2025年8月8日，Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准Hernexeos(Zongertinib)宗格替尼，一种激酶抑制剂，用于患有不可切除或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人，其肿瘤具有HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域（TKD）激活突变，如FDA批准的测试所检测到的，并已接受过全身治疗。
美国食品药品监督管理局（FDA）还批准Oncomine Dx靶向检测（Life Technologies Corporation）作为辅助诊断设备，以帮助检测可能有资格接受宗格替尼治疗的非鳞状非小细胞肺癌患者的HER2（ERBB2）TKD激活突变。
在具有HER2（ERBB2）TKD突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌患者中评估疗效，这些患者之前接受过全身治疗，并在Beamion LUNG-1（NCT04886804）中接受了宗格替尼治疗，这是一项开放标签、多中心、多队列试验。主要疗效结局指标是根据RECIST v1.1通过盲法独立中央审查确定的客观反应率（ORR）和反应持续时间（DOR）。
在71名接受过铂类化疗但之前未接受过HER2靶向酪氨酸激酶抑制剂或抗体药物偶联物（ADC）治疗的患者中，ORR为75%（95%CI:63,83），其中58%的DOR≥6个月。
在之前接受过铂类化疗和HER2靶向ADC治疗的34名患者中，ORR为44%（95%CI:29,61），其中27%的DOR≥6个月。
处方信息包括肝毒性、左心室功能障碍、间质性肺病/肺炎和胚胎-胎儿毒性的警告和预防措施。
肺癌夺走的生命比任何其他癌症类型都多，到2040年，全球发病率将增加到300多万例。NSCLC是肺癌最常见的类型。由于缺乏症状和误诊，大多数非小细胞肺癌患者处于III期或IV期，疾病已局部转移或转移到其他器官。历史上，转移性疾病的5年生存率估计不到10%。患有晚期非小细胞肺癌的人可能会对他们的日常生活产生有害的身体、心理和情感影响。
Hernexeos®(Zongertinib)是勃林格殷格翰开发的一款不针对EGFR野生型的选择性HER2抑制剂。临床前研究显示，对所有主要的HER2突变（包括 HER2 YVMA 插入等位基因)均具有强效抑制的活性。此前，该药曾获得FDA授予的突破性疗法认定、快速通道资格和优先审评资格。
推荐的Zongertinib剂量基于体重。对于体重<90kg的患者，剂量为120mg，每日口服一次。对于体重≥90kg的患者，剂量为180mg，每日口服一次。Zongertinib可以与食物一起服用或不服用，并持续服用至疾病进展或不可接受的毒性。
信息来源：https://www.biospace.com/press-releases/u-s-fda-grants-accelerated-approval-to-boehringers-hernexeos-as-first-orally-administered-targeted-therapy-for-previously-treated-patients-with-her2-mutant-advanced-nsclc |
