Elahere静脉输液首获日本批准上市，用于治疗FRα阳性、抗铂复发性癌症（PROC） - 新药热点

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Elahere静脉输液首获日本批准上市，用于治疗FRα阳性、抗铂复发性癌症（PROC）

2026-09-30 15:13:42 来源: 作者: 【大中小】浏览:10次评论:0条

Elahere（mirvetuximab soravtansine[基因重组]）是日本批准的第一种也是唯一一种用于治疗叶酸受体α（FRα）阳性、对铂耐药的复发性癌症（PROC）的抗体-药物偶联物（ADC），有可能解决严重未满足的医疗需求。

2026年9月16日，武田公司宣布，日本厚生劳动省（MHLW）批准ELAHERE（mirvetuximab soravtansine[基因重组]）100mg静脉输液上市批准，这是一种与叶酸受体α（FRα）结合的抗体-药物偶联物（ADC），用于治疗FRα阳性、抗铂复发性癌症（PROC）。

该批准基于FRα阳性PROC患者的研究结果、全球3期MIRASOL和SORAYA试验以及TAK-853-1501试验，这是一项仅在日本进行的1/2期研究。在MIRASOL试验中，FRα阳性的PROC患者接受了一到三次化疗，被随机分配接受mirvetuximab soravtansine或研究者选择的单药化疗（紫杉醇、聚乙二醇化脂质体阿霉素或拓扑替康）。Mirvetuximab soravtansine在主要终点无进展生存期（PFS）和关键次要终点总生存期（OS）方面显示出益处。在mirvetuximab soravtansine组中观察到的眼部和胃肠道不良事件以及周围神经病变主要是低级别的，导致治疗中断的不良事件发生率为9%，而单药化疗组为16%。 MIRASOL试验的数据于2023年12月发表在《新英格兰医学杂志》上。¹在日本进行的TAK-853-1501 1/2期试验的2期部分，mirvetuximab soravtansine显示出与全球MIRASOL和SORAYA 3期试验一致的疗效和安全性。

ELAHERE作为日本首个也是唯一一个用于FRα阳性PROC的ADC带给日本患者。对于在复发时几乎没有有效选择的女性来说，这种生物标志物指导的疗法提供了一种真正的新方法——一种建立在MIRASOL、SORAYA和TAK-853-1501数据基础上的方法。

MIRASOL是一项全球3期开放标签、随机、对照试验，旨在通过经验证的试验，比较米韦妥昔单抗索拉韦坦新与研究者选择的单剂化疗（紫杉醇、聚乙二醇化脂质体阿霉素或拓扑替康）治疗铂耐药性、高级别浆液性卵巢癌症的疗效和安全性，这些肿瘤表达高水平的FRα（≥75%的存活肿瘤细胞，膜染色强度≥2+）。参与者之前接受过一到三行预先治疗。主要终点是研究者评估的无进展生存期（PFS）。主要次要终点包括客观缓解率（ORR）和总生存期（OS）。

SORAYA是一项全球3期单臂试验，旨在评估美维妥昔单抗-索拉韦坦新治疗对铂耐药的高级别浆液性癌症的疗效和安全性，该癌的肿瘤表达高水平的FRα（≥75%的活肿瘤细胞，膜染色强度≥2+），经验证的试验证实。参与者之前接受过一到三条线的治疗，包括至少一条贝伐单抗线。主要终点是研究者评估的客观反应率（ORR），次要终点是反应持续时间（DOR）。

TAK-853-1501是一项在日本患者中进行的1/2期单臂研究，旨在评估mirvetuximab soravtansine的安全性、有效性和药代动力学。在1期部分，对FRα阳性晚期癌症或其他实体瘤的日本患者进行了米韦妥昔单抗-索拉韦坦新的耐受性和安全性评估。

卵巢癌症是一种起源于卵巢表面和卵巢的癌性肿瘤，据报道，约90%的卵巢癌表达叶酸受体α。随着疾病的发展，许多患者仍无症状，尚未建立有效的预防方法，如早期检测筛查。虽然癌症的一线治疗通常是有效的，但超过80%的患者观察到疾病进展或复发。日本在2023年诊断出12926例卵巢癌症。癌症通常最初诊断为晚期（III或IV期），尽管包括铂类药物在内的化疗的当前治疗标准最初通常是有效的，但据报道，铂的作用最终会减弱。铂耐药性是指最后一次服用铂类药物后六个月内复发。III期和IV期的5年生存率分别为54.4%和45.2%。

ELAHERE是一种抗体驱动的细菌缀合物（ADC），其包含与叶酸受体α（FRα）结合的单克隆抗体，通过可裂解的连接体连接到有效的美他西诺有效载荷DM4，该有效载荷旨在靶向癌症细胞。在与FRα结合后，ELAHERE被内化到细胞中，其中释放的DM4抑制细胞分裂，从而抑制癌症细胞的生长。

第1阶段部分的主要终点是安全性，次要终点包括药代动力学参数。在2期部分，评估了美维妥昔单抗-索拉韦坦新治疗高水平FRα（≥75%的存活肿瘤细胞，膜染色强度≥2+）的高抗铂、高级别浆液性癌症的疗效和安全性。
第2阶段的主要终点是研究者评估的客观反应率（ORR），次要终点包括反应持续时间（DOR）。
结果表明，其疗效和安全性与全球3期MIRASOL和SORAYA试验中观察到的一致。

信息来源：https://www.takeda.com/newsroom/local-newsreleases/2026/elahere-japan-ovarian-cancer-approval/

エラヒア点滴静注100mg

药效分类名称

抗恶性肿瘤剂/抗叶酸受容体α抗体微小管阻害药复合体

mirvetuximab soravtansine（基因重组）注

批准日期：2026年9月16日

商標名

Elahere for lv infusion 100mg

一般名称：

ミルベツキシマブ　ソラブタンシン（遺伝子組換え）

（Mirvetuximab Soravtansine（Genetical Recombination））〔JAN〕

本質：

Mirvetuximab Soravtansine是抗体药物复合体（分子量：约152000），在基因重组单克隆抗体的平均3～4个赖氨酸残基上，将3-磺酰基丙基羰基-1-磺酸基作为接头结合到主酰胺DM4上的苏拉布坦辛（3-[（5-{[（1S）-2-{[（1S，2R，3S，5S，6S，16E，18E，20R，21S）-11-氯-21-羟基-12,20-二甲氧基-2,5,9,16-四甲基-8,23-二氧杂-4,24-二氧杂-9,22-二氮杂四环[19.3.110,14.03,5]六氧杂-10,12,24,14（26），16,18-五烯-6-基]氧}-1-甲基

-2-氧代乙基]甲基氨基}-2-甲基-5-氧代戊烷-2-基）二苯基]丙基羰基-1-磺酸基（C42H59ClN3O14S3；分子量：961.58）通过氨基结合。抗体部分是抗叶酸受体α单克隆抗体其可变部分来源于小鼠抗体，其他来源于人IgG1，C末端的K448被除去。抗体部分由CHO细胞产生干瘪。蛋白质部分是由两个由447个氨基酸基团组成的H链（γ1链）和两个由218个氨基酸残基组成的L链（κ链）组成的糖蛋白（分子量：约149000）。

使用注意事项

个装箱开封后应遮光保存。

批准条件

制定医药品风险管理计划并妥善实施。

药效药理

作用机制

Mirvetuximab Soravtansine是通过接头结合了对叶酸受体α的人源化IgG1单克隆抗体和具有微管聚合抑制作用的DM4的抗体药物复合物。一般认为Mirvetuximab Soravtansine与在肿瘤细胞的细胞膜上表达的叶酸受体α结合，被导入到细胞内后，通过脂质体水解接头，游离的DM4显示出细胞周期停止作用及诱导凋亡作用等，显示出肿瘤增殖抑制作用。

抗肿瘤效果

在皮下移植了表达叶酸受体α的人卵巢癌来源的IGROV-1细胞株的重症复合型免疫缺陷小鼠中，米尔贝西马布索拉丁辛显示出抑制肿瘤增殖的作用。

适应症

叶酸受体α阳性的铂类抗恶性肿瘤剂抵抗性的复发卵巢癌

用法用量

通常，成人以3周间隔滴注6mg/kg（调整理想体重）作为Mirvetuximab Soravtansine（基因重组），每次滴注6mg/kg（调整理想体重）。另外，根据患者的状态适当减量。但是，1次的总给药量为基于由下式求得的调整理想体重的用量。

调整理想体重（kg）＝理想体重（kg）+0.4×[实际体重（kg）－理想体重（kg）]

女性的理想体重（kg）＝0.9×身高（cm）－92

包装规格

1小瓶

储存方法：避免冻结，在2～8℃下保存

有效期：60个月