2026年4月11日，MSD宣布，其抗逆转录病毒药物Idvynso（doravirine/islatravir，多拉韦林/伊斯拉曲韦）在世界上率先在日本获批上市，通过1天1次的口服给药，用于治疗HIV-1感染症。
Doravirine是一种非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）。通过非竞争性地抑制HIV-1逆转录酶，抑制HIV-1的复制。
Islatravir Hydrate（开发代码：MK-8591）是MSD正在开发的核酸类逆转录酶转位抑制药（NRTTI）。通过立即停止DNA链伸长反应的逆转录酶转位抑制作用、由病毒DNA诱发的结构变化引起的延迟性的连锁等多个机制抑制HIV-1的复制。作为与其他抗逆转录病毒药物并用的HIV-1感染症治疗药，实施了评价每天1次给药及每周1次给药的各种给药选项的可能性的多个早期·后期临床试验。
HIV感染症，是由于HIV感染CD4阳性淋巴细胞等的免疫担当细胞的事，免疫系统慢慢地被破坏发病艾滋病（后天性免疫缺陷综合症）的进行性的疾病。在日本，HIV感染者以及艾滋病患者数的年新报告数890件（2025年），两者的合计37261人（2025年末现在，由于凝固因子制剂的感染例除外）*。
HIV感染症的治疗，原则上以持续将血中的病毒量控制在检测极限以下为目标，需要继续服用适当的抗HIV药。但是，随着抗HIV疗法改善预后、治疗长期化，各种并发症成为新的问题*3。因此，需要能够应对每个人的健康需求的广泛的选择。
在HIV感染症领域，自1997年在日本发售克里昔班以来，在约30年间提供了许多创新的治疗药物。继续满足患者和医疗工作者在HIV治疗中的需求。
信息来源：https://www.msd.co.jp/news/product-news-20260415/
Idvynso是一种新型双药单片复方制剂，每片包含100毫克HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂多拉韦林和0.25毫克HIV-1核苷类似物逆转录酶抑制剂伊斯拉曲韦。这是首个非整合酶抑制剂、不含替诺福韦、每日一次的完整双药方案。
ドラビリン／イスラトラビル水和物
药效分类名称
抗病毒化疗剂
多拉韦林/伊斯拉曲韦水合物配合片
批准日期：2026年5月18日
商品名
IDVYNSO Combination Tablets
多拉韦林
一般的名称：
ドラビリン（Doravirine）
化学名：
3-Chloro-5-({1-[(4-methyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-3-yl)methyl]-2-oxo-4-(trifluoromethyl)-1,2-dihydropyridin-3-yl}oxy)benzonitrile
分子式：
C17H11ClF3N5O3
分子量：
425.75
性状：
白色粉末，极难溶于乙醇，几乎不溶于水。
化学構造式：
伊斯拉曲韦水和物
一般的名称：
イスラトラビル水和物（Islatravir Hydrate）
化学名：
2'-Deoxy-4'-C-ethynyl-2-fluoroadenosine monohydrate
分子式：
C12H12FN5O3・H2O
分子量：
311.27
性 状：
白色～淡黄色粉末，不易溶于乙醇或甲醇，极难溶于水。
化学構造式：
使用注意事项
为避免受潮，应将瓶子密封保存，并经常放入干燥剂。
药效药理
作用机制
多拉韦林是吡啶型非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），通过非竞争性地抑制HIV-1逆转录酶而抑制HIV-1的复制。多拉韦林不抑制人细胞DNA聚合酶α、β和线粒体DNA聚合酶γ。
伊斯拉曲韦：伊斯拉曲韦是脱氧腺苷型核苷类逆转录酶转位抑制剂（NRTTI）。伊斯拉曲韦经细胞内激酶磷酸化为具有药理活性的伊斯拉韦三磷酸（ISL-TP）。导入到新生病毒DNA中的ISL-TP作为即时型的链终止子阻碍逆转录酶的转运定位。在发生转位的情况下，伴随一个核苷酸的附加而引起病毒DNA的结构变化，作为延迟型的链终止子发挥作用。ISL-TP不抑制人细胞DNA聚合酶β和线粒体DNA聚合酶γ。ISL-TP对人细胞DNA聚合酶α的IC50值为29.6μmol/L。
In vitro抗病毒作用
在使用了培养细胞的试验体系中，未发现联合使用了多拉韦林/伊斯拉曲韦比对抗病毒作用的拮抗作用。
在野生型HIV-1实验室菌株感染GFP报告基因导入MT4细胞的试验体系中，100%正常人血清存在下的多拉比林的EC50值为12±4.4nmol/L。对于HIV-1分离株（A、A1、AE、AG、B、BF、C、D、G及H），杜拉比林的EC50值在1.2～10nmol/L的范围内。
伊斯拉曲韦：在第一代培养PBMC和单核巨噬细胞感染野生型HIV-1实验室菌株的试验体系中，伊斯拉曲韦的EC50值分别为0.21±0.12和0.03±0.03nmol/L。
对于HIV-1分离株（A、A1、AE、AG、B、BF、C、D、F1、G及H），伊斯拉曲韦的EC50值在2.4～6.9nmol/L的范围内。
耐药性
In vitro试验
多拉维林：将来源及亚型不同的野生型HIV-1及NNRTI抗性HIV-1感染细胞，培养后选择多拉维林抗性株，结果发现HIV-1逆转录酶的V106A、V106M、V106I、V108I、F227L、F227C、F227V、F227I、H221Y、M230I、L234I、P236L和Y318F突变。
伊斯拉曲韦：目前尚未确定对伊斯拉曲韦的耐药性相关变异。将来源及亚型不同的野生型HIV-1感染细胞，与伊斯拉曲韦
