2014年10月08日，FDA已批准吉利德公司的Tybost(cobicistat)，一种CYP3A抑制剂，通过与阿扎那韦或达芦那韦联合用药治疗1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染。
cobicistat是一种药代动力学增强剂，通过抑制代谢阿扎那韦和达芦那韦的关键酶(CYP3A)来增加药物的全身暴露量，并延长其作用时间。
cobicistat也是抗HIV复方药物Stribild的成分之一，Stribild于2012年8月获FDA批准。Tybost是剂量为150mg的片剂，通过每日一次，与蛋白酶抑制剂阿扎那韦(Reyataz)或达芦那韦(Prezista) 联合用药来治疗HIV-1感染。由于Tybost抑制CYP3A，这可能会导致由CYP3A代谢的其他药物的血浆浓度升高，并引发其潜在的、可能危及生命甚至致命的严重副作用。因此，相比于其他药物，Tybost更需要专业医护人员对其进行额外关注，以确保检查并监测药物血药浓度，尤其是启用新药物或改变剂量的时候。
Tybost的批准基于以下临床试验：
支持使用阿扎那韦和Tybost联合用药的数据来源于在初治成人患者中进行的II期和III期试验，该试验比较阿扎那韦 /cobicistat 300/150mg和阿扎那韦/利托那韦300/100mg分别与Truvada组合，每日一次用药的疗效。结果表明，基于阿扎那韦/cobicistat方案不劣于基于阿扎那韦/利托那韦的方案。
支持cobicistat与达芦那韦联合用药的数据来源于在健康受试者中进行的多剂量试验，该试验比较达芦那韦 /cobicistat 800/150mg与达芦那韦/利托那韦800/100mg 的相对生物利用度。
在临床试验中观察到的Tybost(与阿扎那韦联合用药) 最常见的不良反应为黄疸，眼黄疸，和恶心。 |
