Crexont（Carbidopa and Levodopa，IPX203）的配方结合了速释颗粒和缓释颗粒，以提供持续的疗效。
2024年8月7日，Amneal Pharmaceuticals宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Crexont（Carbidopa and Levodopa，IPX203）缓释胶囊用于治疗帕金森病（PD）。Crexont是一种新型的卡比多巴/左旋多巴（CD/LD）口服制剂，结合了速释（IR）颗粒和缓释（ER）颗粒。
“CREXONT的批准是帕金森病治疗范式中的一个开创性时刻。这种无法治愈的神经退行性疾病的负担随着时间的推移而增加。一些服用IR CD/LD的PD患者每天服用多达10剂，但仍然会出现运动波动。与IR CD/LD相比，CREXONT创新的配方提供了更长的“良好开启”时间和更少的给药频率。
现有的口服IR CD/LD产品是短效的，随着疾病的进展，患者可能会经历更多的运动波动和更少的日常“良好开启”时间，即没有麻烦的运动障碍的“开启”时间。美国约有100万PD患者，每年约有9万例新确诊病例。每六分钟就有一名新患者被诊断出患有帕金森病。在PD的治疗中，需要改进口服CD/LD制剂，以更少的每日剂量实现更多的“良好开启”时间。
CREXONT的治疗益处包括：
更多的“良好开启”时间和更少的给药频率：在RISE-PD临床试验中，与IR CD/LD相比，CREXONT显示出每天额外0.5小时的“良好启动”时间的统计学显著改善，平均每天给药三次CREXONT，而每天给药五次IR CD/LD。对每剂主要终点的事后分析显示，与IR CD/LD相比，每剂克立松的“良好开启”时间增加了1.6小时。
设计用于提供长期疗效的新型制剂：Crexont是一种创新制剂，由含有卡比多巴和左旋多巴的IR颗粒组成，可快速起效，含有左旋多巴和ER颗粒，可实现长期疗效。
与IR CD/LD一致的安全性：Crexont最常见的不良反应（发生率≥3%且大于IR CD/LD）是恶心和焦虑。
帕金森病与运动障碍联盟首席执行官Andrea Merriam表示：“随着时间的推移，帕金森病患者的生活质量会显著下降，他们会经历更多的‘休息’时间和其他副作用。随着帕金森病患者社区探索应对帕金森病患者及其家人面临的挑战的治疗方案，我们支持像CREXONT这样的进步，以改善‘良好状态’时间，让人们有更多时间与他们所爱的人一起做他们喜欢的事情。”。
关于Crexont
Crexont是一种创新配方，由含有卡比多巴和左旋多巴的IR颗粒组成，可快速起效，含有左旋多巴和ER颗粒组成，具有持久疗效。CREXONT的配方和剂量强度与2015年美国食品药品监督管理局批准的RYTARY®（卡比多巴和左旋多巴）缓释胶囊不同。
适应症
Crexont（卡比多巴和左旋多巴）缓释胶囊是一种处方药，用于治疗帕金森氏症、由大脑感染或炎症引起的帕金森氏症，或可能由成人一氧化碳或锰中毒引起的帕金森病样症状。
信息来源：https://investors.amneal.com/news/press-releases/press-release-details/2024/Amneal-Receives-U.S.-FDA-Approval-for-IPX203-for-Treatment-of-Parkinsons-Disease-to-Be-Launched-as-CREXONT-Carbidopa-and-Levodopa-Extended-Release-Capsules/default.aspx
附：部份Crexont ER Capsules（卡比多巴和左旋多巴缓释胶囊）中文处方资料仅供参考！
近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Crexont（Carbidopa and Levodopa）缓释胶囊，平均每天服用三次，而即释剂型每天服用五次。用于治疗帕金森氏症（PD）、由大脑感染或炎症引起的帕金森氏症，或可能由成人一氧化碳或锰中毒引起的帕金森病样症状。Crexont是一种新型的卡比多巴/左旋多巴（CD/LD）口服制剂，结合了速释（IR）颗粒和缓释（ER）颗粒。具有持久疗效。
美国约有100万PD患者，每年约有9万例新确诊病例。每六分钟就有一名新患者被诊断出患有帕金森病。在PD的治疗中，需要改进口服CD/LD制剂。
批准日期：2024年8月7日 公司：Amneal Pharmaceuticals LLC
Crexont（卡比多巴和左旋多巴[Carbidopa and Levodopa，IPX203]）缓释胶囊，口服使用
美国首次批准：1975年
作用机制
卡比多巴
当左旋多巴口服给药时，它在脑外组织中迅速脱羧为多巴胺，因此只有一小部分给药剂量不变地输送到中枢神经系统。卡比多巴抑制外周左旋多巴的脱羧，使更多的左旋多巴可用于输送到大脑。
左旋多巴
左旋多巴是多巴胺的代谢前体，确实会穿过血脑屏障，并可能在大脑中转化为多巴胺。这被认为是左旋多巴治疗帕金森病症状的机制。
适应症和用法
Crexont是卡比多巴（一种芳香族氨基酸脱羧抑制剂）和左旋多巴（一类芳香族氨基酸氨基酸）用于治疗帕金森病、脑炎后帕金森病和可能成人一氧化碳中毒或锰中毒。
剂量和给药
•未接受左旋多巴治疗的患者：起始剂量为35mg卡比多巴/140mg左旋多巴，前3天每天口服两次；在治疗的第四天，可以根据需要逐渐增加剂量。
•从速释卡比多巴/左旋多巴转换的患者：说明见表1；剂量不能以1:1的比例替代。
•CREXONT的最大推荐日剂量为525mg卡比多巴/2100mg左旋多巴。
•Crexont可与食物一起服用或不一起服用；不要咀嚼、分割或压碎。
•Crexont不应与酒精一起服用。
剂型和强度
缓释胶囊：卡比多巴和左旋多巴35mg/140mg，52.5mg/10mg，70mg/280mg，87.5mg/350mg。
禁忌症
非选择性MAO抑制剂。
警告和注意事项
•在日常生活活动中可能会导致入睡。
•避免突然停药或快速减少剂量，以降低停药引起的高热风险混乱。
•心血管事件：监测有心血管疾病史的患者。
•可能出现幻觉/精神病。
•冲动控制障碍：如果发生，考虑减少剂量或停止服用克立松。
•可能导致或加剧运动障碍：考虑减少剂量。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥3%且大于速释CD-LD）是恶心和焦虑。
如需报告疑似不良反应，请致电1-877-835-5472联系Amneal Pharmac |
