新型诊断试剂Locametz Kit（镓镓68核苷酸）在日本获批，用于诊疗前列腺癌 - 新药热点

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新型诊断试剂Locametz Kit（镓镓68核苷酸）在日本获批，用于诊疗前列腺癌

2025-10-26 15:34:00 来源: 作者: 【大中小】浏览:32次评论:0条

2025年9月19日，诺华制药宣布，具有前列腺特异性膜抗原（PSMA）阳性的远处转移的去势抵抗性前列腺癌Locametz Kit（kit for the preparation of gallium Ga 68 gozetotide 以下mCRPC）静注在日本获批，

Locametz Kit是靶化合物（配体）和治疗用放射性核素（放射性同位素钌-177）组合而成药物复合体PSMA阳性mCRPC是首次在日本批准的放射性医药品。

另外，Locametz在治疗前作为对象的前列腺癌的PSMA必须通过适当的影像诊断来确认阳性病变PSMA检测阳性病变的诊断试剂Locametz（kit for the preparation of gallium Ga 68 gozetotide injection）以及GalliaPharm 68Ge/68Ga Generator的批准也在当天取得PSMA可以提供以阳性前列腺癌为对象的治疗和影像诊断相融合的医疗技术。

前列腺癌是我国男性中患病人数最多的癌症，每年新诊断约9.5万⼈为前⽬腺癌。同时，由于前⽬腺癌的死亡每年也上升到约1.3万⼈，今后随着老龄化的发展预计还会增加。其中mCRPC（转移性去势抵抗性前列腺癌）是荷尔蒙疗法已经不显示效果而进行的前列腺癌。国内的mCRPC年新增患者数估计约1万人以上。mCRPC在化学疗法方面，也有对化学疗法有抵抗性，或者不能适应的患者，以提高生存率和维持生活质量（QOL）为目标的有效治疗选择长期被要求。Locametz是在日本第一个符合这种化学需求的放射性配体疗法（RLT）。

LocametzmCRPC前列腺癌高表达PSMA对较大场景进行渲染期间已观察到该故障Lu（是用钌的放射性同位素）标记了的放射性医药品。PSMA结合，通过被肿瘤细胞取入发挥肿瘤增殖抑制作用。

LocametzmPSMA在作为目标配体开发的双歧十四碳烯6上螯合剂的DOTA（1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-tetraacetic acid）结合钌的放射性同位素177Lu中所述的工具，调整墙的布局和几何形状。177Lu是半衰期为6.647天的β射线放射核种，β射线照射肿瘤细胞DNA一般认为由于引起损伤表现出细胞增殖抑制作用。可以抑制对周边正常组织的伤害，可以有效地对肿瘤进行放射线照射。

在日本PSMA阳性mCRPC患者中，1剂以上的新ARSI（雄激素受体途径抑制剂）及1或2剂紫杉烷类恶性肿瘤剂治疗史患者，1剂ARSI在国内Ⅱ期临床试验中，以有治疗史、无使用他克山类抗恶性肿瘤剂治疗史的患者为对象，评价了有效性及安全性等「PSMA具有阳性远处转移的去势抵抗性前列腺癌“作为功效或效果获得了认可。

这次的批准是在海外第III相试A12301/VISION考试B12302/PSMAfore考试以及日本人的进行性PSMA阳性mCRPC以患者为对象，评价Locametz的有效性及安全性的国内第Ⅱ期试验A11201是基于考试的数据的。

海外第Ⅲ相A12301/VISION试验为1剂以上的ARSI和1或2剂紫杉烷类抗恶性肿瘤剂的治疗史PSMA阳性的mCRPC以患者为对象，研究了Locametz与最佳支持疗法/标准疗法（BSC/BSoC）联合用药的有效性及安全性BSC/BSoC进行动态观察时的轴心点。ARSI主要评价项目PCWG3基于基准*盲检下独立中央判定的图像诊断上的无恶化生存期间（rPFS）及全部生存期间（OS）BSC/BSoC与组相比普鲁维克多+BSC/BSoC在组中显示了统计学上的显著延长。

海外第Ⅲ相试验（B13202/PSMAfore试验）为1剂的ARSI有治疗史，无他克星类抗恶性肿瘤剂治疗史（认为延期含有他克星类抗恶性肿瘤剂的治疗方案是适当的）PSMA阳性的mCRPC以患者为对象BSC在并用下，由Locametz和临床试验负责医师选择的第2剂ARSI的有效性及安全性。主要评价项目PCWG3根据基于基准的盲检下独立中央判定rPFS啊ARSI与组相比，Locametz组显示出显著的延长。

安全性曲线为海外第Ⅲ相试验（A12301/VISION试验B12302/PSMAfore试验）及国内Ⅱ期试验（A11201试验）结果均良好，但3项试验的合并分析结果显示，贫血（22.4%）、血小板减少症（13.5%）、白细胞减少症（12.3%）、淋巴细胞减少症（9.2%）、泛血细胞减少症（1.0%）、骨髓功能不全（0.1%）等骨髓抑制、急性肾损伤、肾功能不全、血中肌酐增加、血中尿素增加等肾功能障碍。其他副作用有口腔干燥疲劳、恶心、食欲减退、呕吐、味觉不全、腹泻、便秘等。

* Prostate Cancer Clinical Trials Working Group 3；在抗去势前列腺癌（CRPC）的临床试验中，用于判定病情进展的基准。具体而言，评价通过影像诊断的病变的增大、通过骨扫描的新病变的出现等。

关于诺华的放射性配体疗法（RLT）

通过对进展癌患者的放射性配体疗法（RLT），正在刷新癌症治疗的应有状态。RLT是为了利用靶向放射线的能量，应用于进展癌，对靶向肿瘤细胞直接进行治疗而设计的。

在RLT研究着广泛的组合，探索新的同位素，配体，并用疗法，胰消化道神经内分泌肿瘤（GEP-NET）和前列腺癌之外又加上，致力于乳腺癌，大肠癌，肺癌，以及胰腺癌。

Locametz Kit是放射性药物注射剂的诊断试剂盒PSMA辅助靶向疗法对前列腺癌患者的适应判定。在施加放射性标记后，该造影剂通过正电子发射断层摄影（PET）扫描mCRPC成人患者PSMA可用于确定阳性病变。镓68标识罗卡梅兹PSMA确定表达生物标志物的肿瘤病变，确定肿瘤在体内可能转移的地方（软组织、淋巴结或骨头等），可以确定适合普鲁维托靶向治疗的患者。PSMA由于在前列腺癌患者的80%以上高度表达，成为评价转移性前列腺癌进展的重要表现型生物标志物。