2026年01月07日，Bial宣布，英国推出Kynmobi（apomorphine hydrochloride）盐酸阿扑吗啡，这是首个用于间歇性治疗帕金森病成年患者口服抗帕金森药物无法充分控制的“关期”发作的舌下膜剂。

  两项III期临床研究证实了舌下含服阿扑吗啡间歇性治疗成人帕金森病（PD）“关期”的疗效和安全性。其中一项为双盲、安慰剂对照试验（研究1），另一项为开放标签、随机、交叉、活性对照（皮下注射阿扑吗啡）试验，并采用单盲评估（研究2）。这两项研究的设计相似，均包含一个剂量滴定阶段，受试者在此阶段将剂量滴定至有效且耐受的水平。

  在研究1中，舌下含服阿扑吗啡治疗在第12周时，与安慰剂组相比，MDS-UPDRS 第三部分评分的平均改善具有统计学意义（主要终点；最小二乘均值差 -7.6；P=0.0002；N=109），并且在给药后 30 分钟内达到受试者自评完全“开”反应的患者比例更高（关键次要终点，P=0.0426）。

  在研究2中，舌下阿扑吗啡的疗效与皮下阿扑吗啡相当（N=74）。在每个交叉治疗期进行四周治疗后，从给药前到给药后90分钟（主要终点），MDS-UPDRS第三部分评分的最小二乘均值变化，舌下阿扑吗啡组为-13.55（95% CI：-16.39，-10.70），皮下阿扑吗啡组为-13.78（95% CI：-16.65，-10.90），表明两种制剂的改善效果在数值上相似。

  在两项II期和两项III期临床研究的汇总分析中，最常见的不良反应是滴定阶段的恶心（20.5%），以及维持阶段的恶心（22.0%）、嗜睡（8.5%）和头晕（5.9%）。接受舌下阿扑吗啡治疗的患者也常见口咽部不良事件（肿胀、水肿、疼痛、刺激、溃疡）。

  Kynmobi（apomorphine hydrochloride）盐酸阿扑吗啡舌下膜 标志着帕金森病这一成熟疗法的给药方式取得了重大进展。得益于这种给药途径，避免了众所周知的首过效应，从而实现了快速起效，并有助于缓解患者间歇性的“关期”症状。舌下膜需置于舌下，直至完全溶解。

  据估计，英国约有16.6万人患有帕金森病，其中大多数患者在某个阶段可能会经历“关期”。当药物（通常是左旋多巴）在白天药效不足时，就会出现“关期”，导致僵硬、震颤和行动困难等运动症状再次出现，影响患者的日常生活、自主能力和身心健康。在这种情况下，作为常规抗帕金森病药物的补充，急救治疗至关重要。这类按需治疗能够快速有效地缓解症状，改善患者的生活质量。

  帕金森病（Parkinson’s disease，PD）对每个人的影响各不相同，大多数患者都会经历“开”期和“关”期。“开”期是指患者对药物有反应，运动和非运动症状均得到满意改善的时期。“关”期是指患者临床状态发生变化，即运动和/或非运动症状可能复发或加重。“关”期除了非运动症状外，还可能表现为帕金森综合征，包括震颤、僵硬、运动迟缓、步态障碍和跌倒。在2-5年内，高达50%的患者可能会出现不同程度的运动并发症，而80%至100%的帕金森病患者在接受多巴胺能药物治疗10年后会出现运动并发症。

  信息来源：https://www.businesswire.com/news/home/20260107970009/en/Bial-Launches-KYNMOBI-Apomorphine-Hydrochloride-in-the-United-Kingdom