2014年4月17日，日本新药株式宣布，其新药Zalutia（Tadalafil 他达拉非）片剂在日本推出，用于治疗良性前列腺增生（BPH）引起的泌尿系统疾病。
Zalutia是一种具有新作用机制（磷酸二酯酶5抑制剂）的药物，用于治疗由Eli Lilly Japan K.K.开发的前列腺增生引起的泌尿系统疾病。礼来日本有限公司于2013年2月提交了新药申请，并于2014年1月获得上市许可。
前列腺增生症引起的尿路疾病是一种导致排尿困难的疾病，主要原因是前列腺细胞（内腺）增生，这种增生通常伴随着年龄的增长而发生。该病症影响50岁或以上的男性，并观察到各种症状，如“排尿时水流微弱”、“膀胱排空困难”或“白天或夜间尿频”。
该药物有望通过其磷酸二酯酶5抑制作用改善BPH的下尿路症状，并被认为通过放松血管平滑肌、增强尿道、前列腺和膀胱颈的放松活动以及抑制膀胱中传入神经元的活动来改善血流。
泌尿外科是新日铁的优先领域，通过推出这种药物，我们希望为临床环境提供一种新的治疗BPH引起的泌尿系统疾病的方法，从而有助于改善患者的生活质量。
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ザルティア錠2.5mg／ザルティア錠5mg
薬効分類名
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤
（ホスホジエステラーゼ5阻害剤）
一般的名称
タダラフィル（Tadalafil）〔JAN〕
化学名
（6R,12aR）-6-（1,3-benzodioxol-5-yl）-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino［1',2':1,6］pyrido［3,4-b］indole-1,4-dione
分子式
C22H19N3O4
分子量
389.40
性状
白色の粉末である。
ジメチルスルホキシドに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
化学構造式
分配係数
2.89（1-オクタノール/水系）
薬効薬理
作用機序
タダラフィルはPDE5を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管の平滑筋内cGMP濃度を上昇させる。タダラフィルによる血管拡張作用を介した血流増加が前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状緩和に寄与していると考えられる。また、前立腺及び膀胱における平滑筋弛緩が血管に対する作用を補完している可能性がある。
PDE5阻害作用
タダラフィルは選択的PDE5阻害剤である。ヒト遺伝子組み換えPDE5を約1nMのIC50値で阻害し、PDE6及びPDE11と比較するとそれぞれ700及び14倍、その他のPDEサブタイプと比較すると9000倍以上の選択性を示した39) （in vitro）。
効能又は効果
前立腺肥大症に伴う排尿障害
用法及び用量
通常、成人には1日1回タダラフィルとして5mgを経口投与する。
包装
〈ザルティア2.5mg〉
100錠［10錠（PTP）×10］
〈ザルティア5mg〉
100錠［10錠（PTP）×10］
製造販売元
日本新薬株式会社
ザルティアⓇ及びZalutiaⓇは、米国イーライリリー・アンド・カンパニーの登録商標です。
信息来源：https://www.nippon-shinyaku.co.jp/english/ir/ir_news.php?id=946
请参阅随附的Zalutia完整处方信息：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2590016F1020_2_03/ |
