达芦那韦和钴抑制剂联合固定剂量片有助于减少联合抗逆转录病毒治疗方案中的药丸数量
2015年1月29日，杨森公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Prezcobix（Prezcobix，达芦那韦800mg/克必他150mg）片剂，一种HIV-1蛋白酶抑制剂与CYP3A4抑制剂联合使用，用于与其他抗逆转录病毒药物联合治疗人类免疫缺陷病毒（HIV-1），用于无达芦那韦耐药相关替代物的治疗无效和治疗经验丰富的成年人。
PREZCOBIX是一种每日一次的固定剂量抗逆转录病毒联合片，含有800mg达芦那韦（在美国以PREZISTA®的名称销售）和150 mg钴抑制剂（一种药代动力学增强剂或“增强”剂），由Gilead Sciences，Inc.开发并以Tybost®的名称出售，与其他HIV-1药物一起口服并与食物一起服用。
布朗大学传染病学系医学教授、米里亚姆医院HIV临床研究主任、GS-US-216-0130研究的首席研究员Karen Tashima医学博士表示：“为了满足患有和管理这种疾病的人的不同需求，其他选择仍然是一个重要的医疗优先事项。”。“这项批准为医生提供了一种以达鲁那韦为基础的固定剂量联合片剂的选择，用于治疗感染HIV-1的成年人，这有助于减少他们整体治疗方案中的药片数量。”
FDA的批准依据的是生物等效性数据，该数据评估了达芦那韦和达芦那韦固定剂量联合片剂与单一药物的使用情况（TMC114IFD1003），以及一项临床研究，该研究评估了科比西他汀增强型达鲁那维治疗无达芦那韦耐药相关突变成年人HIV-1的安全性和有效性（GS-US-216-0130）。
PREZCOBIX的疗效™ 是基于达芦那韦与利托那韦联合用药的临床试验和药代动力学试验中显示的疗效，这些试验显示，与达芦那韦与利托纳韦联合用药时，达芦那韦在服用科比司他时的暴露相似。达芦那韦临床开发项目的两项第3阶段研究，即ARTEMIS（TMC114-C211）和ODIN（TMC14-C229），研究了与利托那韦联合用药的达芦那韦每日一次的使用情况。
在GS-US-216-0130研究中，313名HIV感染患者单独服用了800 mg达芦那韦和150 mg协比星，在第24周评估的不良反应与联合服用100 mg利托那韦的达芦那韦临床试验中报告的不良反应没有显著差异。在达芦那韦临床开发项目期间，达芦那韦与利托那韦100 mg联合用药，每日一次或两次，最常见的不良反应（发生率大于或等于5%）至少为中等强度（大于或等于2级），包括腹泻、恶心、皮疹、头痛、腹痛和呕吐。
艾滋病毒于1981年首次报告，至今仍是世界范围内一种具有挑战性的疾病和公共卫生问题。在今天的美国，估计有120万人感染艾滋病毒，自1990年代中期以来，每年被诊断感染艾滋病毒的美国人人数（约5万人）一直没有下降。Janssen Therapeutics医疗事务副总裁Richard Nettles医学博士表示：“治疗HIV仍然是一项迫切的医疗需求，对于感染HIV的成年人来说，与医疗服务提供商定期讨论适合他们的治疗方案非常重要。”。“PREZCOBIX的批准™ 体现了詹森不断致力于为艾滋病毒感染者开发新的治疗方案，并在达芦那韦的遗产基础上再接再厉。"
关于PREZCOBIX
PREZCOBIX（达芦那韦/克必司他）片是一种处方药，用于与其他抗逆转录病毒药物联合治疗人类免疫缺陷病毒（HIV-1），用于无达芦那韦耐药相关替代物（V11I、V32I、L33F、I47V、I50V、I54L、I54M、T74P、L76V、I84V、L89V）的治疗无效和有治疗经验的成年患者。它将蛋白酶抑制剂达芦那韦（在美国称为PREZISTA®）与钴抑制剂（一种药代动力学增强剂或增强剂）结合使用，钴抑制剂由Gilead Sciences，Inc.开发，市场称为Tybost®，与其他随食物口服的HIV-1药物一起使用。
信息来源：https://www.prnewswire.com/news-releases/prezcobix-darunavircobicistat-approved-in-the-us-for-the-treatment-of-adults-living-with-hiv-1-300028193.html
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Prezcobix是一种含有800毫克达芦那韦和150毫克钴抑制剂的固定剂量复合产品。对于那些未接受治疗且未出现任何症状而接受治疗的患者，建议每天服用一片PREZCOBIX，随餐服用。
批准日期：2015年1月29日 公司：杨森
Prezcobix（达芦那韦/可比司他[darunavir and cobicistat]）片，口服
美国首次批准：2015年
最近的重大变化
禁忌症：2022年4月
作用机制
PREZCOBIX是HIV-1抗病毒药物达芦那韦和CYP3A抑制剂钴抑制剂的固定剂量组合[见微生物]。
适应症和用法
PREZCOBIX是一种由人类免疫缺陷病毒（HIV-1）蛋白酶抑制剂达芦那韦和CYP3A抑制剂钴抑制剂组成的双药组合，适用于治疗组和有治疗经验的成人和儿童患者，体重至少40kg，无达芦那韦耐药相关替代（V11I、V32I、L33F、I47V、I50V、I54L、I54M、T74P、L76V、I84V、L89V）的HIV-1感染治疗。
剂量和给药
推荐剂量：成人和体重至少40公斤的儿童患者每天服用一片，并与食物一起服用。
启动前检测：建议对有抗逆转录病毒治疗经验的患者进行HIV基因型检测。开始PREZCOBIX前，评估所有患者的肌酐清除率。与替诺福韦DF一起使用时：评估基线时的尿糖和尿蛋白，并监测肌酐清除率、尿糖和尿液蛋白。监测肾损害患者或有肾损害风险患者的血清磷。
剂型和强度
片剂：800毫克达芦那韦和150毫克钴抑制剂。
禁忌症
PREZCOBIX禁忌用于接受某些联合用药的患者，这些药物的血浆浓度变化与严重和/或危及生命的事件或治疗效果丧失相关。
警告和预防措施
PREZCOBIX可导致药物性肝炎（如急性肝炎、细胞溶解性肝炎）、肝损伤，包括一些死亡。在治疗前和治疗期间监测肝功能，尤其是患有慢性肝炎、肝硬化的患者，或治疗前转氨酶升高的患者。
PREZCOBIX可发生从轻度到重度的皮肤反应，包括Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解、伴有嗜酸性粒细胞增多症和全身症状的药疹以及急性全身性发疹性脓疱病。如果出现严重反应，停止治疗。
当PREZCOBIX与含有富马酸替诺福韦二酯（替诺福威DF）的方案联合使用时，已经报道了急性肾衰竭和范科尼综合征的病例。
PREZCOBIX不建议与其他需要提高药代动力学的抗逆转录病毒药物联合使用。
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