2026年3月23日，海和药物宣布，日本厚生劳动省（MHLW）已批准PI3Kα抑制剂Haizexin（Risovalisib Mesilate Hydra）水合物10mg上市，用于治疗化疗进展后携带PIK3CA基因突变的晚期或复发性卵巢透明细胞癌患者。
同时；监管机构还批准了AmoyDx PIK3CA突变检测试剂盒作为伴随诊断，根据PIK3CA基因突变的存在与否，确定卵巢透明细胞癌患者是否有资格接受Risovalisib靶向治疗。
Haizexin是一种高效、高选择性的小分子PI3Kα抑制剂。在作用机制方面，Haizexin被认为通过与PI3Kα的ATP结合位点结合并抑制其激酶活性来发挥其肿瘤生长抑制作用，从而抑制PI3K信号通路下游分子AKT的磷酸化。
基于一项单臂、开放标签、多中心、国际性II期临床试验（CYH33-G201试验），旨在评估Haizexin治疗既往接受过化疗的PIK3CA基因突变卵巢透明细胞癌患者的疗效和安全性。试验纳入了93例患者（包括52例日本患者），每日口服一次40mg该药物。
此外，非临床研究表明，该药在PIK3CA突变的癌症模型中具有显著的抗肿瘤作用，且临床试验中良好的安全性提示其对多种PIK3CA突变的晚期实体瘤具有潜在的疗效。
纳入疗效评估的84例受试者（包括46例日本患者）为经中心实验室确认PIK3CA基因外显子9或20发生突变（E542K、E545A、E545D、E545G、E545K、Q546E、Q546K、Q546L、Q546R、H1047L、H1047R、H1047Y），且基线影像学评估显示有可测量病灶的患者。
主要终点是由独立评估委员会评估的客观缓解率（基于RECISTVer1.1标准）。结果显示，纳入疗效评估人群的客观缓解率为34.5%（95%置信区间：24.48，45.69）。
纳入安全性评估的93例患者均观察到不良反应。主要不良反应包括高血糖（89.2%）、皮疹（72.0%）、口腔炎（68.8%）、恶心（52.7%）、疲乏（41.9%）、食欲下降（38.7%）、腹泻（36.6%）、血小板减少症（35.5%）和体重减轻（35.5%）。
卵巢透明细胞癌是上皮性卵巢癌的一种组织学亚型，约占日本卵巢癌病例的21.9%。PIK3CA基因突变在卵巢透明细胞癌中较为常见，约占30%至40%。该突变驱动PI3K/AKT/mTOR信号通路的激活，促进肿瘤生长、存活和耐药性。这使得PI3K通路成为该疾病的关键治疗靶点
ハイツエキシン錠10mg
药效分类名称
抗恶性肿瘤剂/PI3Kα抑制剂
Risovalisib酸盐水合物片
批准日期：2026年3月23日
商標名
HAIZEXIN® tablets
一般的名称：
リソバリシブメシル酸塩水和物
（Risovalisib Mesilate Hydrat)
化学名：
Methyl ｛5-［6-｛［4-（methanesulfonyl）piperazin-1-yl］methyl｝-4-（morpholin-4-yl）pyrrolo［2,1-f］［1,2,4］
triazin-2-yl］-4-（trifluoromethyl）pyridine-2-yl｝carbamate monomethanesulfonate dihydrate
分子式：C24H29F3N8O5S・CH4O3S・2H2O
分子量：730.73
性状：
本品为白色或近乎白色的粉末。
化学構造式：
批准条件
制定药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
一般认为，通过结合PI3Kα的ATP结合部位，抑制激酶活性，从而抑制PI3K信号传导途径的下游分子AKT的磷酸化等，显示出抑制肿瘤增殖的作用。
抗肿瘤作用
体外
对PIK3CA基因变异阳性的人卵巢明细胞癌来源的OVMANA细胞株等显示出抑制增殖的作用。
体内
在皮下移植了PIK3CA基因变异阳性的OVMANA细胞株的白细胞介素2受体γ链完全缺损的非肥胖型糖尿病/重症复合型免疫缺陷小鼠等中，溶酶原显示出抑制肿瘤增殖的作用。
适应症
癌化疗后恶化的具有PIK3CA基因变异的卵巢明细胞癌
用法与用量
通常，成人在每天空腹时口服1次40mg，作为异硫氰酸盐。另外，根据患者的状态适当减量。
包装
PTP 包装：28 錠（14 錠×2）
贮存法：室温保存
有效期：24个月
制造商
海和制药株式会社
销售
大鹏药品工业株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://pins.japic.or.jp/pdf/newPINS/00072032.pdf
