部份中文替莫唑胺处方资料（仅供参考）
商品名：Temodal Hartkapseln
英文名：Temozolomide
中文名：替莫唑胺胶囊
制造商：默克夏普
药品简介
Temodal（Temozolomide）是由英国Can Research Ventures公司首创的一种咪唑四嗪类衍生物，咪托唑胺的类似物，是第二代口服抗肿瘤烷化剂类化疗药物，其优点是具有较宽的抗肿瘤谱、可口服、易于透过血脑屏障、安全、与其他药物没有叠加毒性、可用于对亚硝基脲耐药的患者，对脑胶质瘤有很好疗效。
作用机制
替莫唑胺是一种三氮烯，它在生理pH值下快速化学转化为活性单甲基三氮咪唑甲酰胺（MTIC）。MTIC的细胞毒性被认为主要是由于鸟嘌呤O6位的烷基化，N7位也发生了额外的烷基化。随后发生的细胞毒性损伤被认为涉及甲基加合物的异常修复。
适应症
Temodal用于治疗：
-新诊断为多形性胶质母细胞瘤的成年患者伴随着放疗（RT），随后作为单药治疗。
-三岁以下的儿童、青少年和成人恶性胶质瘤患者，如多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤，在标准治疗后出现复发或进展。
用法与用量
Temodal只能由有脑肿瘤肿瘤治疗经验的医生开具。
可进行抗呕吐治疗。
剂量
新诊断为多形性胶质母细胞瘤的成人患者
Temodal与局灶性放疗（伴发期）联合用药，随后进行长达6个周期的替莫唑胺（TMZ）单药治疗（单药治疗期）。
用法
TMZ以每天75mg/m2的剂量口服给药，持续42天，同时进行局部放疗（60Gy，分30次给药）。不建议减少剂量，但应根据血液学和非血液学毒性标准每周决定TMZ给药的延迟或停止。如果满足以下所有条件，可在42天的伴随期（最多49天）内继续给予TMZ：
-中性粒细胞绝对计数≥1.5x109/l
-血小板计数≥100x109/l
-通用毒性标准（CTC）非血液学毒性≤1级（脱发、恶心和呕吐除外）。
在治疗期间，每周应进行一次完整的血液计数。根据表1中所述的血液学和非血液学毒性标准，TMZ给药应在伴随阶段暂时中断或永久中断。
在放疗和TMZ同时进行期间，TMZ给药中断或中断
毒性                         TMZ中断        TMZ中断
中性粒细胞绝对计数      ≥0.5和<1.5x109/l  <0.5x109/l
血小板计数              ≥ 10和<100x109/l  <10x109/l
CTC非血液学毒性              CTC 2级      CTC 3级或4级
（脱发、恶心、呕吐除外）
a： 当满足以下所有条件时，可继续使用TMZ治疗：中性粒细胞绝对计数≥1.5x109/l；血小板计数≥100x109/l；CTC非血液学毒性≤ 1级（脱发、恶心、呕吐除外）。
单一治疗阶段
TMZ+RT伴随期结束后四周，给予TMZ长达6个周期的单药治疗。第1周期（单药治疗）中的剂量为150mg/m2，每天一次，持续5天，随后23天不治疗。在第2周期开始时，如果第1周期的CTC非血液学毒性为1级，则剂量增加至200mg/m2≤2（脱发、恶心和呕吐除外），中性粒细胞绝对计数（ANC）为≥1.5x109/l，血小板计数为≥100x109/l。如果在第2周期剂量没有增加，则在随后的周期中不应增加剂量。一旦剂量增加，在每个后续周期的前5天，剂量保持在每天200mg/m2，除非出现毒性。单药治疗阶段的剂量减少和中断应根据表2和表3进行。
在治疗期间，应在第22天（第一剂TMZ后21天）进行完整的血液计数。应根据表3减少剂量或停止给药。
TMZ单药治疗剂量水平
剂量水平     TMZ剂量（毫克/平方米/天） 评述
-1                   100               先前毒性降低
0                    150               周期1期间的剂量
1                    200               周期2-6期间无毒性的剂量
单药治疗期间TMZ剂量减少或停用
毒性                将TMZ降低1个剂量水平a   停止TMZ
中性粒细胞绝对计数  <1.0x109/l              见脚注b
血小板计数          <50x109/l               见脚注b
CTC非血液学毒性      CTC 3级                 CTC 4b级
（脱发、恶心、呕吐除外）
a： TMZ剂量水平列于表2中。
b： 如果出现以下情况，TMZ将停产：
•剂量水平-1（100mg/m2）仍会导致不可接受的毒性
•剂量减少后再次出现相同的3级非血液学毒性（脱发、恶心、呕吐除外）。
3岁或以上复发或进行性恶性胶质瘤的成人和儿童患者：
治疗周期包括28天。在之前未接受化疗的患者中，TMZ以200mg/m2的剂量口服给药，前5天每天一次，随后中断23天的治疗（总共28天）。在之前接受过化疗的患者中，初始剂量为150mg/m2，每天一次，如果没有血液学毒性，则在第二个周期增加至200mg/m2，每日一次，持续5天。
特殊人群
儿科人群
对于3岁或以上的患者，TMZ仅用于复发或进行性恶性胶质瘤。这些儿童的经验非常有限。TMZ在3岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。
肝或肾损害患者
TMZ在肝功能正常患者和轻度或中度肝损害患者中的药代动力学相似。没有关于严重肝损害（儿童C级）或肾损害患者服用TMZ的数据。根据TMZ的药代动力学特性，严重肝损害或任何程度肾损害的患者不太可能需要减少剂量。然而，在这些患者中使用TMZ时应谨慎。
老年患者
根据19-78岁患者的人群药代动力学分析，TMZ清除率不受年龄影响。然而，老年患者（>70岁）出现中性粒细胞减少症和血小板减少症的风险增加。
给药方法
特莫代尔硬胶囊应在禁食状态下服用。
胶囊必须用一杯水完全吞下，不得打开或咀嚼。
如果服用该剂量后出现呕吐，当天不应再服用第二剂。
禁忌症
对列出的活性物质或任何赋形剂过敏。
达卡巴嗪过敏（DTIC）。
严重骨髓抑制。
保质期
3年
储存的特殊预防措施
瓶装
储存温度不得超过30°C。
储存在原装瓶中，以防受潮。
保持瓶子紧闭。
盒装
储存温度不得超过30°C。
容器的性质和内容
瓶装
I型琥珀色玻璃瓶，带有聚丙烯儿童保护罩，内含5或20个硬胶囊。
纸箱里有一瓶。
盒装
袋子由线性低密度聚乙烯（最内层）、铝和聚对苯二甲酸乙二醇酯组成。
每个小袋包含1个硬胶囊，并用硬纸板箱包装。
纸箱包含5或20个硬胶囊，单独密封在小袋中。
持证商
Merck Sharp & Dohme
请参阅随附的Temodal完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/1463/smpc