2023年01月11日，Avillion LLP宣布美国食品药品监督管理局(FDA)已批准阿斯利康的Airsupra(albuterol/budesonide) 沙丁胺醇/布地奈德，用于支气管收缩的按需治疗或预防，并降低18岁及以上哮喘患者恶化的风险。
美国的批准基于Airsupra全球III期临床试验计划的积极结果，该计划包括涉及4,000多名患者的四项研究（包括MANDALA 和 DENALI 试验），该试验由 Avillion在独家临床合作伙伴下成功进行与阿斯利康的开发协议。根据其2018年的协议，Avillion 有监管责任，包括提交新药申请（NDA）到美国 FDA 批准。在获得批准后，阿斯利康可以选择在向 Avillion 支付一定的财务费用后，在美国将Airsupra商业化。这一里程碑延续了Avillion在全球制药和生物技术行业的临床共同开发合作伙伴关系中100%的成功率。
在MANDALA中，与沙丁胺醇相比，Airsupra显着降低了中度至重度哮喘患者严重恶化的风险，当用作应对症状的按需救援药物时。MANDALA 试验的结果于2022年5 月发表在《新英格兰医学杂志》上。在DENALI试验中，与单独的成分沙丁胺醇和布地奈德相比，Airsupra显着改善了轻度至中度哮喘患者的肺功能。 Airsupra在两项试验中的安全性和耐受性与成分的已知概况一致，最常见的不良事件包括头痛、口腔念珠菌病、咳嗽和发音困难。
阿斯利康和Avillion之间的共同开发伙伴关系最近扩大到包括 BATURA 研究，这是一项随机IIIb期分散试验，旨在进一步评估Airsupra在降低哮喘恶化风险方面的作用。
Airsupra(albuterol/budesonide)沙丁胺醇/布地奈德，以前称为PT027，是首创的加压定量吸入器(pMDI)固定剂量组合救援药物，含有一种短效β2激动剂 (SABA)沙丁胺醇，和一种抗炎吸入皮质类固醇 (ICS)布地奈德 .
哮喘（asthma）是一种慢性炎症性呼吸道疾病，症状多样，影响全球多达 2.62 亿人，其中美国超过 2500 万人。哮喘患者会反复出现呼吸困难和喘息，其严重程度和频率随时间而变化。这些患者无论其疾病严重程度、治疗依从性或控制水平如何，都存在严重恶化的风险。炎症是哮喘症状和恶化的核心。许多有哮喘症状的患者使用 SABA（如沙丁胺醇）作为急救药物；然而，单独服用 SABA 并不能解决炎症，使患者面临严重恶化的风险，这可能导致生活质量受损，住院治疗和频繁使用口服皮质类固醇 (OCS)。用少至 1-3 个短疗程的 OCS 治疗恶化会增加不良健康状况的风险，包括 2 型糖尿病、抑郁/焦虑、肾功能损害、白内障、心血管疾病、肺炎和骨折。来自全球哮喘倡议的国际建议不再推荐单独使用 SABA 作为首选的抢救疗法。
信息来源：https://www.biospace.com/article/releases/airsupra-pt027-approved-in-the-us-for-asthma/
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新药Airsupra是一种β2-肾上腺素能激动剂沙丁胺醇和皮质类固醇布地奈德的组合，用于根据需要治疗或预防支气管收缩，并降低18岁及以上哮喘患者的恶化风险。
Airsupra(albuterol/budesonide)沙丁胺醇/布地奈德是首创的加压定量吸入器(pMDI)固定剂量组合救援药物，含有一种短效β2激动剂(SABA)沙丁胺醇，和一种抗炎吸入皮质类固醇 (ICS)布地奈德。
批准日期：2023年01月11日 公司：阿斯利康
Airsupra（沙丁胺醇和布地奈德[albuterol and budesonide]）吸入气雾剂，口服，吸入性使用
美国初始批准日期：2023
作用机制
AIRSUPRA含有沙丁胺醇和布地奈德；因此，下面描述的作用机制适用于AIRSUPRA。这些药物代表两类药物（a短效选择性β2肾上腺素能激动剂和合成皮质类固醇）哮喘的临床、生理和炎症指标。
沙丁胺醇
体外研究和体内药理学研究表明，沙丁胺醇具有β2肾上腺素能受体的影响。尽管β2肾上腺素能受体是支气管平滑肌中的主要肾上腺素能受体和β1肾上腺素能受体是心脏中的主要受体，人类心脏中也有β2肾上腺素受体，占10%占总β肾上腺素受体的50%。这些受体的精确功能尚未建立，但它们的存在增加了甚至选择性β2激动剂可能具有心脏效应的可能性。气道平滑肌上β2肾上腺素能受体的激活导致腺嘌呤的激活环化酶与细胞内环-3′，5′-腺苷一磷酸浓度的增加（循环AMP）。环状AMP的增加导致蛋白激酶A的激活，从而抑制肌球蛋白磷酸化并降低细胞内离子钙浓度，导致松弛。
沙丁胺醇可以放松从气管到终末细支气管的所有气道的平滑肌。沙丁胺醇作为一种功能性拮抗剂，无论涉及哪种痉挛原，都能放松气道，因此；防止所有支气管收缩挑战。增加的环AMP浓度也与抑制气道中肥大细胞释放介质有关。
在大多数对照临床试验中，沙丁胺醇以支气管平滑肌松弛的形式对呼吸道的影响大于异丙肾上腺素，而在产生减少心血管影响。对照临床研究和其他临床经验表明；吸入沙丁胺醇和其他β-肾上腺素能激动剂药物一样，可以通过脉搏率、血压、症状和/或心电图对某些患者产生显著的心血管效应更改[参见警告和注意事项]。
布地奈德
布地奈德是一种抗炎皮质类固醇，表现出强大的糖皮质激素活性盐皮质活性。在标准的体外和动物模型中，布地奈德大约有200-对糖皮质激素受体的亲和力高出1000倍，局部抗炎药的亲和力高1000倍比皮质醇（大鼠巴豆油耳水肿试验）更有效。作为衡量全身活动的指标，皮下注射布地奈德的效力是皮质醇的40倍在大鼠胸腺退化试验中口服给药。其临床意义尚不清楚。在糖皮质激素受体亲和力研究中，22R形式的活性是22S差向异构体的两倍。在里面体外研究表明，两种形式的布地奈德不会相互转化。皮质类固醇对哮喘炎症的确切作用机制尚不清楚。发炎是哮喘发病机制中的重要组成部分。皮质类固醇具有广泛的抑制作用对多种细胞类型（如肥大细胞、嗜酸性粒细胞、中性粒细胞、巨噬细胞和淋巴细胞）和介导过敏性和非过敏性炎症的介质（如组胺、二十烷类、白三烯和细胞因子）。皮质类固醇的抗炎作用可能有助于其在哮喘中的疗效。
对哮喘患者的研究表明，局部抗炎活性和大剂量吸入对基因组和非基因组系统性皮质类固醇的影响布地奈德。这是由相对较高的局部抗炎作用，口服药物的广泛首次肝降解（85-95%）代谢产物（见下文）。
适应症和用法
AIRSUPRA是一种β2肾上腺素能激动剂沙丁胺醇和皮质类固醇布地奈德的组合，用于根据需要治疗或预防支气管收缩，并降低18岁及以上哮喘住院患者恶化的风险。
剂量和给药
•推荐剂量：AIRSUPRA 180mcg/160mcg（作为沙丁胺醇/布地奈德90mcg/80mcg的促 |
