2024年3月22日，强生宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Opsynvi®（马西坦和他达拉非）用于慢性治疗世界卫生组织功能分类（FC）II-III的成年患者的肺动脉高压（PAH，世界卫生组织I组）。
Opsynvi是内皮素受体拮抗剂（ERA）马西坦和磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂他达拉非的组合。Opsynvi的单独成分均适用于PAH患者的治疗。麦西坦坦可降低临床恶化事件和住院的风险，而他达拉非可提高运动能力。
Opsynvi的批准基于3期A DUE试验（ClinicalTrials.gov标识符：NCT03904693）的数据，该试验在187名PAH患者（世界卫生组织FC II-III）中比较了Opsynvy与马西坦或他达拉非单药治疗的疗效和安全性，这些患者的治疗尚不成熟或使用稳定剂量的ERA或PDE5抑制剂至少3个月。肺血管阻力（PVR）至少为240 dyn·s/cm5的患者被随机分配接受阿片新维（n=108）、马西坦10mg（n=35）或他达拉非40mg（n=44），每天一次。
主要终点是治疗开始后16周测量的PVR（以几何平均值与基线的比率表示）。研究结果显示，与马西坦（治疗效果比，-29%[95%CI，-39%，-18%；P<.0001]）和他达拉非（治疗效果率，-28%[95%CI，-36%，-20%]；P<0.0001]）相比，奥普新韦治疗导致PVR的降低在统计学上显著更大。研究发现，这种效果在治疗幼稚的患者以及之前接触过ERA或PDE5抑制剂的患者中是一致的。
Opsynvi最常见的不良反应是水肿/液体潴留、贫血和头痛/偏头痛。Opsynvi的处方信息包括关于胚胎-胎儿毒性风险的盒装警告。对于女性患者，Opsynvi只能通过一项名为“含Macitentan的产品风险评估和缓解策略”（REMS）的限制性计划获得。
Opsynvi以薄膜包衣片的形式提供，有两种剂量强度：马西坦10mg/他达拉非20mg和马西坦10mg/他达拉非40mg。
UT西南医学中心内科教授兼肺动脉高压项目主任、A DUE研究的研究员Kelly Chin医学博士在评论这一批准时说：“由于马西坦和他达拉非联合用药通常是PAH的初始治疗处方，因此引入一片将两者结合的片剂对临床医生治疗患者很有希望，因为它可能有助于弥合临床指南和日常临床实践之间的差距，同时提供一种对患者友好的方法来支持初始联合治疗和适当患者的快速升级。”
请参阅随附的Opsynvi完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6945b183-18d3-40de-afd1-c88e33cc1a63
信息来源：https://www.jnj.com/media-center/press-releases/u-s-fda-approves-opsynvi-macitentan-and-tadalafil-as-the-first-and-only-once-daily-single-tablet-combination-therapy-for-patients-with-pulmonary-arterial-hypertension-pah |
