2025年05月28日,爱尔康宣布，美国食品药品监督管理局(FDA)已批准TRYPTYR（acoltremon眼药水，曾用名AR-15512）0.003%上市，用于治疗干眼症的症状和体征。
  TRYPTYR(acoltremon ophthalmic solution)0.003%是首创的TRPM8受体激动剂（神经调节剂），可刺激角膜感觉神经，快速增加自然泪液分泌。该药是第一种刺激角膜神经以直接解决泪液缺乏(干眼症的已知原因)的眼药水。
 

  干眼症是一种复杂且多因素的疾病，由自然泪液不足引起，其原因可能是泪液分泌减少或蒸发增加。许多常用的治疗方案都存在局限性，包括起效慢、患者满意度低以及依从性差。在接受调查的干眼症患者中，只有13%的患者认为自己的干眼症得到了良好的控制。
 

  这项批准基于两项随机、多中心、双盲、赋形剂对照研究（COMET-2[NCT-05285644]和COMET-3[NCT-05360966]），共纳入931名干眼症患者，其中462名接受TRYPTYR治疗，证实了TRYPTYR治疗干眼症的有效性。
  患者按1:1的比例随机分配接受TRYPTYR或赋形剂（安慰剂）治疗，每日两次，持续90天。研究期间不允许使用人工泪液。患者平均年龄为61岁（范围：30-93岁）。大多数患者为女性（74.8%）。患者入组标准包括干眼症的体征（即角膜荧光素染色评分[2-15]和麻醉下Schirmer泪液检测[2-9mm]）和症状（即SANDE评分[≥50]和眼部不适评分[≥50]）。
  使用Schirmer泪液分泌试验（0-35mm）检测泪膜生成量。在COMET-2研究中，接受TRYPTYR和赋形剂治疗的患者的平均起始未麻醉泪液分泌评分分别为6.2mm和5.9mm，在COMET-3研究中分别为6.8mm和6.4mm。
  结果显示，接受TRYPTYR治疗的患者早在第一天就表现出快速自然泪液分泌。在第14天（主要终点）接受TRYPTYR治疗的患者中，COMET-2研究中42.6%的患者泪液分泌评分较起始增加≥10mm，COMET-3研究中53.2%的患者泪液分泌评分较起始增加≥10mm；而COMET-2和COMET-3研究中，赋形剂治疗的患者中分别有8.2%和14.4%的患者实现了这一目标。两项研究均观察到TRYPTYR在泪液分泌方面具有统计学显著改善。
  在第90天的所有时间点都观察到了一致的结果。
  试验中最常见的不良反应是滴注部位疼痛（50％）。 
  Tryptyr的推荐剂量为每只眼睛1滴，每天两次（大约相隔12小时）。其他局部滴眼液可以同时使用，但给药应至少间隔5分钟。在服用Tryptyr之前，应摘下隐形眼镜，15分钟后可以重新插入。
  Tryptyr装在12袋的纸箱中供应；每个袋子包含5个单剂量小瓶。单剂量小瓶应在打开后立即使用，可用于双眼给药。小瓶中的任何剩余内容物都应丢弃。
  关于储存，密封的纸箱应冷藏，但一旦打开，可以放在冰箱里或室温下。如果在室温下放置，Tryptyr应在30天内使用。打开箔袋后，单剂量小瓶应在7天内使用。未打开的小瓶应留在箔袋中。 
  信息来源：https://www.gurufocus.com/news/2893985/alcon-announces-fda-approval-of-tryptyr-acoltremon-ophthalmic-solution-0003-for-the-treatment-of-the-signs-and-symptoms-of-dry-eye-disease


附：部份Tryptyr（阿克拉霉素[Acoltremon]）眼用溶液0.003%中文处方资料仅供参考！
Tryptyr是首创的TRPM8受体激动剂（神经调节剂），可刺激角膜感觉神经，快速增加自然泪液分泌。该药是第一种刺激角膜神经以直接解决泪液缺乏(干眼症的已知原因)的滴眼液。
干眼症是一种复杂且多因素的疾病，由自然泪液不足引起，其原因可能是泪液分泌减少或蒸发增加。许多常用的治疗方案都存在局限性，包括起效慢、患者满意度低以及依从性差。在接受调查的干眼症患者中，只有13%的患者认为自己的干眼症得到了良好的控制。
批准日期：2025年05月28日 公司：爱尔康
Tryptyr（阿克拉霉素[Acoltremon]）眼用溶液0.003%，局部眼科使用
美国首次批准：2025年
作用机制
动物研究表明，TRYPTYR中的活性物质acoltremon是瞬时受体潜在的美拉司汀8（TRPM8）热受体的激动剂。TRPM8热受体刺激已被证明可以激活三叉神经信号传导，导致基础泪液分泌增加。TRYPTYR在干眼病中的确切作用机制尚不清楚。
适应症和用法
TRYPTYR是一种TRPM8热受体激动剂，用于治疗干眼症的体征和症状。
剂量与用法
每天两次，每只眼睛滴一滴（大约相隔12小时）。
剂型和强度
眼科溶液：单剂量瓶中0.003%的阿克拉霉素。
禁忌症
没有。
警告和注意事项
为避免眼睛受伤和污染的可能性，请勿将药瓶尖端接触眼睛或其他表面。
不良反应
最常见的不良反应是滴注部位疼痛（50%）。
如需报告可疑的不良反应，请致电1-800-757-9780联系股份有限公司爱尔康实验室，或致电1-800-FDA-1088联系FDA或www.FDA.gov/medwatch。
包装供应/储存和处理
0.003%的TRYPTYR（acoltremon眼用溶液）以无菌、透明至微乳白色无色溶液的形式提供，装在低密度聚乙烯（LDPE）单剂量瓶中，含0.4mL填充。一条5个单剂量小瓶装在箔袋中，箔袋中装有十二（12）个袋子纸箱。
NDC 00658-595-02；一箱60个单剂量小瓶。
储存温度为2°C至8°C（36°F至46°F）。打开纸箱后，TRYPTYR可以储存冷藏或在2°C至25°C（36°F至77°F）的室温下。如果在室温下储存，TRYPTYR应在30天内使用，不得超过纸箱上打印的有效期箔袋。
打开每个箔袋后，单剂量药瓶应在7天内使用，不得超过药瓶上打印的有效期。将未开封的单剂量小瓶存放在原始的箔袋中，直到准备使用。


请参阅随附TRYPTYR的完整处方信息：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/217370s000lbl.pdf
信息来源：https://www.gurufocus.com/news/2893985/alcon-announces-fda-approval-of-tryptyr-acoltremon-ophth