Epidaza（Chidamide 西达本胺）为苯酰胺类组蛋白去乙酰化酶（Histone Deacetylase，HDAC）亚型选择性抑制剂，主要针对第I类HDAC中的1、2、3亚型和第IIb类的10亚型，具有对肿瘤异常表观遗传功能的调控作用。西达本胺通过抑制相关HDAC亚型以增加染色质组蛋白的乙酰化水平来引发染色质重塑，由此产生针对多条信号传递通路基因表达的改变（即表观遗传改变），进而抑制肿瘤细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡，同时对机体细胞免疫具有整体调节活性，诱导和增强自然杀伤细胞（NK）和抗原特异性细胞毒T细胞（CTL）介导的肿瘤杀伤作用。西达本胺还通过表观遗传调控机制，具有诱导肿瘤干细胞分化、逆转肿瘤细胞的上皮间充质表型转化（EMT）等功能，进而在恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性和抑制肿瘤转移、复发等方面发挥潜在作用。
2021年06月24日，微芯生物(688321)晚间公告，公司合作方沪亚生物国际近日收到了日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准，Hiyasta（Tucidinostat）西达本胺（研发代码HBI-8000）上市的批件，用于单一疗法治疗复发性或难治性(R/R)成人T细胞白血病(ATL)。
2014年12月，西达本胺获中国CFDA批准用于外周T细胞淋巴瘤治疗。
2019年11月，西达本胺获NMPA批准联合芳香化酶抑制剂用于激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性、绝经后、经内分泌治疗复发或进展的局部晚期或转移性乳腺癌患者。首次确证HDAC抑制剂联合其他靶向药物可有效改善肿瘤耐药，成为全球首个以实体肿瘤为适应症获批的表观遗传调控机制类药物。
2020年10月，Hiyasta（西达本胺）在日本递交首个适应症（成人T细胞白血病）新药上市申请并获受理。
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部份中文西达本胺处方资料（仅供参考）
商品名：Hiyasta tablets
英文名：Tucidinostat
中文名：西达本胺片
生产商：Huya Japan合同
药品简介
Hiyasta（Tucidinostat）是全球第一个亚型选择性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，于2015年1月获准全球上市。用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）及T细胞白血病淋巴瘤患者。
ハイヤスタ錠10mg
药效分类名称
抗恶性肿瘤剂
组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂
批准日期：2021年7月
商品名
Hiyasta tablets
一般的名称
ツシジノスタット（Tucidinostat）
化学名
N-(2-Amino-4-fluorophenyl)-4-｛［(2E)-3-(pyridin-3-yl)prop-2-enamido］methyl｝benzamide
分子式
C22H19FN4O2
分子量
390.42
性状
蠹石是白色结晶固体。
化学構造式
融点
235〜240℃
分配係数
2.3
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
由于国内治疗临床试验病例极其有限，因此在制造销售后，在收集到一定数量的病例相关数据之前，通过对所有病例实施使用成绩调查，在掌握本制剂使用患者的背景信息的同时，尽早收集与本制剂的安全性及有效性相关的数据应采取适当使用本品所需的措施。
药效药理
作用机制
Tsushidinostat抑制组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的活性。据推测，HDAC活性的抑制抑制了组蛋白的脱乙酰化等，导致细胞周期停滞和诱导细胞凋亡，从而抑制肿瘤生长。然而，详细的作用机制尚未阐明。
抗肿瘤作用
Tsushidinostat在体外对成人T细胞白血病/淋巴瘤衍生的原代细胞显示出生长抑制作用。
适应症
○复发或难治性成人T细胞白血病淋巴瘤
○复发或难治性的外周性T细胞淋巴瘤
用法与用量
成人;每天1次40mg，每周2次，每隔3或4天饭后口服。另外，根据患者的状态适当减量。
包装
片
10毫克
PTP包装8片（8片×1）
制造贩売元
Huya Japan合同会社
销售
明治精化制药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整。使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291074F1023_2_01/?view=frame&style=XML&lang=ja |
