部份中文利妥昔单抗处方资料（仅供参考） 商品名：RITUXAN 英文名：Rituximab 中文名：利妥昔单抗基因重组注射剂 生产商：全薬工業 リツキサン点滴静注100mg／リツキサン点滴静注500mg 药物类别名称 抗CD20单克隆抗体 批准日期：2018年6月 欧文商標名 Rituxan Intravenous Infusion 一般名： リツキシマブ (遺伝子組換え) Rituximab (Genetical Recombination) (JAN) 本質： 一种单克隆抗体，与存在于人类B淋巴细胞表面的分化抗原CD20结合（磷蛋白），CD20抗原（可变区域）的识别位点由小鼠衍生，其他部分（常量区域）为人类起源（IgG1+）小鼠-人类嵌合抗体由1，328个氨基酸组成。 分子量： 144，510 Da （道尔顿） 批准条件 1. 制定药品风险管理计划并适当实施。 2.CD20阳性B细胞非霍奇金淋巴瘤 对于使用结果调查，根据提交的商业后调查计划大纲，及时汇总调查结果并一起提交。 3. 可折射肾病肾病综合征（频繁复发或类固醇依赖） 由于日本的临床试验病例数量极为有限，在生产和销售后，通过对所有病例进行使用性能调查，以及掌握使用这种药物的患者的背景信息，在积累与一定数量的病例相关的数据之前， 我们会在早期收集有关该药物的安全及效力的数据，并采取必要措施，以正确使用该药物。 4.抑制ABO血型不合格肾移植和肝移植中抗体相关排斥 对于ABO血型不合格肝移植，由于在日本使用的经验极其有限，在生产和销售后，通过对所有病例进行使用性能调查，直到积累与一定数量的病例相关的数据， 除了掌握使用该药物的患者的背景资料外，我们会及早收集该药物的安全及疗效资料，并采取必要措施正确使用药物。 药用药理学 1. CD20抗原 人类CD20抗原，Pro-B细胞，一种分化抗原表达在几乎所有正常和肿瘤的B淋巴细胞，除了血浆细胞（磷蛋白），细胞以外的B淋巴细胞不表达。 2. 药理作用 （1） 体外CD20抗原特异性结合作用 IDEC-2B8（小鼠型CD20单克隆抗体具有与利妥昔单抗（可变区域）相同的CD20抗原识别位点，抑制与人CD20抗原的粘合，B1是现有的抗CD20抗体密度依赖方式，IC50 50%抑制浓度）值B1，和1/2至1/3的Leu16（抗人CD20抗体），表现出对人CD20抗原有很强的抗原特异性结合能力。这种具有很强的抗原特异性结合能力，该制剂（小鼠-人嵌抗体）得以维持。 （2） 体外B淋巴细胞特异性结合 这种制剂特别结合人外周血B淋巴细胞和人类低恶性B淋巴瘤细胞，没有与其他免疫系统细胞发生反应。 （3） 体内B淋巴细胞损伤 由于每周静脉注射一次，每天4周和4天，在囊虫猴，外周血，骨髓和淋巴结的B淋巴细胞明显减少。另外，T淋巴细胞没有显示任何变化. （4）与人体正常组织的交叉反应 由于检查与成人正常组织冷冻部分的交叉反应，该制剂显示反应性、淋巴结、骨髓、外周血细胞、扁桃体，只有脾脏、非淋巴组织没有反应。 3. 作用机制 （1）补充依赖性细胞毒性（补充依赖性细胞毒性，CDC） 该制剂在人补充的情况下溶解50%的SB细胞（人源CD20阳性细胞），浓度为2.2μg/mL，汇丰细胞（人源CD20阴性细胞）不溶解，它被证实对具有CD20抗原的细胞具有补充依赖性细胞毒性作用。 人补充的存在，不影响造血干细胞（CD34阳性细胞）的菌群形成能力。 （2）抗体依赖细胞介导细胞毒性，ADCC 该制剂在存在人体效应细胞的情况下，溶解50%的SB细胞，浓度为3.9μg/mL，汇丰细胞不溶解，抗体依赖细胞介导细胞毒性作用对具有CD20抗原的细胞有CD20抗原，经确认有。 适应病 ○CD20阳性B细胞非霍奇金淋巴瘤 ○CD：差别化集群 ○CD20阳性慢性淋巴性白血病 ○免疫抑制条件下CD20阳性的B细胞淋巴增殖性疾病 ○多血管炎肉芽肿，显微多发性血管炎 折射肾病综合征（频繁复发或类固醇依赖） ○慢性特发性血小板减少紫杉醇 ○以下abo血型不达标移植中抗体相关排斥的抑制 肾脏移植，肝脏移植 ○钠（111In）ibritumumabth 奇沃克桑 （转基因）注射和ytrium（90Y） ibritumumthchioxatan（转基因）注射预管理 用法与用量 1.<CD20陽性のB細胞性非ホジキンリンパ腫に用いる場合> 通常，在成人中，量375mg/m2一次作为利妥昔单抗（转基因）静脉注射，每周间隔。最大剂量数设置为8倍。当与其他抗恶性肿瘤剂联合使用时，按照抗恶性肿瘤剂的施用间隔进行组合使用，每周期施用一次。 当用于维持治疗时，通常在成人中，静脉内液一次剂量375mg/m2作为利妥昔单抗（转基因）。管理间隔为8周为指导，最大剂量为12次。 <CD20陽性の慢性リンパ性白血病に用いる場合> 结合其他抗恶性肿瘤制剂，通常在成人中，量一次一次375mg/m2，第二次或以后作为rituximab（基因重组）一次量500mg/m2，根据抗恶性肿瘤制剂的管理周期组合，静脉注射性水液每周期一次。最大剂量数设置为六次。 <免疫抑制状態下のCD20陽性のB細胞性リンパ増殖性疾患に用いる場合> 通常，量375mg/m2一次作为利妥昔单抗（转基因）静脉注射一周间隔。 最大剂量数设置为8倍。 •多血管炎肉芽肿，显微多发性血管炎和慢性特发性血小板减少症 通常，在成人中，375mg/m2作为利妥昔单抗（转基因）一次，每周四次静脉注射。 当用于棘手的肾病肾病综合征（当表现出频繁复发或类固醇依赖） 通常，375mg/m2作为利妥昔单抗（转基因）一次，每周四次静脉注射。然而，每次的最大剂量高达500mg。 当用于抑制血型不相容的肾移植和肝移植中的抗体相关排斥时 通常，利妥昔单抗（转基因）的量是静脉注射1次量375mg/m2。然而，根据患者的状况，它适当地减轻了重量。 • 用于注射液前管理时，用于注射液前管理时，ibritumumabth 奇沃克桑（转基因）注射液（90Y）ibritumomabth 奇沃西坦（转基因）的钠（111In） 通常，在成人中，利妥昔单抗（转基因）一次250mg/m2，静脉注射。 2. 本剂用盐水溶液或5%葡萄糖注射液稀释至10倍。 包装规格 脉注射注 100mg： 1瓶×10mL 500mg： 1瓶×50mL 製造販売元 全薬工業株式会社 発売元 中外製薬株式会社 注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件： http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291407A1035_2_06/
