监督管理局将不批准对原始OxyContin的仿制药
2013 年4月16日美国食品和药品监督管理局(FDA)批准更新对Purdue Pharma L.P.的新制剂奥施康定[OxyContin](盐酸羟考酮[oxycodone hydrochloride]控释)片的使用说明书。新使用说明书表示产品有物理和化学性质预计可使通过注射困难滥用和减低通过鼻内途径(喷鼻)的滥用。
另 外, 因为原始奥施康定提供与新制剂奥施康定相同治疗获益，但具有增加某种类型滥用的潜能， FDA已决定原始的奥施康定的获益再也不胜过其风险而原始奥施康定因安全性或有效性理由撤销销售。从而，监督管理局将不接受或批准任何依靠原始奥施康定批准的简化新药申请(仿制药)。
在1995年12月美国FDA批准原始奥施康定制剂。这个产品被滥用，经常有以下操作意向挫败其缓释性质。这类措施致药物更快释放，增加严重不良事件，包括过量和死亡。2010年4月，美国FDA批准新制剂版本奥施康定, 被设计成更难为误用或滥用的操作。2010年8月Purdue公司停止发放原始奥施康定至药房。
FDA 的药物药物评价和研究中心监管方案副主任Douglas Throckmorton, M.D.说：“对FDA开发制止滥用的阿片类镇痛药是公共健康优先，”“而奥施康定的原始和新制剂都受滥用和误用，美国FDA已确定新制剂奥施康定预计通过注射通过鼻喷滥用的困难减低滥用，预计比原始奥施康定减低滥用。”
美国FDA已确定新制剂产品具有制止滥用的性质。片更难压碎，折断，或溶解。它还形成黏稠水胶和不用以做成为注射的制备。监督管理局以确定新制剂的物理和化学性质预计使产品难以注射和减低通过鼻喷的滥用。虽然，奥施康定通过这些途径滥用，口服途径同样仍可能滥用。新制剂产品还可能减低误用的发生率，例如压碎产品洒金食物或通过胃管给予。当美国FDA发现新制剂有制止滥用性质，监督管理局 有权要求仿制药也具有制止滥用的性质。
监督管理局评审这个问题包括以下分析：
●公民请愿书要求监督管理局确定原始奥施康定是否除安全性或有效性理由自动地从销售撤销；
●提交公众伴随这些请愿书的评论；
●关注原始和新制剂奥施康定和撤销原始奥施康定日程的资料；
●临床数据，同行评议文献，和其他伴关于上市后不良事件伴原始奥施康定, 新制剂奥施康定, 和其他缓释奥施康定产品资料。
正在进行新制剂奥施康定对滥用影响的上市后评估，而当得到新资料时FDA将更新新制剂奥施康定对滥用影响。
FDA，与其他公共健康机构在一起，继续鼓励阿片类制止滥用制剂的开发和相信这类产品将有助于处方药滥用。与此同时，美国FDA保留致力于确保有疼痛患者有适当取得阿片镇痛药。
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2013/022272Orig1s014lbl.pdf
处方资料重点
这些重点不包括安全和有效使用奥施康定OxyContin®所需所有资料。请参阅下文为奥施康定的完整处方资料
奥施康定OxyContin® (盐酸羟考酮[oxycodone hydrochloride]控释)片, 为口服使用, CII
美国初始批准：1950
最近重大更改
黑框警告 07/2012
适应证和用途(1) 07/2012
剂量和给药方法(2) 09/2012
禁忌证(4) 07/2012
警告和注意事项(5) 07/2012
适应证和用途
奥施康定是一种阿片激动剂产品适用为处理中度至严重疼痛当需要在相当长的一段时间一种连续，连续不断地阿片镇痛药时使用。(1)
使用限制
（1）奥施康定不为以下使用：
1）当需要(prn)镇痛药(1)
2）对疼痛轻或预计不会长时间持续(1)
3）为急性疼痛 (1)
4）在术后期立即 (1)
5）对术后疼痛，除非患者手术后早已接受慢性阿片治疗，或术后疼痛预计是中度至严重和持续长时间 (1)
（2）奥施康定 60 mg和80 mg片只为患者对一种已确定效力相当的阿片类。(1)
剂量和给药方法
（1）根据患者以前镇痛治疗经验，和点滴调整如需要提供适当镇痛和不良反应最小。(2.1, 2.2)
1）对处在身体依赖性患者不要突然终止奥施康定。 (2.4)
（2）必需整吞完整片和不要切，破坏，嚼碎，压碎，或溶解(潜在致死剂量风险)。(2.5, 5.1)
（3）奥施康定片每次服用1片，与足够水确保在放在口腔中立即完整吞服。(2.5, 5.9, 17)
剂型和规格
片：10 mg，5 mg，20 mg，30 mg，40 mg，60 mg，和80 mg (3)
禁忌证
（1）显著呼吸抑制。(4)
（2）急性或严重支气管哮喘。(4)
（3）已知或怀疑麻痹性肠梗阻和GI 阻塞。(4)
（4）对羟考酮超敏性。 (4)
警告和注意事项
（1）老年, 恶病质，和衰弱患者，和有慢性肺病患者：严密监视因为呼吸抑制风险增加。(5.4, 5.5)
（2）与CNS抑制剂相互作用：因为相加作用考虑减低两药剂量。(5.6, 7.1)
（3）低血压作用：开始给药和点滴调整期间监视。(5.7)
（4）有头部损伤或颅内压增加患者：监视镇静和呼吸抑制。有意识受损或昏迷患者，易患颅内CO2潴留作用，避免使用奥施康定。(5.8)
（5）难于吞咽或有潜在GI疾病患者可能容易阻塞谨慎使用。(5.9)
（6）同时使用CYP3A4抑制剂可能增加阿片作用。(5.14)
不良反应
最常见不良反应(>5%)是便秘，恶心，睡意，眩晕，呕吐，瘙痒，头痛，口干，乏力，和出汗。
(6.1)
报告怀疑不良反应，联系Purdue Pharma L.P. 电话1-888-726-7535或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
药物相互作用
（1）肌肉松弛剂：避免与奥施康定使用因为增加呼吸抑制的风险。(7.2)
（2）CYP3A4同工酶在奥施康定代谢中起重要作用。抑制CYP3A4活性药物可能致羟考酮清除减低可能导致羟考酮血浆浓度增加。(7.3)
（3）阿片镇痛药混合的激动剂/拮抗剂：避免与奥施康定使用因为它们可能减低奥施康定的镇痛作用或促成戒断综合征。 (7.4)
特殊人群中使用
（1）哺乳母亲：在乳汁中曾检测到羟考酮。严密监视接受奥施康定哺乳母亲的婴儿。(8.3)
（2）老年人：初始剂量可能需要减低至通常剂量的1/3至1/2，(8.5)
（3）肝受损：在1/3至1/2 通常剂量开始治疗和小心点滴调整。 (8.6)
