抗癌药[碘]131托西莫单抗于2003年6月27日获得美国食品和药物管理局（FDA）批准。由GlaxoSmithKline开发商品名：Bexxar。碘131托西莫单抗是CD20指导的放射治疗抗体，其结合在B细胞非霍奇金淋巴瘤上表达的CD20并通过发射电离辐射诱导细胞死亡。它适用于治疗在利妥昔单抗治疗期间或之后进展的CD20阳性，复发或难治性，低级别，滤泡性或转化的非霍奇金淋巴瘤患者。
Bexxar可作为静脉输注注射剂，在一次性小瓶中含有225mg或35mg Tositumomab。治疗方案由2部分剂量测定步骤组成，随后7至14天后通过2部分治疗步骤。
批准日期：2003年6月27日，公司：史克必成
BEXXAR（tositumomab和碘I 131 tositumomab）注射剂，用于静脉输液
美国初次批准：2003年
警告：严重的过敏反应/过敏反应，长时间和严重的细胞减少症和辐射暴露请参阅完整的处方信息，以获取完整的框内警告。
●严重的过敏反应：立即中断输液并永久终止BEXXAR治疗方案的过敏性反应。
●大多数患者会发生长期严重的血细胞减少。 BEXXAR不应用于> 25％淋巴瘤骨髓累及，血小板计数<100,000细胞/mm3或嗜中性白细胞计数<1,500细胞/mm3的患者。
●放射线照射：BEXXAR治疗方案仅提供给经过认证的医疗保健专业人员。遵循机构辐射安全规范和适用的联邦准则以尽量减少家庭接触者和医务人员的辐射暴露。
最近的重大变化
适应症和用法：初治利妥昔单抗的患者：已摘除08/2012
作用机理
Tositumomab与CD20分子胞外域内的表位特异性结合。CD20分子在正常B淋巴细胞（前B淋巴细胞到成熟B淋巴细胞）和B细胞非霍奇金淋巴瘤上表达。CD20分子不会从细胞表面脱落，也不会在抗体结合后被内在化。 BEXXAR治疗方案通过向表达CD20的淋巴细胞或邻近细胞发射电离辐射来诱导细胞死亡。 除了放射性同位素介导的细胞死亡外，其他
可能的作用机制包括抗体依赖性细胞毒性，补体依赖性细胞毒性和CD20介导的细胞凋亡。
适应症和用途
BEXXAR（tositumomab和Iodine I 131 tositumomab）是一种CD20定向放射治疗抗体，适用于治疗CD20阳性，复发或难治，低度，滤泡性或转化性非霍奇金病的患者在利妥昔单抗治疗期间或之后进展的淋巴瘤，包括利妥昔单抗难治性非霍奇金淋巴瘤患者。
BEXXAR治疗方案有效性的确定基于对难治性化学疗法和利妥昔单抗治疗的患者的总体缓解率。BEXXAR治疗剂的作用生存方案尚不清楚。
重要使用限制
•BEXXAR治疗方案仅适用于单疗程，不适用于一线治疗。
剂量和给药
BEXXAR治疗方案包括2步剂量测定步骤，随后7到14天后是2步治疗步骤。
剂量形式和强度
•Tositumomab 225mg溶液（每毫升14mg），单次使用小瓶。
•Tositumomab 35mg溶液（每毫升14mg），单次使用小瓶。
•碘I 131 Tositumomab溶液，其中包含12-18mCi碘131-pervial（校准时不少于0.61mCi/mL）和2.0-6.1mg托西妥玛单药/瓶（不少于0.1mg/mL），一次性瓶。
•碘I 131 Tositumomab溶液，每瓶含112-168mCi碘-131（校准时每毫升不少于5.6mCi）和每瓶22-61mg托西妥玛抗体（每毫升不少于1.1mg）。
禁忌症
没有
警告和注意事项
•继发性恶性肿瘤：血液学和非血液学继发性恶性肿瘤已有报道。
•甲状腺功能减退：在使用BEXXAR治疗方案之前，需要使用甲状腺阻断药。评估甲状腺功能减退和促甲状腺激素的临床证据（TSH）水平在治疗之前和之后每年一次。
•胚胎-胎儿毒性：对孕妇的给药可能引起胚胎-胎儿伤害，包括严重的，可能是不可逆的新生儿甲状腺功能减退症。具有生殖潜力的男女应使用有效的避孕措施，以避免在治疗期间和怀孕12治疗剂量后的几个月。
不良反应
最常见的不良反应（≥25％）是中性粒细胞减少症，血小板减少症，贫血，感染，输液反应，乏力，发烧和恶心。
要报告可疑的不良反应，请致电1-888-825-5249联系GlaxoSmithKline或致电1-800-FDA-1088联系FDA或访问www.fda.gov/medwatch。
在特定人群中的使用
•哺乳母亲：停止护理。
供应/存储和处理方式
BEXXAR治疗方案以2个独立的单元形式提供：剂量步骤组分和治疗步骤组分。剂量测定步骤的组件是从单独的站点运送的；订购时，请确保按计划将组件到达
同一天。同样，治疗步骤的组成部分也从不同的位置运送；订购时，请确保组件计划在同一天到达。
剂量剂量成分
•一个纸箱（NDC 0007-3260-31），每个纸箱包含2个225mg一次性小瓶（NDC 0007-3260-01）和1个35mg一次性小瓶tositumomab溶液。一种标称浓度为14mg/mL
•一个一次性小瓶（NDC 0007-3261-01），其中含有不少于20mL的I-131tositumomab溶液，且不少于蛋白质，活性浓度为0.1mg/mL和0.61mCi/mL（校准时）
治疗剂量成分
•一个纸箱（NDC 0007-3260-36），每个纸箱包含2个225mg一次性小瓶（NDC 0007-3260-01）和1个35mg一次性小瓶tositumomab溶液。异常浓度为14mg/mL
•一或两个一次性小瓶（NDC 0007-3262-01），每个小瓶包含不少于20mL的I131tositumomab溶液，其蛋白浓度不少于1.1mg/mL和5.6mCi/mL（校准时）
存储
Tositumomab：在36oF至46oF（2oC至8oC）的温度下存放Tositumomab（35mg和225mg）的小瓶（包括稀释的小瓶）。避开强光。不要摇动；不要冻结。稀冷藏保存时，tositumomab溶液最多可稳定24小时，在室温下最多可稳定8小时。丢弃未使用的部分。
I-131 Tositumomab：将小瓶I-131 Tositumomab存放在原始铅罐中，温度为-4oF（-20°C）或更低，直到给药前解冻。
解冻后的I-131 Tositumomab剂量和治疗剂量（包括稀释的药瓶）在36°F至46°F（2°C至8°C）或室温下最多可稳定8小时。
I-131tositumomab不包含防腐剂。不要摇动；不要冻结。丢弃未使用的根据联邦和州法律关于放射性和生物危害废物的部分。
完整说明资料附件：
https://www.gsksource.com/pharma/content/dam/GlaxoSmithKline/US/en/Prescribing_
Information/Bexxar/pdf/BEXXAR.PDF
-------------------------------------------------------
The BEXXAR Therapeutic Regimen,a Radioimmunotherapy for non-Hodgkin's lymphoma
The BEXXAR therapeutic regimen (Tositumomab and Iodine I 131 Tositumomab) is indicated for the treatment of patients with CD20 antigen-expressing relapsed or refractory, low-grade, follicular, or transformed non-Hodgkin’s lymphoma, including patients with Rituximab-refractory non-Hodgkin’s lymphoma.
Determination of the effectiveness of the BEXXAR therapeutic regimen is based on overall response rates in patients whose disease is refractory to chemotherapy alone or to chemotherapy and Rituximab.
The effects of the BEXXAR therapeutic regimen on survival are not known.
The BEXXAR therapeutic regimen is not indicated for the initial treatment of patients with CD20-positive non-Hodgkin’s lymphoma.
The BEXXAR therapeutic regimen is intended as a single course of treatment. The safety of multiple courses of the BEXXAR therapeutic regimen, or combination of this regimen with other forms of irradiation or chemotherapy, has not been eva luated.
Hypersensitivity Reactions, Including Anaphylaxis: Serious hypersensitivity reactions, including some with fatal outcome, have been reported with the BEXXAR therapeutic regimen. Medications for the treatment of severe hypersensitivity reactions should be available for immediate use.
Patients who develop severe hypersensitivity reactions should have infusions of the BEXXAR therapeutic regimen discontinued and receive medical attention (see WARNINGS in Prescribing Information).
Prolonged and Severe Cytopenias: The majority of patients who received the BEXXAR therapeutic regimen experienced severe thrombocytopenia and neutropenia.
The BEXXAR therapeutic regimen should not be administered to patients with>25% lymphoma marrow involvement and/or impaired bone marrow reserve (see WARNINGS and ADVERSE REACTIONS in Prescribing Information).
Pregnancy Category X: The BEXXAR therapeutic regimen can cause fetal harm when administered to a pregnant woman.
Special Requirements: The BEXXAR therapeutic regimen (Tositumomab and Iodine I 131 Tositumomab) contains a radioactive component and should be administered only by physicians and other healthcare professionals qualified by training in the safe use and handling of therapeutic radionuclides.
The BEXXAR therapeutic regimen should be administered only by physicians who are in the process of being or have been certified by GlaxoSmithKline in dose calculation and administration of the BEXXAR therapeutic regimen.