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新型避孕药Drovelis(Estetrol and drospirenon)在欧洲推出,降低卵子受精和患者怀孕(一)
2024-06-28 20:47:48 来源: 作者: 【 】 浏览:463次 评论:0

新型避孕药Drovelis(Estetrol and drospirenon)是一种有效的联合口服避孕药(COC),含有植物合成的胎儿雌激素(Estetrol)和公认的孕激素(drospirene)。在临床前模型中,与雌二醇相比,estetrol对雌激素受体-α(ER-α)的结合亲和力较低,并且在一些组织中对膜ER-α具有拮抗特性,
同时保留对位于细胞核中的受体的激动活性。estetrol的低雌激素活性可能有助于降低血栓风险。

部份中文屈螺酮和雌二醇处方资料(仅供参考)
英文名:Estetrol and drospirenon
商品名:Drovelis Filmtabletten
中文名:复方屈螺酮和雌二醇薄膜片
生产商:Gedeon Richter Pharma GmbH
药品简介
2021年3月25日,新型复方口服避孕药Drovelis(Estetrol and drospirenon)获欧盟委员会批准上市,用于口服避孕。
Drovelis以14.2mg/3mg薄膜片提供,含有两种激素(屈螺酮和雌二醇),它们共同作用以抑制排卵(从卵巢释放卵子),降低释放的卵子受精和患者怀孕的可能性。
作用机制
Drovelis含有雌激素estetrol和孕激素drospirenone。Estetrol是一种雌激素,只在怀孕期间由人类胎儿肝脏产生。Estetrol表现出抗促性腺激素活性,其特征是血清卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH)水平呈剂量依赖性下降。孕激素drospirone具有促孕激素、抗促性腺激素、抗雄激素和温和的抗糖皮质激素特性,并且不具有雌激素、糖皮质激素或抗糖皮质素活性。这些特性在药理学上与天然激素黄体酮相似。Drovelis的避孕效果是基于各种因素的相互作用,其中最重要的是抑制排卵。
适应症
口服避孕药。
在决定开Drovelis处方时,应考虑到女性个体目前的风险因素,特别是静脉血栓栓塞症(VTE)的风险因素以及Drovilis的VTE风险与其他联合激素避孕药(CHCs)的比较情况。
用法与用量
剂量
口服。
每天服用一片,连续服用28天。如有必要,片剂必须每天在同一时间服用,并加入少量液体,按泡罩包装上显示的顺序服用。每包从24片粉红色的活性片开始,然后是4片白色的安慰剂。每一个后续包在前一个包的最后一片药片的第二天开始。
提供标有一周中7天的贴纸,相关的工作日贴纸应粘贴在药片泡罩上,作为第一片药片服用时间的指示。
停药出血通常在开始服用白色安慰剂后的第2-3天开始,可能在下一包开始前尚未结束。参见第4.4节中的“循环控制”。
•之前没有使用过激素避孕药(在过去一个月内)必须在女性月经周期的第一天,即月经出血的第一天开始服用药片,这样做时,不需要额外的避孕措施。
如果在女性月经来潮的第2至5天服用第一片,则在连续服用粉红色活性片的前7天之后,该药物才会有效。因此,在前7天必须额外使用避孕套等可靠的屏障避孕方法。在开始Drovelis之前,应考虑怀孕的可能性。
•更换CHC(联合口服避孕药(COC)、阴道环或透皮贴剂)女性最好在服用前一次COC的最后一片活性片剂(最后一片含有活性物质的片剂)后的第二天开始服用Drovelis,但最晚应在她前一次COC的通常无片剂或安慰剂片剂间隔后的第一天开始服用。
如果使用了阴道环或透皮贴剂,女性最好在取下Drovelis当天开始使用,但最晚应在下一次使用时开始使用。
•从仅使用孕激素的方法(仅使用孕激素药丸、注射、植入物)或从释放孕激素的宫内节育器(IUS)改变妇女可以在任何一天从仅含孕激素的药丸(在取出当天从植入物或宫内节育器,在下一次注射到期时从注射剂)中切换,但在所有这些情况下,应建议在连续服用药片的前7天额外使用屏障法。
•妊娠早期流产后
这位女士可能会立即出发。在这样做的时候,她不需要采取额外的避孕措施。
•分娩后或妊娠中期流产
应建议妇女在分娩或妊娠中期堕胎后第21至28天开始。晚些时候开始时,应建议女性在前7天额外使用屏障方法。然而,如果已经发生性交,则应在实际开始使用CHC之前排除妊娠,否则女性必须等待第一次月经。
关于哺乳期妇女。
遗漏药片的管理
泡罩最后一排的白色安慰剂片可以忽略不计。然而,它们应该被丢弃,以避免无意中延长安慰剂片剂阶段。
以下建议仅适用于错过的粉红色活性药片:如果使用者服用任何粉红色活性药片的延迟时间不到24小时,避孕保护不会减少。该妇女应尽快服用该药片,并应在正常时间进一步服用该药片。
如果她晚服用任何粉红色活性药片超过24小时,避孕保护可能会减少。遗漏药片的管理可遵循以下两条基本规则:
1.推荐的无激素片剂间隔时间为4天,停止服药的时间不得超过4天。
2.为了充分抑制下丘脑-垂体-卵巢轴,需要连续服用七天的粉红色活性片剂。因此,在日常实践中可以给出以下建议:
第1-7天
应尽快服用最后一片错过的药片,即使这意味着同时服用两片。然后,她继续在平时服用药片。此外,应使用避孕套等屏障方法,直到她完成7天不间断的粉红色活性药片服用。如果性交发生在前7天,则应考虑怀孕的可能性。错过的药片越多,离安慰剂药片阶段越近,怀孕的风险就越高。
第8-17天
应尽快服用最后一片错过的药片,即使这意味着同时服用两片。然后,她继续在平时服用药片。只要妇女在第一次错过药片之前的7天内正确服用了药片,就没有必要采取额外的避孕预防措施。然而,如果她错过了1片以上的药片,应建议该女性采取额外的预防措施,直到她完成7天不间断的粉红色活性药片服用。
第18-24天
由于即将进入安慰剂-片剂阶段,可靠性降低的风险迫在眉睫。然而,通过调整药片的摄入时间表,仍然可以防止避孕保护措施的减少。因此,通过坚持以下两种选择中的任何一种,不需要使用额外的避孕预防措施,前提是在第一次错过药片之前的7天内,妇女正确服用了所有药片。如果不是这样,她应该遵循这两种选择中的第一种,并采取额外的预防措施,直到她完成7天不间断的粉红色活性药片服用。
1.用户应尽快服用最后一片错过的药片,即使这意味着同时服用两片。然后,她继续在平时服用药片,直到粉红色的活性药片用完。最后一排的4片白色安慰剂必须丢弃。下一个吸塑包装必须立即开始。在第二包粉红色活性片部分结束之前,使用者不太可能出现戒断出血,但她可能会在几天内出现粉红色活性片上的斑点或突破性出血。
2.也可以建议该女性停止从目前的泡罩包装中服用粉红色活性片剂。然后,她应该从最后一排开始服用白色安慰剂,持续4天,包括她错过药片的天数,然后继续服用下一个泡罩包装。
如果该妇女错过了药片,随后在安慰剂药片阶段没有停药出血,则应考虑怀孕的可能性。
胃肠道紊乱的建议
如果出现严重的胃肠道紊乱(如呕吐或腹泻),吸收可能不完全,应采取额外的避孕措施。如果在服用粉红色活性片剂后3-4小时内出现呕吐,应尽快服用新的(替代)片剂。如果可能的话,新的粉红色活

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