2023年11月9日，武田（Takeda）宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Fruzaqula™（fruquintinib）用于治疗成年转移性癌症患者，这些患者之前曾接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗、抗血管内皮生长因子（VEGF）疗法，以及在RAS野生型和医学上合适的情况下，抗EGFR（表皮生长因子受体）疗法。Fruquintinib是VEGF受体-1、-2和-3的选择性口服抑制剂。
批准基于两个3期试验的数据：FRESCO-2（ClinicalTrials.gov标识符：NCT04322539）和FRESCO（ClinicalTrials.gov标识：NCT02314819）。
FRESCO-2研究是一项国际性、双盲、安慰剂对照试验，纳入691例难治性转移性癌症患者。研究参与者（平均年龄64岁；56%为男性；81%为白人，9%为亚洲人，2.9%为黑人，0.7%为夏威夷原住民/太平洋岛民）被随机分配在每个28天周期的前21天每天口服一次fruquintinib 5mg（n=461），加上最佳支持性护理（BSC）或安慰剂（n=230）加上BSC，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。主要终点是总生存期（OS）；无进展生存期（PFS）是一个额外的结果指标。
研究结果显示，与安慰剂加BSC相比，弗奎替尼加BSC的OS（7.4个月vs 4.8个月；危险比[HR]，0.66[95%CI，0.55-0.80]；P<.001）和PFS（3.7个月vs 1.8个月；HR，0.32[95%CI；0.27-0.39]；P<0.001）有统计学显著改善。
FRESCO试验是一项在中国进行的双盲、安慰剂对照研究，包括416名难治性转移性癌症患者。研究参与者（中位年龄，56岁；61%为男性；100%为亚洲人）被随机分配在每个28天周期的前21天每天口服一次（n=278）fruquintinib 5mg加BSC或安慰剂（n=138）加BSC，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。主要终点是OS，PFS是一个额外的结果指标。
与安慰剂加BSC相比，在BSC中加入fruquintinib可显著改善OS（9.3个月vs 6.6个月；HR，0.65[95%CI，0.51-0.83]；P<.001）。福库替尼组的中位PFS为3.7个月，安慰剂组为1.8个月（HR，0.26[95%CI，0.21-0.34]）。
fruquintinib最常见的不良反应是高血压、掌跖红细胞感觉障碍、蛋白尿、发音困难、腹痛、腹泻和乏力。处方信息还包括有关出血事件、感染、胃肠道穿孔、肝毒性、后部可逆性脑病综合征、伤口愈合受损、动脉血栓栓塞事件、对着色剂酒石黄和日落黄FCF的过敏反应以及胚胎-胎儿毒性的警告和预防措施。
Fruzaqula胶囊有1mg和5mg两种剂量强度。建议剂量为5mg，在每个28天周期的前21天每天口服一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。对于某些不良反应，建议修改剂量。
武田大学全球肿瘤事业部总裁Teresa Bitetti表示：“Fruzaqla是十多年来美国批准的第一种新型无化疗治疗方案，无论生物标志物状况如何。”。“很长一段时间以来，医疗保健提供者和患者在选择转移性结直肠癌癌症治疗方法时选择有限。 Fruzaqla有可能在不影响患者生活质量的情况下为患者提供显著的生存益处。”
信息来源：https://www.businesswire.com/news/home/20231108440973/de |
