2025年9月25日，礼来公司（Eli Lilly and Company）宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Inluriyo(Imlunestrant)，一种雌激素受体拮抗剂，用于患有雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子2（HER2）阴性、雌激素受体-1（ESR1）突变的晚期或转移性癌症并在至少一种内分泌治疗后疾病进展的成年人。

  FDA还批准将Guardant360 CDx检测作为一种配套诊断设备，用于识别具有ESR1突变的癌症乳腺癌患者，以进行imlunestant治疗。

  在EMBER-3（NCT04975308）中评估疗效，这是一项随机、开放标签、活性对照、多中心试验，纳入了874名ER-阳性、HER2-阴性的局部晚期或转移性癌症患者，这些患者之前曾单独或与CDK4/6抑制剂联合使用芳香化酶抑制剂治疗。如果患者有资格接受PARP抑制剂，则将其排除在外。

  患者以1:1:1的比例被随机分配到艾仑司群、研究者选择的内分泌疗法（氟司群或依西美坦）或另一种研究联合方案。根据既往CDK4/6抑制剂治疗、内脏转移的存在和地理区域对随机分组进行分层。ESR1突变状态通过使用Guardant360 CDx测定的血液循环肿瘤脱氧核糖核酸（ctDNA）分析来确定，并且仅限于配体结合结构域中的特定ESR1突变。

  主要疗效结果是研究者评估的无进展生存期（PFS）（RECIST v1.1），将艾司琼与研究者在ESR1突变肿瘤患者中选择的内分泌治疗进行比较。其他疗效结果指标包括总生存期（OS）和客观反应率（ORR）。在ESR1突变人群（n=256）中，与研究者选择的内分泌治疗相比，研究者评估的艾司琼PFS存在统计学上的显著差异。中位无进展生存期在缓解组为5.5个月（95%置信区间：3.9，7.4），在研究者选择组为3.8个月（95%CI:3.7，5.5）（风险比0.62[95%置信区间：0.46，0.82]；p值0.0008）。干预组的ORR为14.3%，研究者选择组为7.7%。在PFS分析时，OS数据尚不成熟，ESR1突变人群中有31%的死亡。

  最常见的不良事件（≥10%），包括实验室异常，包括血红蛋白降低、肌肉骨骼疼痛、钙减少、中性粒细胞减少、AST升高、疲劳、腹泻、ALT升高、甘油三酯升高、恶心、血小板减少、便秘、胆固醇升高和腹痛。

  乳腺癌是全球确诊人数第二高的癌症，仅次于肺癌。估计2022年新发病例达230万例，意味着约每4例新确诊的癌症中就有1例是乳腺癌。2022年乳腺癌导致约66.6万人死亡，成为全球癌症死亡的第四大原因。

  转移性/晚期乳腺癌是指癌症从乳腺组织扩散到身体其他部位。局部晚期乳腺癌则意味着癌症已扩散至原发部位之外，但尚未转移至其他身体部位。对于确诊时处于晚期的患者，生存率更低：局部病变的五年生存率为99%，区域性/局部晚期为86%，而转移性/晚期疾病则仅为30%。肿瘤大小等其他因素也会对五年生存率产生影响。

  Inluriyo（Imlunestrant）是一种治疗 ER+、HER2-、ESR1突变的乳腺癌的药物。一些乳腺癌会发生ESR1突变，这会导致雌激素受体过度活跃，从而促进癌症生长。Inluriyo 能够结合、阻断并促进这些受体的降解，从而有助于减缓疾病进展。该药物每日一次给药，为患者提供口服治疗选择。

  推荐的肠内注射剂量为400mg，每日口服一次（在进食前至少2小时或进食后1小时空腹），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

  包装供应/储存和处理

  供货方式

  INLURIYO 200mg片剂为白色胶囊状片剂，一侧为“LILLY”，另一侧为“1717”，并带有细长的4点星爆。

  INLURIYO 200mg片剂提供28片或56片瓶装配置。

  •28片计数：NDC 0002-1717-28

  •56片计数：NDC 0002-1717-56

  储存和处理

  储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[见USP受控室温]。

  处置

  如果可用，通过回收选项处置未使用的药物。否则，请按照美国食品药品监督管理局的说明将药物丢弃在家庭垃圾中，网址为www.FDA.gov/dugdisposal。不要冲厕所。

  请参阅随附INLURIYO的完整处方信息：

  https://pi.lilly.com/us/inluriyo-uspi.pdf?s=pi&redirect-referrer=https%3A%2F%2Finvestor.lilly.com%2Fnews-releases%2Fnews-release-details%2Fus-fda-approves-inluriyo-imlunestrant-adults-er-her2-esr1

  信息来源：https://investor.lilly.com/news-releases/news-release-details/us-fda-approves-inluriyo-imlunestrant-adults-er-her2-esr1