2024年7月9日，Arcutis Biotherapeutics, Inc宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准0.15%的Zoryve®（罗氟司特）乳膏用于6岁及以上成人和儿童患者的轻度至中度特应性皮炎的局部治疗。
Zoryve®乳膏含有罗氟司特，一种磷酸二酯酶4型抑制剂。这一批准得到了INTEGUMENT-1（ClinicalTrials.gov标识符：NCT04773587）和INTEGUMENT-2（ClinicalTrials.gov标识：NCT04783600）3期试验数据的支持，这些试验评估了0.15%罗氟司特乳膏对6岁及以上轻度至中度特应性皮炎患者的疗效和安全性；1337名参与者中有615人年龄在6至17岁之间。
患者被随机分配接受0.15%罗氟司特乳膏或赋形剂，每天一次，持续4周。该研究的主要终点是研究者全球评估（IGA）的成功，定义为经验证的研究者全球评价-特应性皮炎（vIGA AD）评分为“清晰”或“几乎清晰”，加上第4周较基线改善2级。
在INTEGUMENT-1（N=654）中，研究结果显示，使用罗氟司特乳膏治疗的患者中，32.0%的患者在第4周获得IGA成功，而使用赋形剂治疗的患者为15.2%（与赋形剂的差异为17.4%[95%CI，11.09-23.75）。12岁及以上的患者瘙痒也有所改善，使用罗氟司特软膏治疗的患者第4周的最差瘙痒数值量表（WI-NRS）至少减少了4点，而使用载体治疗的患者的这一比例为20.7%（与赋形剂的差异，13.3%[95%CI，4.01-22.60]）。
在INTEGUMENT-2（N=683）中，结果显示，在接受罗氟司特乳膏治疗的患者中，28.9%的患者在第4周达到了IGA成功的主要终点，而接受赋形剂治疗的患者为12%（与赋形剂的差异为16.5%[95%CI，10.61-22.42]）。此外，与载体组相比，罗氟司特组第4周WI-NRS降低4点的患者比例更大（分别为30.2%和12.4%；与载体组的差异为15.0%[95%CI，6.52-23.54]）。
特应性皮炎患者使用罗氟司特乳膏最常见的不良反应为头痛、恶心、用药部位疼痛、腹泻和呕吐。
0.15%Zoryve®乳膏装在60克试管中。该产品还可提供0.3%浓度的乳膏，用于治疗6岁及以上患者的斑块状银屑病，包括原发区。该泡沫制剂适用于治疗脂溢性皮炎。
信息来源：https://investors.arcutis.com/news-releases/news-release-details/fda-approves-arcutis-zoryver-roflumilast-cream-015-treatment
附：部份Zoryve（罗氟司特[Roflumilast]）乳膏0.3%和0.15%中文处方资料仅供参考！
0.15%罗氟司特乳膏由Arcutis Biotheraputics开发，以Zoryve品牌上市，是一种不含类固醇的局部磷酸二酯酶4抑制剂，此前已被批准以更高浓度治疗脂溢性皮炎和斑块状银屑病。
批准日期：2024年7月9日 公司：Arcutis Biotherapeutics, Inc
Zoryve（罗氟司特[Roflumilast]）乳膏0.3%和0.15%，局部使用
美国首次批准：2011年
最近的重大变化
适应症和用法，斑块状银屑病：10/2023
适应症和用法，特应性皮炎：7/2024
作用机制
罗氟司特及其活性代谢产物（罗氟司特N-氧化物）是PDE4的抑制剂。罗氟司他氟司他氮氧化物对PDE4（一种主要的环3′，5′-腺苷单磷酸[环腺苷酸]代谢酶）活性的抑制导致细胞内环腺苷酸的积累。罗氟司特发挥治疗作用的具体机制尚未明确。
适应症和用法
ZORYVE乳膏是一种磷酸二酯酶4抑制剂：
•0.3%的ZORYVE乳膏适用于6岁及以上成人和儿童患者的斑状银屑病（包括原发区）的局部治疗。
•0.15%的ZORYVE乳膏适用于6岁及以上成人和儿童轻度至中度特应性皮炎的局部治疗。
剂量和给药
•涂抹ZORYVE乳膏：
o 0.3%，每天一次，用于斑块型银屑病的受影响区域。
0.15%，每天一次，用于轻度至中度特应性皮炎的受影响区域。
•仅供局部使用。
•不适用于眼科、口腔或阴道内使用。
剂型和强度
•乳膏，0.3%：在60克试管中每克3毫克罗氟司特。
•乳膏，0.15%：在60克试管中每克1.5毫克罗氟司特。
禁忌症
中度至重度肝损伤（Child-Pugh B或C）。
不良反应
最常见的不良反应（在≥1%的受试者中报告）为：
•斑块型银屑病：腹泻、头痛、失眠、恶心、应用部位疼痛、上呼吸道感染和尿路感染。
•特应性皮炎：头痛、恶心、用药部位疼痛、腹泻和呕吐。
如需报告可疑的不良反应，请致电1-844-692-6729联系ArcutisBiotheraputics，股份有限公司或致电1-800-FDA-1088联系FDA或www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
•罗氟司特与系统性CYP3A4抑制剂或同时抑制CYP3A4和CYP1A2的双重抑制剂联合给药可能会增加罗氟司的全身暴露量，并可能导致不良反应增加。如果这些产品与ZORYVE乳膏联合给药，请权衡不良反应增加的可能性与益处。
•罗氟司特与含有孕甾酮和炔雌醇的口服避孕药联合使用可能会增加罗氟司t系统暴露，并可能导致不良反应增加。如果这些产品与ZORYVE乳膏联合给药，则权衡不良反应增加的可能性与益处。
包装供应/储存和处理
供应方式
ZORYVE（roflumilast）奶油是一种白色至米白色的奶油，供应如下：
•乳膏，0.3%：每克3毫克罗氟司特，装在60克铝管中（NDC 80610-130-60）。
•乳膏，0.15%：每克1.5 mg罗氟司特，装在60克铝管中（NDC 80610-115-60）。
储存和处理
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C和30°C（59°F和86°F）之间偏移。[参见USP受控室温]
请参阅完整的ZORYVE处方信息
https://www.arcutis.com/wp-content/uploads/USPI-roflumilast-cream.pdf |
