部份中文阿那格雷处方资料（仅供参考）
商品名：Xagrid Kapseln
英文名：Anagrelide hydrochloride
中文名：盐酸阿那格雷胶囊
生产商：Shire Deutschland
药品简介
Xagrid（阿那格雷盐酸）是获批用于原发性血小板增多症，其特征在于，升高的血小板计数危及生命的病症的治疗的第一种药物。这种情况会导致血栓形成（凝血）相关的不良事件，包括心脏发作和中风的一个异常高的发病率。
Xagrid（阿那格雷盐酸）适应为原发性血小板增多症的治疗，以减少升高的血小板计数和血栓形成的风险。相关的症状也得到改进。
作用机制
阿那格雷降低血小板计数的确切机制尚不清楚。在细胞培养研究中，阿那格雷抑制了巨核细胞生成所需的转录因子（包括 GATA-1和 FOG-1）的表达，最终导致血小板生成减少。
人类巨核细胞生成的体外研究证实，阿那格雷对人类血小板形成的抑制作用是通过延缓巨核细胞成熟并降低其大小和倍性来介导的。在来自接受治疗的患者的骨髓活检样本中观察到类似体内作用的证据。
阿那格雷是环AMP磷酸二酯酶III的抑制剂。
适应症
Xagrid适用于降低高危原发性血小板增多症(ET)患者的血小板计数，这些患者对目前的治疗不耐受，或者其升高的血小板计数没有通过目前的治疗降低到可接受的水平。
高危患者
有风险的原发性血小板增多症患者由以下一项或多项特征定义：
•>60岁或
• 血小板计数 >1000x109/l或
• 血栓出血事件史。
用法与用量
Xagrid的治疗应由具有原发性血小板增多症管理经验的临床医生开始。
剂量
阿那格雷的推荐起始剂量为1毫克/天，应分两次口服给药（0.5毫克/剂）。
起始剂量应维持至少一周。一周后，可根据个人情况调整剂量，以达到降低和/或维持血小板计数低于600x109/l所需的最低有效剂量，理想情况下水平在150x109/l和400x109之间/升。任何一周的剂量增量不得超过0.5毫克/天，推荐的最大单次剂量不得超过2.5毫克。
在临床开发期间，已使用10毫克/天的剂量。
必须定期监测阿那格雷治疗的效果。如果起始剂量>1mg/天，在治疗的第一周应每两天进行一次血小板计数，此后至少每周进行一次血小板计数，直到达到稳定的维持剂量。通常，在开始治疗后14至21天内会观察到血小板计数下降，并且在大多数患者中会观察到足够的治疗反应，并以1至3毫克/天的剂量维持（有关临床效果的进一步信息） 。
老年
老年和年轻ET患者之间观察到的药代动力学差异并不保证使用不同的起始方案或不同的剂量滴定步骤来实现个体患者优化的阿那格雷方案。
在临床开发过程中，大约 50% 的接受阿那格雷治疗的患者年龄超过60岁，并且这些患者不需要改变年龄特定的剂量。然而，正如预期的那样，该年龄组患者的严重不良事件（主要是心脏）发生率是其两倍。
肾功能不全
该患者群体的药代动力学数据有限。应在开始治疗前评估阿那格雷治疗肾功能受损患者的潜在风险和益处。
肝功能损害
该患者群体的药代动力学数据有限。然而，肝脏代谢代表了阿那格雷清除的主要途径，因此预计肝功能可能会影响这一过程。因此，建议中度或重度肝功能损害的患者不要使用阿那格雷。应在开始治疗前评估阿那格雷治疗肝功能轻度受损患者的潜在风险和益处。
儿科人群
阿那格雷在儿童中的安全性和有效性尚未确定。儿童和青少年的经验非常有限；在该患者组中应谨慎使用阿那格雷。在没有具体的儿科指南的情况下，WHO成人ET诊断的诊断标准被认为与儿科人群相关。应仔细遵循原发性血小板增多症的诊​​断指南，并在不确定的情况下定期重新评估诊断，努力区分遗传性或继发性血小板增多症，这可能包括遗传分析和骨髓活检。
通常，高危儿科患者会考虑进行细胞减灭术治疗。
只有当患者出现疾病进展迹象或患有血栓形成时，才应开始阿那格雷治疗。如果开始治疗，必须定期监测阿那格雷治疗的益处和风险，并定期评估持续治疗的需要。
血小板目标由治疗医师根据个体患者指定。
对于大约3个月后没有令人满意的治疗反应的儿科患者，应考虑停止治疗。
当前可用的数据在第4.4、4.8、5.1和5.2节中进行了描述，但无法对剂量学提出建议。
给药方法
用于口服。胶囊必须整粒吞服。不要压碎或稀释液体中的内容物。
禁忌症
对阿那格雷或列出的任何赋形剂过敏。
中度或重度肝功能损害患者。
中度或重度肾功能损害患者（肌酐清除率 <50ml/min）。
保质期
4年
储存的特别注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
高密度聚乙烯 (HDPE) 瓶，带有儿童防护盖和干燥剂，内含100个胶囊。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/3883/smpc
---------------------------------------------------- 
Xagrid Kapseln 0.5mg 100 Stück
Was ist Xagrid und wann wird es angewendet?
Xagrid Kapseln enthalten den Wirkstoff Anagrelid und werden bei der Krankheit essentielle Thrombozythämie angewendet. Bei dieser Krankheit bildet das Knochenmark mehr Blutplättchen als benötigt und die sehr hohe Zahl dieser Blutplättchen kann zu schwerwiegenden Durchblutungsstörungen führen. Mit Xagrid kann diesen Problemen vorgebeugt werden, indem es die Bildung zu vieler Blutplättchen verhindert. Ferner hemmt Xagrid auch die Zusammenballung der Blutplättchen. Xagrid darf nur auf Verschreibung des Arztes bzw. der Ärztin angewendet werden.
Wann darf Xagrid nicht angewendet werden?
Falls Sie auf den Wirkstoff Anagrelid oder einen der Hilfsstoffe (u.a. Laktose und mikrokristalline Cellulose) überempfindlich reagieren oder an einer mittelgradig bis schweren Leber- und/oder Nierenfunktionsstörung leiden sowie während einer Schwangerschaft oder Stillzeit, dürfen Sie das Arzneimittel nicht einnehmen.
Wann ist bei der Einnahme von Xagrid Vorsicht geboten?
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird entscheiden, ob Sie Xagrid einnehmen dürfen, wenn Sie an einer Leber- oder Nierenfunktionsstörung oder einer Herzkrankheit leiden oder einmal gelitten haben.
Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie eine angeborene oder familiär bedingte Verlängerung des QT Intervall haben (ersichtlich im EKG, Elektrokardiogramm) oder wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, welche zu einem Resultat abnormaler EKG Veränderungen führen oder wenn Sie tiefe Elektrolytwerte (z.B. Kalium, Magnesium oder Calcium) haben.
Ihr Arzt oder Ihre Ärztin wird vor Beginn der Xagrid Therapie sowie in regelmässigen Abständen während der Therapie Ihre Blutwerte kontrollieren.
Arzneimittel, die Sucralfat zur Behandlung von Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwüren enthalten, können die Aufnahme von Xagrid in den Körper beeinträchtigen. In Kombination mit Acetylsalicylsäure besteht ein erhöhtes Risko von starken Blutungen. Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, falls Sie gleichzeitig solche Arzneimittel einnehmen, die einen Einfluss auf die Blutplättchen ausüben, da Xagrid das Blutungsrisiko mit solchen Medikamenten (wie z.B. Clopidgrel, Prassugrel oder Ticagrelor) erhöhen kann.
Bei Auftreten von Blutungen, z.B. neue Hautblutungen, Bluterbrechen oder Teerstuhl, muss sofort der behandelnde Arzt bzw. die Ärztin benachrichtigt werden.
Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie Arzneimittel einnehmen, die den Herzrhythmus verändern.
Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, welche verwendet werden zur Behandlung von Herzkrankeiten, wie z.B. Milrinon. Xagrid kann den Effekt solcher Arzneimittel verstärken.
Die Auswirkungen von Xagrid auf das Lenken von Fahrzeugen und Bedienen von Maschinen wurden nicht untersucht. Aufgrund der möglichen Nebenwirkungen (z.B. Schwindel, Übelkeit etc.) ist beim Lenken von Fahrzeugen und Bedienen von Maschinen Vorsicht geboten.
Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin oder Ihren Apotheker bzw. Ihre Apothekerin, wenn Sie an anderen Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden!
Darf Xagrid während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Wenn Sie schwanger sind oder es werden möchten, dürfen Sie Xagrid nicht einnehmen.
Für Frauen, die schwanger werden könnten, wird die Anwendung einer angemessenen Empfängnisverhütungsmethode empfohlen.
Während der Stillzeit soll Xagrid nicht eingenommen werden.
Wie verwenden Sie Xagrid?
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird für Sie die richtige Dosierung festlegen. Dazu wird er bzw. sie regelmässige Blutuntersuchungen durchführen.
Da die Wirkstoffmenge, die vom Körper aufgenommen wird, davon abhängt, ob die Kapsel mit einer Mahlzeit oder nüchtern (½ Stunde vor oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit) eingenommen wird, sollte die Einnahme immer gleich erfolgen.
Die normale Anfangsdosis von Xagrid beträgt für Erwachsene täglich 1,0 mg. Diese wird in Einzeldosen von 0,5 mg (1 Kapsel) zweimal täglich verabreicht. Die Dosierung wird dann schrittweise auf die für Sie optimale Dosierung eingestellt. Jede Einzeldosis, die während des Tages eingenommen wird, darf 2,5 mg (5 Kapseln) nicht überschreiten. Die gesamte Tagesdosis darf das Vierfache dieser Dosis, d.h. 10 mg (20 Kapseln), nicht überschreiten.
Ältere Patienten wenden die für Erwachsene bestimmte normale Dosis an.
Bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sind die Erfahrungen mit Xagrid sehr beschränkt. Der Arzt bzw. die Ärztin wird die Behandlung mit täglich 0,5 mg (1 Kapsel) beginnen und dann die Dosis sehr vorsichtig steigern, bis die optimale Dosis erreicht ist.
Wenn Sie an einer Leber-, Nieren- oder Herzerkrankung leiden oder eine erhöhte Blutungsneigung haben, wird der Arzt oder die Ärztin die Behandlung möglicherweise mit einer tieferen Dosis beginnen und sehr vorsichtig steigern (bei einer mittelgradig bis schweren Leberfunktionsstörung darf Xagrid nicht eingenommen werden, siehe unter «Wann darf Xagrid nicht angewendet werden?»).
Falls Sie eine Überdosis eingenommen haben, müssen Sie sich sofort an Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin oder die Notfallstation des örtlichen Krankenhauses wenden.
Falls Sie die Einnahme einer Dosis vergessen haben, lassen Sie diese aus und nehmen Sie Ihre nächste Dosis zur üblichen Zeit ein, zu der sie fällig ist.
Sie dürfen Xagrid normalerweise nicht absetzen, es sei denn, dies erfolgt auf die Anweisung Ihres Arztes bzw. Ihrer Ärztin. Ein Absetzen von Xagrid führt dazu, dass die Blutplättchenzahl in Ihrem Blut innerhalb von drei oder vier Tagen wieder ansteigt, so dass das Risiko von Durchblutungsstörungen wieder besteht.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Welche Nebenwirkungen kann Xagrid haben?
Folgende Nebenwirkungen können bei der Aufnahme von Xagrid auftreten:
Sehr häufig: Kopfschmerzen, Herzklopfen, Durchfall, lokale Schwellungen verursacht durch Flüssigkeitsansammlungen (Ödeme).
Häufig: Schwäche und Schwindelgefühl, Gefühls- oder Empfindungsminderung oder -verlustwie Taubheitsgefühl, vor allem in der Haut, ungewöhnlich schneller Herzschlag, Blähungen, Übelkeit, Bauchschmerzen.
Gelegentlich: Kribbeln in den Händen oder Füssen, Flüssigkeitsansammlung in den Händen oder Füssen, Blutarmut, Verschlimmerung eines Hustens, Atemschwierigkeiten oder Schmerzen bei der Atmung, Appetitlosigkeit (Anorexia), Magenbeschwerden, erhöhte Leberenzyme (diese sind nur eindeutig in den Resultaten von Bluttests ersichtlich, welche Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin durchführt; spezifische Anzeichen oder Symptome sind schwierig zu erkennen; mögliche Symptome können ständige Müdigkeit, Druckgefühl im rechten Oberbauch, Appetitverlust sein), Unwohlsein, Ausschlag, Schmerzen, Brustschmerzen mit oder ohne überschnelle Atmung, Rückenschmerzen, Fieber.
Selten bis sehr selten: Krampfanfälle, Herzinfarkt, Herzmuskelschwäche, schwere Herzrhythmusstörungen (z.B. Torsades des pointes), Herzvergrösserung, verminderte Zahl der Blutplättchen, Entzündung des Herzbeutels, Flüssigkeitsansammlung im Herzbeutel oder Brustfell, Magen- oder Darmgeschwüre, Blutungen wie: Nasenbluten, Zahnfleischbluten, Blut im Urin, ungewöhnliche Scheidenblutungen, Hautblutungen (z.B. Auftreten von blauen Flecken), Bluterbrechen und Teerstühle (= schwarz gefärbter Stuhl), sowie Entzündung der Bauchspeicheldrüse, Leberentzündung, Lungenerkrankungen, Nierenentzündung.
Wenn Sie die oben beschriebenen oder andere Nebenwirkungen feststellen, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Xagrid Kapseln sind ausserhalb der Reichweite von Kindern – vorzugsweise in einem abgeschlossenen Schrank oder einem Arzneimittelschrank – aufzubewahren.
Die Kapseln sind bei maximal 25 °C und vor Licht geschützt aufzubewahren. Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «Exp» bezeichneten Datum verwendet werden.
Übergeben Sie das nicht vollständig aufgebrauchte Arzneimittel, z.B. nach Therapieabschluss oder Verfall, Ihrem Apotheker bzw. Ihrer Apothekerin zur Entsorgung.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Xagrid enthalten?
Jede Kapsel Xagrid enthält 0,5 mg des wirksamen Bestandteils Anagrelid (als Anagrelidhydrochlorid monohydrat) sowie Hilfsstoffe.
Zulassungsnummer
54720 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Xagrid? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.
Die Packungen enthalten 100 Kapseln.
Zulassungsinhaberin
Shire Switzerland GmbH, Zug.