2022年6月29日，武田推出了用于治疗卵巢癌的口服PARP抑制剂Zejura Tablets 100mg（通用名：nirapari buttosilate hydrate）。 储存胶囊的传统方法是冷藏，但优点之一是可以在室温下控制片剂。
PARP抑制剂是具有新机制的药物，可特异性诱导癌细胞中的细胞死亡，而DNA的同源重组修复机制对此不起作用。 Zedura是唯一每日一次口服卵巢癌抑制剂。在日本，▽卵巢癌初始化疗后的维持治疗，▽对铂类抗肿瘤药物敏感的复发性卵巢癌的维持治疗，▽同源重组修复复发性卵巢癌对铂类抗肿瘤药物敏感的缺乏症。
薬効分類名
抗悪性腫瘍剤／ポリアデノシン5'二リン酸リボースポリメラーゼ（PARP）阻害剤
薬効薬理
作用機序
PARP阻害活性
ニラパリブは、ヒトPARP-1及びPARP-2の酵素活性を阻害した16) 。
抗腫瘍効果
ニラパリブは、相同組換え修復欠損を有するヒト卵巣癌患者由来腫瘍組織片を同所移植した重症複合型免疫不全マウスにおいて、腫瘍増殖抑制作用を示した。
一般的名称
ニラパリブトシル酸塩水和物
（Niraparib Tosilate Hydrate）〔JAN〕
化学名
2-{4-[(3S)-Piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide mono(4-methylbenzenesulfonate) monohydrate
分子式
C19H20N4O・C7H8O3S・H2O
分子量
510.61
性状
ニラパリブトシル酸塩水和物は吸湿性のない白色～オフホワイトの粉末である。水における溶解度は0.718mg/mLである。
化学構造式
承認条件
医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。
包装
PTP 20錠（10錠×2）
製造販売元
武田薬品工業株式会社
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291068F1028_1_02/ |
