2014年1月3日，Iroko Pharmaceuticals，LLC宣布，ZORVOLEX（亚微米 双氯芬酸）胶囊是一种非甾体抗炎药（NSAID），目前在美国各地的药店有18毫克和35毫克的剂量。ZORVOLEX于2013年10月获得美国食品和药物管理局（FDA）批准，用于治疗成人轻度至中度急性疼痛。
Iroko Pharmaceuticals总裁兼首席执行官John Vavricka表示：“我们很高兴ZORVOLEX现在在美国药店上市，因为我们能够为开处方者和患者提供低剂量的NSAID选择。”。“ZORVOLEX经FDA批准，其剂量强度比目前可用的其他双氯芬酸产品低20%，填补了疼痛管理中额外治疗选项的重要市场需求。”
观察性研究的系统综述表明，严重的NSAID不良事件，包括心血管血栓事件、心肌梗死、中风、胃肠道溃疡、胃肠道出血[ii]和肾事件（如急性肾功能衰竭）与剂量相关。因此，FDA和包括美国心脏协会、美国胃肠病学协会和美国风湿病学会在内的专业医疗组织建议，在符合个体患者治疗目标的最短时间内，以最低有效剂量使用非甾体抗炎药。
关于ZORVOLEX
ZORVOLEX是首个也是唯一一个使用专有SoluMatrix微粒技术开发的FDA批准的NSAID™. ZORVOLEX含有双氯芬酸亚微米颗粒，比其原始尺寸小约20倍。颗粒尺寸的减小提供了增加的表面积，导致更快的溶解。ZORVOLEX的开发符合FDA和其他专业医疗组织的建议，即非甾体抗炎药应在尽可能短的时间内以最低有效剂量使用，以符合患者的治疗目标。
ZORVOLEX适用于成人轻度至中度急性疼痛的治疗。
ZORVOLEX的重要安全信息
心血管风险
非甾体抗炎药（NSAIDs）可能会增加严重心血管血栓事件、心肌梗死和中风的风险，这可能是致命的。这种风险可能会随着使用时间的延长而增加。患有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者可能面临更大的风险。
ZORVOLEX禁忌用于冠状动脉旁路移植术（CABG）手术中围手术期疼痛的治疗。
胃肠道风险
非甾体抗炎药会增加严重胃肠道不良事件的风险，包括出血、溃疡和胃或肠穿孔，这可能是致命的。这些事件可以在使用过程中的任何时间发生，并且没有警告症状。老年患者发生严重胃肠道事件的风险更大。
ZORVOLEX禁忌用于以下患者：已知对双氯芬酸或其非活性成分过敏；服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后有哮喘、荨麻疹或其他过敏性反应史。
ZORVOLEX应以最低有效剂量使用，持续时间最短，符合患者治疗目标。
ZORVOLEX治疗期间可能会出现一次或多次肝脏检查升高。医生应定期测量接受ZORVOLEX长期治疗的患者的转氨酶（ALT和AST）。如果异常肝脏检查持续或恶化，则应立即停用ZORVOLEX。
NSAIDS，包括ZORVOLEX，可导致现有高血压的新发或恶化，这可能导致心血管事件的发生率增加。ZORVOLEX治疗期间应密切监测血压。非甾体抗炎药可能会降低噻嗪类、环利尿药、ACE抑制剂和血管紧张素II拮抗剂的降压活性。
在服用NSAIDs的一些患者中观察到液体潴留和水肿。ZORVOLEX应谨慎用于液体潴留或心力衰竭患者。
长期服用NSAIDs可导致肾乳头坏死和其他肾损伤。ZORVOLEX应慎用于最易发生这种反应的患者，包括老年人、肾功能受损、心力衰竭、肝功能不全以及服用利尿剂和ACE抑制剂的患者。
不建议晚期肾病患者使用ZORVOLEX治疗。
阿司匹林三联症患者或未接触ZORVOLEX的患者可能发生过敏反应，如果发生过敏反应应立即停止。
非甾体抗炎药可导致严重的皮肤不良事件，如剥脱性皮炎、Stevens-Johnson综合征（SJS）和毒性表皮坏死松解症（TEN），这些都是致命的。如果出现皮疹或其他局部皮肤反应迹象，应停用ZORVOLEX。
从妊娠30周开始，孕妇应避免使用ZORVOLEX和其他非甾体抗炎药，因为胎儿动脉导管可能会过早闭合。
通常不建议同时服用双氯芬酸和阿司匹林或抗凝剂，因为与单独服用这两种药物相比，胃肠道出血增加的风险更高。
临床试验中最常见的不良反应（发生率=2%）包括：水肿、恶心、头痛、头晕、呕吐、便秘、瘙痒、胀气、四肢疼痛和消化不良。 ZORVOLEX胶囊不会导致与其他口服制剂同等的双氯芬酸全身暴露。因此，不要用其他双氯芬酸产品的类似剂量强度代替ZORVOLEX。
信息来源：https://www.biospace.com/article/releases/iroko-pharmaceuticals-s-zorvolex-and-0153-now-available-/
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附：部份亚微米双氯芬酸胶囊处方资料
近日，美国食品药品管理局（FDA）已批准Zorvolex（diclofenac,亚微米双氯芬酸胶囊）上市，缓解治疗成人轻度至中度骨关节炎疼痛。
ZORVOLEX是FDA核准的、采用SoluMatrix Fine Particle Technology（精细颗粒专利技术）开发的首个低剂量NSAID。ZORVOLEX包含双氯芬酸亚微细米颗粒，这些颗粒比原初尺寸小20倍左右。颗粒尺寸的缩小增加了表面积，使溶解更快。FDA和若干专业医学组织推荐，NSAID用药应采用最低有效剂量、最短疗程、符合个例患者的治疗目标。
批准日期：2019年02月04日 公司：IROKO PHARMACEUTICALS LLC
ZORVOLEX（亚微米双氯芬酸[diclofenac]）胶囊，口服使用
美国首次批准：1988
警告：严重心血管和胃肠道事件的风险，有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。
非甾体抗炎药（NSAIDs）会增加严重心血管血栓事件的风险，包括心肌梗死和中风，这可能是致命的。这种风险可能在治疗早期发生，并可能随着使用时间的延长而增加。
ZORVOLEX禁忌用于冠状动脉旁路移植术（CABG）。
非甾体抗炎药会增加严重胃肠道（GI）不良事件的风险，包括胃或肠出血、溃疡和穿孔，这可能是致命的。这些事件可以在使用过程中的任何时间发生，并且没有警告症状。老年患者和有消化性溃疡病和/或消化道出血病史的患者发生严重消化道事件的风险更大。
最近的重大变化
警告和预防措施，嗜酸性粒细胞增多症和全身症状的药物反应（DRESS）：2021年4月
警告和预防措施，胎儿毒性：2021年4月
作用机制
双氯芬酸具有镇痛、抗炎和解热财产。与其他非甾体抗炎药一样，ZORVOLEX的作用机制尚不完全清楚，但涉及抑制环氧合酶（COX-1和COX-2）。双氯芬酸是体外前列腺素合成的有效抑制剂。治疗期间达到的双氯芬酸浓度已产生体内效应。在动物模型中 |
