部份中文克拉屈滨处方资料(仅供参考) 商品名:Leustatin Injection 英文名:cladribine 中文名:克拉屈滨冻干粉注射剂 生产商:杨森制药 药品简介 Leustatin(cladribine,克拉屈滨)是一种用于持续静脉输注的合成抗肿瘤药物,用于治疗毛细胞白血病,低级或滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤,套细胞淋巴瘤等。根据医生的判断,有时还用于治疗其他类型的癌症。 ロイスタチン注8mg 药物分类名称 抗肿瘤药 批准日期:2002年4月 商標名 LEUSTATIN Injection 8mg 一般名 クラドリビン(JAN)、cladribine(JAN,INN) 化学名 2-chloro-2'-deoxyadenosine 分子式 C10H12ClN5O3 分子量 285.69 化学構造式 性状 白色至微黄色白色粉末 可溶性 它微溶于丙二醇或聚乙二醇400,几乎不溶于水,甲醇,乙醇(95),2-丙醇,甘油或丙酮,非常不溶于1-辛醇,几乎不溶于二氯甲烷或正庚烷。 批准条件 <批准7天连续静脉输注“低级或滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤的复发/复发或难治性抵抗或滤泡性B细胞淋巴瘤,套细胞淋巴瘤>的批准条件> 一项适当的上市后临床研究,旨在进一步明确阿利吉仑治疗低度或治疗抵抗的低级或滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤,套细胞淋巴瘤的疗效和安全性在实践中。 药效药理 1.作用机制 克拉屈滨通过脱氧胞苷激酶磷酸化发生,2-氯-2'-脱氧β-d-磷酸腺苷(2-CdAMP)。克拉屈滨是对脱氨作用抵抗腺苷脱氨酶,同样在淋巴细胞和单核细胞中通过不存在几乎5'-核苷酸酶,2- CdAMP细胞内积聚,进一步脱氧活性它被转化为2-氯-2'-脱氧-β-D-腺苷三磷酸(2-CdATP),它是三磷酸盐以表达细胞毒性。因此,脱氧胞苷激酶活性高5'-核苷酸酶的活性低的细胞(淋巴细胞,单核细胞)相对于,药物被认为具有选择性的细胞毒性效应。 2.抗肿瘤作用 克拉屈滨对来自淋巴细胞和单核细胞干细胞的细胞系显示出细胞毒性作用,浓度为100nM或更低。此外,从人外周血正常新鲜分离的浓度依赖性细胞毒作用的淋巴细胞和单核细胞(IC 50为单核细胞:27nM)的显示,观察到的成纤维细胞GM01380效果(汇合)没有。 适应症 毛细胞白血病 低级或滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤,套细胞淋巴瘤 用法与用量 毛细胞白血病 通常,作为成人的克拉屈滨,连续静脉滴注0.09mg/kg,每天7天,作为一个疗程。 以下疾病的复发/复发或治疗抵抗 低级或滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤,套细胞淋巴瘤 1.连续7天静脉输注 通常,对于成人,作为克拉屈滨,每天静脉滴注0.09mg/kg,连续7天静脉滴注,3至5周后停药。 2.两小时静脉输注-每日给药5天 通常,成人每天静脉滴注输注量超过0.2mg/kg,连续2小时为克拉屈滨。每天这样做5天,然后休息至少23天。 包装 注射液 8毫克:1小瓶(8毫升) 制造供应商 杨森制药 注:以上中文资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291408A1021_1_13/