Upneeq（oxymetazoline hydrochloride ophthalmic solution）盐酸羟甲唑啉眼用溶液0.1%,为唯一获美国食品药品监督管理局（FDA）批准的上睑下垂治疗药物。
2020年7月9日,Osmotica Pharmaceuticals plc宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Upneeq（oxymetazoline hydrochloride ophthalmic solution），前身为RVL-1201，用于治疗获得性上睑下垂或上睑下垂，上睑下垂是一种以上眼睑异常下垂为特征的疾病，可能会限制视野。
Upneeq (Oxymetazoline)0.1%是一种新型眼科药物，用于治疗成人获得性上睑下垂，已被证明可以改善上眼睑抬高和上视野缺损。该特点是，每天一次0.1%的羟甲唑啉会使上眼睑迅速抬高，并且这种效果可持续42天。
临床研究
Upneeq的初始III期疗效临床试验结果表明，该制剂达到了其主要疗效终点，即在第1天第6小时（p=0.0003）和第14天第2小时（p<0.0001）通过LPFT测量的基线视野变化。与安慰剂组相比，每天服用一次Upneeq的患者视野有统计学上的显著改善。这项2:1的随机、双盲、安慰剂对照研究由140名获得性上睑下垂患者组成，分为两个治疗组，为期42天。
在这项临床试验中，患者在六周内每天服用一次Upneeq，耐受性良好。在这项III期临床试验中，Upneeq治疗未发现严重不良事件。
第二项III期疗效试验是一项为期六周的随机、多中心、双盲、安慰剂对照研究，旨在评估每天一次的Upneeq治疗获得性上睑下垂的安全性和有效性，并与安慰剂进行比较。两项试验的主要终点都是在两个时间点测量LPFT前四行共35个点中观察到的点数与基线的平均变化：第6小时，第1天和第2小时，第14天。次要终点是测量瞳孔光反射中心与上眼睑边缘之间的距离，即MRD-1。第二项III期疗效试验的Topline结果显示，该试验符合主要和次要终点。在第6小时第1天，Upneeq的LPFT与基线相比的平均变化为6.3，而车辆为2.1（p<0.0001），在第2小时第14天，UpNeq为7.7，车辆为2.4（p<0.00001）。结果还显示，在给药后第1天和第14天的5分钟和15分钟以及2小时和6小时，MRD-1的改善具有统计学意义。该公司还完成了一项为期12周的随机、多中心、双盲、安慰剂对照安全性研究，以评估Upneeq与赋形剂治疗获得性上睑下垂的安全性。
警告和注意事项
α肾上腺素能激动剂作为一类可能会影响血压。建议UPNEEQ患有心血管疾病、直立性低血压和/或高血压或低血压失控的患者在病情恶化时寻求医疗护理。
患有脑功能或冠状动脉功能不全或干燥综合征的患者应谨慎使用UPNEEQ。如果出现血管功能不全增强的体征和症状，建议患者寻求医疗护理。
UPNEEQ可能会增加未经治疗的窄角型青光眼患者患闭角型青光眼的风险。如果出现急性窄角型青光眼的体征和症状，建议患者立即就医。
患者不应将单个患者使用容器的尖端接触到眼睛或任何表面，以避免眼睛受伤或溶液污染。
不良反应
接受UPNEEQ治疗的1-5%的受试者出现的不良反应是点状角膜炎、结膜充血、干眼、视力模糊、滴注部位疼痛、眼部刺激和头痛。
药物相互作用
α肾上腺素能激动剂作为一类，可能会影响血压。建议谨慎使用β受体阻滞剂、抗高血压药和/或强心苷类药物。对于接受α肾上腺素能受体拮抗剂治疗的患者，如心血管疾病或良性前列腺肥大的患者，也应谨慎。
服用单胺氧化酶抑制剂的患者应谨慎，因为单胺氧化酶会影响循环胺的代谢和摄取。
信息来源：https://www.globenewswire.com/news-release/2020/07/09/2059809/0/en/Osmotica-Pharmaceuticals-plc-Receives-FDA-Approval-for-Upneeq-oxymetazoline-hydrochloride-ophthalmic-solution-0-1-for-Acquired-Blepharoptosis-Droopy-Eyelid-in-Adults.html |
