2011年9月15日，小野制药宣布，日本推出注射用Corebeta®12.5mg注射液（landiorol），用于改善冠状动脉计算机断层摄影（CT）血管造影的图像质量。这是世界上第一种提高冠状动脉CT血管造影术图像质量的药物。
CT冠状动脉造影作为诊断心绞痛和急性心肌梗死等缺血性心脏病患者冠状动脉狭窄严重程度的一种方法，近年来引起了人们的关注。与使用心脏导管的冠状动脉造影不同，该测试无需动脉穿刺，侵入性较小。它也简单方便，因为它可以在相对较短的时间内门诊完成。然而，该测试通常会导致心率增加，并提供低质量的成像，从而使正确的诊断变得困难，因此，为了进行测试，只有在如此短的时间内才有必要降低心率。
Corebeta®选择性阻断主要位于心脏的β-1受体，并有望通过快速降低心率增加患者的心率，在CT冠状动脉造影中提供更清晰的图像。
Corebeta®含有与注射用Onoact®50相同的原料药。该药物是小野发现和开发的一种短效选择性β-1阻滞剂，于2002年7月在日本被批准用于术中快速性心律失常（心房颤动和扑动以及窦性心动过速）的紧急治疗。此外，它还于2006年10月被批准用于术后快速性心律失常（心房颤动和扑动以及窦性心动过速），并监测循环动力学。自首次批准以来，该药物已被大量患者服用。
产品名称：注射用Corebeta®12.5mg
通用名称：盐酸兰地洛尔
适应症：提高心率加快患者冠状动脉计算机断层摄影（CT）血管造影术的冠状动脉图像质量给药方案0.125mg/kg盐酸兰地洛尔静脉注射，1分钟内给药。
显著特点：注射用Corebeta®12.5mg是世界上第一种在心率增加患者的冠状动脉CT血管造影中显示冠状动脉图像质量改善的药物。
2.给药后立即降低心率，作用在15至30分钟内消失。因此，它是一种短效选择性β-1阻滞剂，具有快速起效和易于控制的 优点。
3.在冠状动脉CT血管造影术中通过降低心率来提供良好的冠状动脉图像质量。
4.它将心率降低到每分钟65次，这通常是84例需要在低辐射下进行血管造影术126例（66.7%）。
5.不良反应（副作用）的发生率在5.3%（377名患者中的20名），包括实验室检测值异常，其中包括4名患者的血压下降（1.1%）、3名患者的ALT（GPT）升高（0.8%）、3例患者的皮疹（0.8%），2例患者的AST（GOT）增加（0.5%）、2例患者胆红素增加（0.5%）和2例患者白细胞增多（0.5%）。
信息来源：https://www.marketscreener.com/quote/stock/ONO-PHARMACEUTICAL-CO-LTD-6492021/news/ONO-PHARMACEUTICAL-Launch-of-Corebeta-for-Injection-12-5mg-for-Improvement-of-Image-Quality-in-C-13795783/
部份中文盐酸兰地洛尔处方资料（仅供参考）
商品名：Corebeta I.V.Injection
英文名：Landiolol Hydrochloride
中文名：盐酸兰地洛尔冻干粉注射剂
生产商：小野制药
药品简介
在日本推出12.5mg注射用Corebeta®以提高冠状动脉CT血管造影的图像质量
コアベータ静注用12.5mg
药物分类名称
短效β1选择性阻断剂
批准日期：2002年7月
商標名
COREBETA
一般名
ランジオロール塩酸塩（Landiolol Hydrochloride）
化学名：（-）-［（S）-2, 2-Dimethyl-1, 3-dioxolan-4-yl］methyl 3-｛4-［（S）-2-hydroxy-3-（2-morpholinocarbonylamino）ethylamino］propoxy｝phenylpropionate monohydrochloride
構造式
分子式：C25H39N3O8・HCl
分子量：546.05
性状
它是一种白色结晶性粉末，极易溶于水和甲醇，微溶于乙醇（99.5）。
熔点约125°C
分配系数0.23（pH 6.0，正辛醇/缓冲液）
0.56（pH7.0，正辛醇/缓冲溶液）
2.7（pH8.0，正辛醇/缓冲溶液）
药效药理
作用机制
主要存在于心脏β1作用于受体，拮抗从交感神经终末及肾上腺髓质游离的去甲肾上腺素及肾上腺素引起的心率增加作用，从而表达慢搏作用，显示冠状动脉CT对冠状动脉描出能力的改善效果。
药理作用
β1受体选择性
（1）盐酸兰地洛的β1和β2受体的Ki值分别为62.1和1890nM（in vitro）。
（2）盐酸兰地洛的β1（摘除心房肌）阻断作用及β2（气管平滑肌）阻断作用的pA2值分别为6.31和3.91（in vitro）。 （3）盐酸兰地洛的α1和α2受体的Ki值分别为81.5和180.1μ是Mα对受体几乎没有作用（in vitro）。
β阻断作用的持续性
对于异丙醇给药引起的心率增加，快速静脉内给药兰地洛盐酸盐显示出与用量相应的抑制心率增加的作用，抑制作用的消失半衰期为9分钟～12分钟（犬）。另一方面，在该模型中的普萘洛尔盐酸盐的快速静脉内给药中，在给药62分钟后也显著抑制了心率增加。
其他作用
（1）未发现膜稳定作用（MSA:membrane stabilizing activity）及内源性交感神经刺激作用（ISA:intrinsic sympathomimetic activity）（in vitro）。
（2）对异丙醇处理引起的列宁分泌和糖代谢亢进没有显著变化。另一方面，盐酸普萘洛尔显著抑制了异丙醇处理引起的列宁分泌和糖代谢的亢进（犬）。
适应症
通过计算机断层摄影改善冠状动脉造影中高心率时的冠状动脉描出能力
用法与用量
作为盐酸兰地洛尔，1次静脉内给药0.125mg/kg，1分钟。
包装
5小瓶〔1小瓶×5）
制造业销售
小野制药株式会社
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料 |
