NK1受体拮抗剂止吐药物Arokaris®I.V.输液235mg获日本厚生劳动省的批准，用于治疗与癌症化疗相关的胃肠道症状。
2022年3月28日，Taiho Pharmaceutical Co., Ltd宣布，日本厚生劳动省的批准NK1受体拮抗剂止吐药物“Arokaris®I.V.（Fosnetupitant Chloride Hydrochloride）输液235mg盐酸福司他坦，用于治疗与癌症化疗（顺铂等）相关的胃肠道症状（恶心和呕吐，包括延迟期）。
Arokaris®是一种NK1受体拮抗剂止吐药物，是一种磷酸化的前药制剂（注射剂），可转化为有效成分奈图匹坦。化疗引起的恶心和呕吐会对患者的生活质量产生有害影响，也可能干扰化疗，因此指南1-4建议采取适当的预防措施。
该批准基于一项III期临床研究（CONSOLE6）的结果，该研究比较了Arokaris®与福沙匹坦在接受高度致吐性化疗联合帕洛诺司琼和地塞米松的患者中的疗效和安全性。
信息来源：https://www.biospace.com/taiho-pharmaceutical-obtains-approval-to-manufacture-and-market-nk1-receptor-antagonist-arokaris-i-v-infusion-235mg-in-japan
アロカリス点滴静注235mg
药效分类名称
选择性NK1受体拮抗型止吐剂
Arokaris盐酸盐注射剂
批准日期：2022年3月
商品名
Arokaris I.V.infusion
一般的名称
ホスネツピタント塩化物塩酸塩
Fosnetupitant Chloride Hydrochloride（JAN）、Fosnetupitant（INN）
化学名
4-[5-{2-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-N,2-dimethylpropanamido}-4-(2-methylphenyl)pyridin-2-yl]-1-methyl-1-[(phosphonooxy)methyl]piperazin-1-ium chloride monohydrochloride
分子式
C31H36ClF6N4O5P・HCl
分子量
761.52
性状
该产品为白色至淡黄色固体。微溶于甲醇，微溶于水和乙醇(99.5)。 具有高吸湿性。
化学構造式
处理注意事项
如果从纸盒中取出长期存放，会因光线而分解或容易着色，因此请从纸盒中取出后立即使用或避光使用。
请勿在以下情况下使用。
当内容液着色超出无色至微黄色范围时
小心不要冻结。
审批条件
制定药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
在静脉内给药后，立即将催产素代谢为活性主体催产素。netsupitant显示对神经节苷脂1（NK1）受体的选择性拮抗作用。
药理作用
人NK1受体的磷酸酶pKi值为9.92（in vitro）。
活性主体内啡肽的药理作用
对NK1受体的结合抑制活性
对于人NK1受体，netpitant的pKi值为8.90（in vitro）。
对各种药剂诱发呕吐反应的作用
当向Felet口服Netpitant（3mg/kg）时，完全抑制了投用阿波吗啡、吗啡、生长素或硫酸铜诱发的呕吐反应
顺铂对呕吐反应的作用
当向Felet口服Netpitant（0.03、0.1、0.3mg/kg）时，在0.1及0.3mg/kg的剂量下，显著抑制了顺铂给药诱发的呕吐反应。
帕洛司酮及地塞米松对顺铂诱发呕吐反应的联用效果
对Felet经口给予Netpitant（1mg/kg）及Palocetron（0.1mg/kg），再腹腔内给予地塞米松（1mg/kg）时，显著抑制了投用顺铂诱发的呕吐反应，并且与投用Palocetron及地塞米松时相比，抑制了。
对阿扑吗啡诱发呕吐反应的作用
当以0.03、0.1、0.3 mg/kg的剂量向Felet口服Netpitant（0.03、0.1、0.3 mg/kg）时，显著抑制了因给予阿扑吗啡而诱发的呕吐反应。
适应症
抗恶性肿瘤剂（顺铂等）服用时伴随的消化器官症状（恶心、呕吐）（包括迟发期）
用法与用量
在与其他止吐剂的联用中，通常，成人在抗恶性肿瘤剂给药的第1天静注235mg作为临终关怀剂1次。
包装
5瓶
贮存法：2～8℃
有效期：3年
制造商和分销商
大鵬药业股份有限公司
提携先
HELSINN
スイス
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://els-jpoc-prod-s3-bucket.s3.ap-northeast-1.amazonaws.com/DrugInfoPdf/00070266.pdf?
