2026年09月18日，礼来公司宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准口服雌激素受体（ER）拮抗剂Inluriyo（imlunestrant）依仑司群 与CDK4/6抑制剂Verzenio（abemaciclib）阿贝西利联合用于治疗经FDA授权的检测方法确诊为雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）、ESR1突变的局部晚期或转移性乳腺癌（MBC）成人患者，且这些患者在接受至少一线内分泌治疗后出现疾病进展。

  此次FDA的全面批准是基于EMBER-3 III期临床试验的结果，该试验纳入了肿瘤携带ESR1突变的转移性乳腺癌（MBC）患者（n=159）。患者在接受芳香化酶抑制剂（AI）治疗后，分别接受Inluriyo（n=92）或Inluriyo联合Verzenio（n=67）治疗，AI可联合或不联合CDK4/6抑制剂，治疗方案包括辅助治疗和转移性治疗。在ESR1突变的MBC患者中，Inluriyo联合Verzenio组的中位无进展生存期（PFS）较Inluriyo单药治疗组延长了一倍，分别为11.1个月和5.5个月（HR=0.53 [95% CI, 0.35–0.80]）。

  在EMBER-3研究中，Inluriyo与Verzenio联合用药组的大部分不良事件(AE)为1-2级。最常见（≥10%）的不良反应（包括实验室检查异常）包括：中性粒细胞减少、腹泻、血红蛋白降低、淋巴细胞减少、恶心、血小板减少、疲乏、甘油三酯升高、感染、AST 升高、肌酐升高、ALT 升高、呕吐、肌肉骨骼疼痛、腹痛、食欲下降、胆固醇升高、皮疹、咳嗽、头痛和体重下降。联合用药组中，因不良反应而永久停用 Inluriyo 的患者占 1%，因不良反应而永久停用 Verzenio 的患者占 3.4%。

  Inluriyo 目前正在一项名为 EMBER-4 的 III 期临床试验 ( NCT05514054 )中进行研究 ，该试验旨在评估其作为辅助治疗药物在接受包括 CDK4/6 抑制剂在内的标准内分泌治疗后复发风险增加的 ER+、HER2- 早期乳腺癌 (EBC) 患者中的疗效。EMBER-4 是迄今为止规模最大的口服选择性雌激素受体拮抗剂 (SERD) 辅助治疗临床试验，在全球 30 多个国家的 650 多个研究中心招募了 8000 多名患者。预计将于 2027 年公布初步结果。

  Inluriyo（Imlunestrant）择叙（甲苯磺酸依仑司群片）是一种口服雌激素受体拮抗剂，可持续抑制雌激素受体（ER），包括 ESR1突变型乳腺癌。雌激素受体（ER）是ER阳性、HER2阴性乳腺癌患者的关键治疗靶点。

  这是Inluriyo在不到一年内获得的第二次FDA批准，此前它于2025年9月获批 作为单药疗法，用于治疗至少接受过一线内分泌治疗 (ET) 后病情进展的 ER+、HER2-、ESR1突变型 MBC 成年患者。

  Verzenio（abemaciclib）唯择（阿贝西利）是一种CDK 4/6（细胞周期蛋白依赖性激酶 4和6）抑制剂。Verzenio由礼来公司的研究人员发现和开发，于2017年首次获得批准，并在全球90多个国家获得使用许可。

  约有一半ER+、HER2-的转移性乳腺癌（MBC）患者在接受芳香化酶抑制剂（AIs）治疗期间或之后，肿瘤会发生一种称为ESR1 突变的基因改变。这些突变会导致雌激素受体过度活跃，从而促进肿瘤生长。Inluriyo和Verzenio分别靶向两种不同的肿瘤生长驱动因素，联合治疗有助于减缓疾病进展。Inluriyo能够降解突变的雌激素受体，阻断驱动癌细胞生长的信号。Verzenio则靶向控制癌细胞分裂速度的蛋白质，从而减缓癌细胞的生长。

  信息来源：https://www.prnewswire.com/news-releases/us-fda-approves-inluriyo-imlunestrant-in-combination-with-verzenio-abemaciclib-for-adults-with-er-her2-esr1-mutated-advanced-or-metastatic-breast-cancer-302883515.html