2022年03月29日(BST)，阿斯利康公司(AstraZeneca PLC)表示；抗凝血剂逆转剂Ondexxya（andexanet alfa）已在日本被批准用于逆转接受因子Xa抑制剂阿哌沙班、利伐沙班或埃多沙班治疗的患者的急性大出血。
  日本厚生劳动省的批准是基于ANNEXA-4 III期临床试验的阳性结果，显示Ondexxya在急性大出血患者中迅速且显着逆转抗FXa活性。
  Ondexxya（PRT064445）的批准 得到了ANNEXA-4 III期试验数据的支持，该试验评估了Ondexxya在接受FXa抑制剂的急性大出血患者中 的止血功效和安全性 。在试验中，Ondexxya在数分钟内显着逆转了抗FXa活性，80%的患者在给药后 12 小时内具有优异或良好的止血效果。在试验期间，10.4%的患者至少经历了一次血栓事件，其中大部分发生在随访期间延迟或未重新开始抗凝治疗的患者中。与先前在血栓形成风险增加的患者中的试验结果一致，15.7%的患者在试验期间死亡。
  Ondexxya(andexanet alfa）是一种重组蛋白，专门设计用于与FXa抑制剂结合并快速逆转其抗凝作用。Ondexxya是人类FXa分子的一种修饰形式，一种帮助血液凝结的酶。Ondexxya的作用是充当口服和注射FXa抑制剂的诱饵，这些抑制剂靶向并结合FXa，使其发挥抗凝作用。当通过静脉输注将Ondexxya 给予与FXa抑制剂相关的出血患者时，它与FXa抑制剂以高亲和力结合，阻止其抑制FXa的活性并逆转抑制剂的抗凝作用。
  Ondexxya于2018年5月通过加速批准途径获得美国食品和药物管理局的批准，并于2019年4月获得欧盟委员会对接受 FXa 抑制剂阿哌沙班和利伐沙班治疗的成人的有条件批准。
  在美国，Ondexxya以商品名Andexxa[coagulation factor Xa(recombinant), inactivated-zhzo] 销售。
  Ondexxya（andexanet alfa）是首个凝血因子（F）Xa抑制剂的解毒剂，可专门逆转FXa抑制剂阿哌沙班、利伐沙班或依度沙班对经历危及生命或失控出血的患者的抗凝作用。日本是第1个为Ondexxya提供全面监管批准的国家，可与目前可用的所有3种 FXa 抑制剂一起使用。FXa抑制剂越来越多地用于预防和治疗血栓事件，包括深静脉血栓形成和肺栓塞，或用于因心率不齐（心房颤动）而具有中风高风险的患者。虽然它们可以防止形成不需要的凝块，但它们也会增加大出血的风险，这可能会危及生命。
  危及生命的出血：对于因大出血住院的接受FXa抑制剂治疗的患者，迫切需要一种特定的逆转剂。全世界数以百万计的患者每天依赖FXa抑制剂来防止有害血栓的形成；然而，这些药物会增加大出血的风险。大出血可能非常严重并危及生命，并且可能发生在体内并且可能不可见。随着FXa抑制剂处方的增加，严重出血住院的可能性也在增加。
信息来源：https://www.astrazeneca.com/content/astraz/media-centre/press-releases/2022/ondexxya-approved-in-japan-for-fxai-reversal.html
附：完整说明书资料：https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3399414D1022_2_01/?view=frame&style=XML&lang=ja
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