2021年2月1日,日本厚生劳动省(MHLW)批准Eybelis(Omidenepag Isopropyl)上市,用于青光眼和眼高血压治疗。
Eybelis®(omidenepag isopropyl)0.002%奥米帕格异丙基滴眼液,是一种相对选择性的前列腺素E2(EP2)受体激动剂,用于降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压(IOP)。Eybelis®由参天和UBE联合开发。Omidenepag isopropyl是由UBE开发的Omlonti®中的活性药物成分,是一种相对选择性的前列腺素EP2受体激动剂,可通过常规(或小梁)和葡萄膜巩膜流出途径增加房水引流,并且是唯一具有这种药理作用的产品。
青光眼是一种引起视神经损伤的疾病,导致视野丧失。由于这种疾病本质上是进行性和不可逆的,因此早期发现和治疗以控制这种损伤和视野缺陷的进展在治疗中至关重要,降低眼压是避免青光眼损伤的最有效手段。青光眼是日本眼部疾病引起的视力损害(如视力下降/丧失)的主要原因,在韩国,有97万多人患有这种疾病。
信息来源:https://www.santen.com/content/dam/santen/global/pdf/en/news/20210201.pdf

英文名:Omidenepag Isopropyl
商品名:Eybelis
中文名:咪唑异丙基点眼液0.002%
生产商:参天制药
药品简介
Eybelis(Omidenepag Isopropyl)0.002%眼用溶液,是一种选择性前列腺素E2受体2激动剂,通过放松睫状肌降低眼压,并通过葡萄膜巩膜途径增加房水外流,用于治疗青光眼和高眼压。
エイベリス点眼液0.002%/エイベリスミニ点眼液0.002%
药用分类名称
选择性EP2受体激动剂
青光眼·高眼压症治疗剂
批准日期:2022年5月
商標名
Eybelis ophthalmic solution
Eybelis Mini ophthalmic solution
一般名:
オミデネパグイソプロピル(Omidenepag Isopropyl)
化学名:
1-Methylethyl 2-{[6-({N-[4-(1H -pyrazol-1-yl)benzyl]pyridine-3-sulfonamido}methyl)pyridin-2-yl]amino}acetate
分子式:
C26H28N6O4S
分子量:
520.60
性状:
本品为白色至淡褐色结晶或结晶性粉末,几乎不溶于水,难以溶于乙醇N,N易溶于二甲基甲酰胺。
構造式:
使用注意事项
〈2.5mL点眼液〉
・外箱开封后,应遮光保存。
・ 打开滴眼容器后,放入附加的遮光用投药袋中,如果在1个月以内,则可以在室温下保存。
〈ミニ点眼液〉
・ 铝枕包装开封后,应放入附带的遮光用药袋中,在2~8℃下保存,1年内使用。如果放入附带的遮光用药袋,在室温下保存的话,请在1个月内使用。
批准条件
制定医药品风险管理计划书并妥善实施。
药效药理
作用机制
Omidenepag Isopropyl滴眼液眼压下降作用机制EP2一般认为是由于受体刺激作用促进了经由纤维柱带流出路和葡萄膜巩膜流出路的房水流出。
对普鲁士他诺受体的亲和性
作为活性代谢物Omidenepag IsopropylEP2选择性结合受体(Ki=3.6nM),显示出高的激动剂活性(EC50=8.3nM)(in vitro)。
房水动态
使用激光诱发的高眼压猴,通过氟光度法研究了每天1次滴眼 0.002%Omidenepag Isopropyl滴眼液7天时的房水动态,结果房水产生量没有变化,房水流出率(推测是通过纤维柱带流出路)及葡萄膜巩膜流出量显著增大。
眼压下降作用
・ 对正常眼压猴每天滴眼1次0.0001%~0.01%的奥米德奈帕格异丙酯滴眼液,7天时,观察到浓度依赖性的眼压下降作用,其作用在滴眼第7天仍持续。
当向激光诱发的高眼压猴单次滴眼0.01%Omidenepag Isopropyl滴眼液时,观察到显著的眼压下降作用。
适应症
青光眼,高眼压
用法与用量
一次一滴,一天滴一次眼。
包装
〈点眼液0.002%〉
塑料点眼容器:2.5mL×5瓶、2.5mL×10瓶

〈ニ点眼液0.002%〉
塑料点眼容器:0.3mL×30瓶(1袋铝枕10个装×3袋)

贮存方法:2~8℃保存
有效期:3年
制造供应商
参天制药株式会社
注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件:
https://clinicalsup.jp/jpoc/DrugInfoPdf/00070255.pdf