2024年12月27日，礼来日本公司和三菱田边制药宣布，日本厚生劳动省（MHLW）批准Zepbond（tirzepatide）单剂量注射笔，这是一种长效GIP/GLP-1受体激动剂，用于治疗具有多种因素的慢性肥胖病。
*Zepbound批准的适应症如下：
肥胖病
然而，其使用仅限于患有高血压、血脂异常或2型糖尿病的人，并且对饮食或运动治疗没有充分反应，并且符合以下任何条件：
•至少存在两种与肥胖相关的健康状况时，BMI≥27kg/m2
•体重指数≥35 kg/m2。
Zepbound是一种长效GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体双重激动剂，可激活GIP和GLP-1受体。尽管Zepbound的结构是基于天然GIP肽序列的单个分子，但它也经过修饰，可以与GLP-1受体结合，并长时间选择性作用，允许每周给药。
Tirzeptide由日本礼来公司和MTPC销售，用于治疗2型糖尿病其名称为Mounjaro®，含有与Zepbound相同的化合物。
Zepbound每周通过皮下注射“ATEOS®”给药一次，这是一种一次性自动注射器装置，其剂量与Mounjaro相同，有六种剂量标准（2.5mg、5mg、7.5mg、10mg、12.5mg和15mg），可根据病情灵活给药。
Zepbound目前的批准主要基于日本SURMOUNT-J研究中替西帕肽对患有肥胖症的日本成年人的疗效和安全性结果，该研究是日本的一项3期临床试验。在SURMOUNT-J研究中，第72周时，与安慰剂组（n=75）的-1.7%相比，第10mg组（n=71）和第15mg组（n=76）的体重与基线相比的平均百分比变化分别为-17.8%和-22.7%，表明两组均优于安慰剂组。
与安慰剂组的20.0%相比，替西帕肽10 mg组和替西帕肽15 mg组体重减轻≥5%的参与者比例分别为94.4%和96.1%。替西帕肽组显示出优于安慰剂组的优势。同样，次要终点，即在第72周时从基线体重减轻≥7%、≥10%、≥15%或≥20%的参与者比例，也表明两个替西帕肽组均优于安慰剂组
关于肥胖和肥胖病
在日本，“肥胖”被定义为与BMI≥25 kg/m2相关的脂肪组织中脂肪储存过多。BMI≥35kg/m2的肥胖被称为“高度肥胖”。另一方面，如果肥胖（BMI≥25 kg/m2）伴有至少一种肥胖引起的或与肥胖相关的健康障碍（并发症），或可能伴有内脏脂肪积聚等相关健康障碍，并且从医学角度来看需要减轻体重，则被诊断为“肥胖病”。“肥胖病”是一种慢性疾病，是减肥医学治疗的目标。
肥胖疾病诊断所必需的特定健康障碍
1.葡萄糖不耐受（包括2型糖尿病和糖耐量受损）
2.血脂异常
3.高血压
4.高尿酸血症或痛风
5.冠状动脉疾病
6.脑梗死或短暂性脑缺血发作
7.非酒精性脂肪肝
8.月经失调或女性不孕
9.阻塞性睡眠呼吸暂停综合征或肥胖低通气综合征
10.肌肉骨骼系统疾病（骨关节炎：膝关节、髋关节或手指关节，变形型颈椎病）
11.肥胖相关性肾病
关于Tirzepatide
Tirzepatide是一种长效GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体双重激动剂，可激活GIP和GLP-1受体。尽管替热帕肽的结构是基于天然GIP肽序列的单分子，但它也被修饰为与GLP-1受体结合并长时间选择性作用，允许每周给药。
SURMOUNT-J（NCT04844918）是一项3期、多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验，旨在评估每周一次皮下注射替西帕肽10mg和15mg对肥胖或重度肥胖以及肥胖相关健康的日本成年人的安全性和有效性
与安慰剂相比，问题（在糖耐量受损、血脂异常和非酒精性脂肪性肝炎中，肥胖者至少有2个与肥胖相关的健康问题，重度肥胖者至少一个问题）。
参与者被随机分配到三组中的一组，即安慰剂组、替西帕肽10mg组或替西帕汀15mg组。经过4周的筛选期后，设定了一个剂量分级期，在该期内，治疗以每周一次皮下注射2.5mg的剂量开始，剂量每4周增加2.5mg。当剂量
每组达到规定水平（即替西帕肽10mg或15mg），剂量固定在该水平，治疗持续到研究结束的第72周。
Tirzepatide于2023年4月在日本上市，名为Mounjaro，用于治疗2型糖尿病，有六种剂量标准（从2.5mg到15mg不等），已被许多2型糖尿病患者临床使用。
在世界许多国家作为2型糖尿病的治疗药物上市，并在美国和其他几个国家被批准用于治疗肥胖症。在美国，自去年12月以来，替西帕肽一直以Zepbond的名义上市治疗肥胖症，
信息来源：https://www.mt-pharma.co.jp/e/news/assets/pdf/e_MTPC241227.pdf
部份中文替西帕肽处方资料（仅供参考）
商品名：Zepbound Injection
英文名：Tirzepatide
中文名：替西帕肽单剂量注射笔
生产商：礼来日本公司
药品简介
Zepbound每周通过皮下注射“ATEOS®”给药一次，这是一种一次性自动注射器装置，其剂量与Mounjaro相同，有六种剂量标准（2.5mg、5mg、7.5mg、10mg、12.5mg和15mg），可根据病情灵活给药。
ゼップバウンド皮下注2.5mgアテオス/ゼップバウンド皮下注5mgアテオス/ゼップバウンド皮下注7.5mgアテオス/ゼップバウンド皮下注10mgアテオス/ゼップバウンド皮下注12.5mgアテオス/ゼップバウンド皮下注15mgアテオス
药效分类名称
肥胖症治疗剂持续性GIP/GLP-1受体激动剂
批准日期：2024年12月
商標名
Zepbound Subcutaneous Injection ATEOS®
一般的名称:
チルゼパチド（Tirzepatide）〔JAN
