2024年9月15日，Theramex宣布，Yselty（Linzagolix）在德国推出，用于治疗中度至重度子宫肌瘤症状的女性。

  子宫肌瘤是女性生育年龄段常见的良性子宫肿瘤。肌瘤可引发一系列症状，包括月经量过多、骨盆疼痛及下腹部压迫感。在严重情况下，可能导致生育问题。

  治疗子宫肌瘤的方法包括手术，如肌瘤切除术（移除肌瘤）或子宫切除术（移除子宫），以及药物治疗。药物治疗越来越受到重视，其选择依据患者年龄、生育计划、症状及肌瘤的大小和位置。

  药物治疗方法包括多种药物类别，它们在作用机制和副作用上有所不同。促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂如亮丙瑞林和戈舍瑞林通过强烈抑制女性激素的生成来起效，但会导致潮热、骨质疏松等更年期症状。另一种选择是选择性孕激素受体调节剂（SPRMs），如醋酸乌利司他（Esmya®），通过抑制孕激素来减少肌瘤的生长。孕激素和释放左炔诺孕酮的宫内节育器也能帮助控制出血，但不会影响肌瘤的生长。

  自2023年9月以来，Relugolix作为首个口服GnRH拮抗剂上市，用于治疗子宫肌瘤的症状。Relugolix与雌二醇和醋酸炔雌醇联合使用，减少单一治疗的副作用。

  如今，Yselty（Linzagolix）进一步拓展了子宫肌瘤的治疗选择，提供了另一种药物治疗方案，适用于有中度至重度子宫肌瘤症状的女性。

  Yselty的活性成分为Linzagolix，是一种选择性GnRH受体拮抗剂。它通过阻断内源性GnRH信号，抑制GnRH与垂体中的受体结合。该药物用于治疗患有中度至重度子宫肌瘤症状的成年女性。

  作用机制

  Linzagolix通过阻止GnRH与垂体受体结合，减少黄体生成素（LH）和促卵泡激素（FSH）的分泌，进而降低雌二醇和孕激素水平。这种激素水平的降低抑制了激素依赖的子宫肌瘤的生长，缓解了如月经过多和疼痛等相关症状。与GnRH激动剂不同，Linzagolix可立即抑制激素释放，而无需经历初始激素刺激期。

  使用方法

  Yselty以片剂形式口服，剂量为100 mg或200 mg，每日一次，最好在月经周期的第一周开始服用。对于某些患者，建议加用激素治疗（Add-back治疗），以减少因长期雌二醇水平降低导致的骨质疏松风险。

  根据患者的症状和治疗目标，推荐剂量如下：

  100mg或200 mg每日+Add-back治疗（ABT）

  与雌二醇1mg及醋酸炔雌醇0.5 mg联合使用，控制子宫肌瘤症状并减少如骨质密度下降等副作用。

  100mg每日，无Add-back治疗

  适用于不愿进行激素治疗或不适合ABT的女性。

  200mg每日，无Add-back治疗（短期使用<6个月）

  当需要快速减少子宫和肌瘤体积时使用。由于骨质密度下降的风险，此剂量不应超过6个月。

   信息来源：https://www.sec.gov/Archives/edgar/data/1685316/000119312520220400/d72601dex991.htm