）小鼠型CD20单克隆抗体）是现有的抗CD20抗体B1人类CD20浓度依赖性地抑制对抗原的结合IC50（50%抑制浓度）值B1、Leu16（抗人CD20抗体）的1/2～1/3和人CD20对抗原显示出很强的抗原特异性结合能力。该强抗原特异结合能力在本制剂（小鼠-人嵌合型抗体）中也得到维持。 In vitro B淋巴细胞特异性结合作用 本制剂是人外周血B淋巴细胞和人类低恶性程度B70）。 In vivo B淋巴细胞伤害作用 每周给食蟹猴静注1次4周及4天，结果在外周血液、骨髓及淋巴结中B淋巴细胞明显减少。另外T淋巴细胞没有发现变化。 与人正常组织的交叉反应性 对与成人人正常组织的冷冻切片的交叉反应性进行了调查，结果本制剂显示出反应性的只有淋巴结、骨髓、外周血细胞、扁桃体、脾脏，与其他非淋巴系组织没有反应。 适应病 ○CD20阳性的B细胞性非霍奇金淋巴瘤 ○CD20阳性慢性淋巴白血病 ○免疫抑制状态下的CD20阳性的B细胞性淋巴增殖性疾病 ○多发血管炎性肉芽肿症、显微镜的多发血管炎 ○现有治疗效果不充分的卢普斯肾炎 ○下述的肾病综合征 ·频繁复发型或类固醇依赖性的肾病综合征 ·难治性的肾上腺素综合征（频繁复发型、显示类固醇依赖性或类固醇抵抗性时） ○慢性特发性血小板减少性紫癜 ○后天性血栓性血小板减少性紫癜 ○全身性强皮症 ○难治性的寻常性天疱疮及落叶状天疱疮 ○视神经脊髓炎频谱障碍（包括视神经脊髓炎）的复发预防 ○抑制下述器官移植中的抗体相关型排斥反应 肾移植、肝移植、心移植、肺移植、胰腺移植、小肠移植 ○下述脏器移植中抗体相关型排斥反应的治疗 肾移植、肝移植、心移植、肺移植、胰腺移植、小肠移植 ○铟（111In）伊布利兹莫马布替乌司坦（基因重组） 注射液及钇（90Y）伊布利兹莫布替乌司坦（转基因）注射液给药的前给药 用法与用量 〈B细胞性非霍奇金淋巴瘤> 通常，在成人中，作为利妥昔单抗（基因重组）1次量375mg/m2每隔一周静注一次。最大给药次数为8次。 与其他抗恶性肿瘤剂并用时，根据并用的抗恶性肿瘤剂的给药间隔，每循环给药1次。在用于维持疗法时，通常在成人中，作为转基因1次量375mg/m2滴注。给药间隔以8周为基准，最大给药次数为12次。 〈慢性淋巴性白血病〉 在与其他抗恶性肿瘤剂的并用中，通常在成人中，作为利妥昔单抗（基因重组），初次1次用量375mg/m2、第二次以后是1回量500mg/m2配合并用的抗恶性肿瘤剂的给药周期，每周期静注1次。最大给药次数为6次。 〈免疫抑制状态下的B细胞性淋巴增殖性疾病> 通常，作为利妥昔单抗（转基因）1次量375mg/m2每隔一周静注一次。最大给药次数为8次。 〈多发血管炎性肉芽肿症、显微镜性多发血管炎、后天性血栓性血小板减少性紫癜、全身性强皮症〉 通常，在成人中，作为利妥昔单抗（基因重组）1次量375mg/m2以1周间隔静注4次。 〈现有治疗效果不充分的卢普斯肾炎、慢性特发性血小板减少性紫癜〉 通常，作为利妥昔单抗（转基因）1次量375mg/m2以1周间隔静注4次。 〈肾病综合征〉 ·频繁复发型或类固醇依赖性的肾上腺素综合征通常，作为利妥昔单抗（基因重组）1次量375mg/m2以1周间隔静注2次。但是，每次的最大给药量为500mg的总和。 ·难治性的肾上腺素综合征（频繁复发型、显示类固醇依赖性或类固醇抵抗性时） 通常，作为利妥昔单抗（转基因）1次量375mg/m2以1周间隔静注4次。但是，每次的最大给药量为500mg的总和。 〈难治性寻常性天疱疮及落叶状天疱疮〉 通常，在成人中，作为利妥昔单抗（基因重组）1次量为1000mg/body以2周间隔静注2次。 〈视神经脊髓炎频谱障碍的复发预防〉 通常，在成人中，作为利妥昔单抗（基因重组）1次量375mg/m2以1周间隔静注4次。之后，从初次给药开始每6个月1次量1000mg/body（固定剂量）每隔2周滴注2次。 〈抑制及治疗器官移植时的抗体相关型排斥反应〉 通常，作为利妥昔单抗（转基因）1次量375mg/m2滴注。但是，根据患者的状态适当减量。 〈替伊莫单抗前给药〉 通常，成人需要250mg/m2滴注1次。 〈功效共通〉 本制剂使用时用生理盐水或5%葡萄糖注射液1～4mg/mL中描述的场景，使用下列步骤创建明细表，以便在概念设计中分析体量的周长。 包装 点滴静注 100mg 10mL×1小瓶 500mg 50mL×1小瓶 制造商 全药工业株式会社 销售 中外制药株式会社 注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件： https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/380101_4291407A1035_2_20
