韩国大化制药基于其创新脂质自乳化药物递送技术开发而成的紫杉醇口服溶液DHP107(商品名为:Liporaxel®),于2016年9月9日成功获韩国药监机构(MFDS)的上市批准,针对适应症为胃癌,是全球第一个开发成功并获批 上市的口服紫杉醇产品,其中紫杉醇溶解于"DH-LASED"(DaeHwa-基于脂质的自乳化药物递送技术,是DAEHWA Pharmaceutical Co.的一项专利技术。
目前正在中国进行治疗复发性或转移性 HER2阴性乳腺 癌的 II/III 期研究及治疗晚期胃癌的III期临床研究。但据相关实验数据显示,与上市注射剂Taxol®相比,其在小鼠体内的绝对生物利用度仅 23%。
紫杉醇广泛应用于治疗肺癌、乳腺癌、卵巢癌、头颈部癌、胃癌等多种恶性肿瘤,可使微管蛋白和组成微管的微管蛋白二聚体失去动态平衡,诱导与促进微管蛋白聚合、微管装配、防止解聚,从而使微管稳定并抑制癌细胞的有丝分裂和触发细胞凋亡,进而有效阻止癌细胞的增殖,起到抗癌作用。

 |