2022年3月28日，新药finerenone（商品名：Kerendia Tablets 10 mg、20 mg）在日本获批上市，适应症为“慢性肾病合并2型糖尿病（不包括接受终末期肾病或透析的患者）”，
剂量为“eGFR 60mL/min/1.73 m2或以上；20mg每天一次。60mL/min/小于1.73m2；开始给药后约4周，从10mg每天一次，逐渐增加到20mg 每天一次，具体取决于血清钾水平和 eGFR。”
CKD是肾功能紊乱和肾功能下降持续的疾病，除了血压等血流动力学和血糖控制不良等代谢外，还被认为是炎症和纤维化引起的。 CKD的严重程度是根据基础疾病、肾功能(eGFR)、蛋白尿/白蛋白尿来评估的，但近年来，由于糖尿病而引入的透析一直在增加。根据国家和国际指南，CKD合并糖尿病（特别是2型糖尿病）的预防和治疗包括生活方式的改变，例如饮食、优化血压、血压和血脂以及血管紧张素转换酶 (ACE)。II受体阻滞剂(ARB)被推荐为标准疗法。此外，2021年，钠-葡萄糖协同转运蛋白（SGLT）2抑制剂达格列净丙二醇水合物（Fosiga）也被用于CKD。
在现有的CKD药物中，ACE抑制剂和ARBs主要针对与代谢和血流动力学相关的因素，而SGLT2抑制剂通过改善血糖和通过肾小管反馈改善肾小球高滤过率具有肾脏保护作用。然而，目前的情况是尚未批准针对炎症或纤维化的治疗药物。
已经阐明，矿物质皮质激素受体（MR）的过度激活在肾脏炎症和纤维化中起重要作用。MR主要负责调节肾小管上皮细胞中电解质的储存和排泄，也广泛分布于肾小球、心脏、肾小管以外的血管等全身各处。钠潴留和器官肿大发生在肾脏和心血管系统。
Finerenone是一种非甾体选择性MR拮抗剂，通过抑制导致炎症和纤维化的 MR 过度激活来抑制心血管和肾脏疾病。作为现有的 MR 拮抗剂，螺内酯（Aldactone A et al.）、依普利酮（Cerala）和艾司酮（Minebro）在临床上用于“高血压”等适应症，但不适应CKD。
两项国际联合 III 期研究（FIGARO-DKD、FIDELIO-DKD）在患有2型糖尿病的CKD患者中的结果证实了泊马度胺的疗效和安全性。在海外，截至2022年2月已获得美国、澳大利亚和欧盟（EU）的批准。
最常报告的不良反应包括低血压、肾小球滤过率下降（各1%或更多）和低钠血症（低于1%），最严重的不良反应是高钾血症（8.8%）。是。
使用药物时，还必须牢记以下几点。
● 用于接受这些药物的患者，除非使用 ACE 抑制剂或ARB治疗不合适
● 由于给药可能会降低 eGFR，对于eGFR低于25mL/min/1.73m2 的患者，考虑风险和收益来确定给药的适当性（附录“与疗效或效果相关的注意事项”。以及药物风险管理计划[贼法牧])
● 开始或恢复给药后，增加剂量4周后定期测量血钾水平和eGFR，并调整剂量（附件“剂量和给药相关注意事项”）
● 给药 20mg 时不要使用10mg片剂，因为尚未显示10mg和20mg 片剂之间的生物等效性。
● 由于主要由细胞色素P450（CYP）3A4代谢，故禁忌与强烈抑制CYP3A的伊曲康唑（伊曲唑等）合用。
● 开始给药时血清钾水平超过5.5 mEq/L的患者、严重肝功能不全患者（Child-Pugh C级）和Azison病患者禁用
完整说明资料附件：https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/21900C2F1028_1_01/21900C2F1028_1_01?view=body&lang=ja |
