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靶向药Retevmo（塞尔帕替尼）在日本上市，适用于RET融合基因阳性非小细胞肺癌患者
非小细胞肺癌罕见靶点奏效率85%的Retevmo（塞尔帕替尼）在日本上市 —适用于RET融合基因阳性非小细胞肺癌患者
2021年9月27日，以“RET融合基因阳性非小细胞肺癌”为对象疾病的塞尔帕替尼（RETEVMO）在日本获得批准!
该药物针对RET融合基因阳性的不可切除的进展,复发非小细胞肺癌。
在1-2%的非小细胞肺癌中发现了RET融合基因阳性。
作为RETEVMO基础的I/II期临床试验（LIBRETTO-001）包括未化疗和已化疗的病例，在海外从首次化疗开始可以使用该药物。
即使在日本，药物使用说明的适用范围也包括首次化疗！用于首次化疗的临床试验（LIBRETTO-431试验）也在进行中。
RET融合基因阳性癌细胞
癌细胞增殖的机制多种多样，但癌细胞具有与生长因子结合的受体。
“RET基因”是构成受体的基因之一，在具有正常RET基因的受体中，通过与生长因子结合刺激在细胞内转导（信号转导）。刺激转导到核内，癌细胞就会增殖。
然而，在没有生长因子的情况下，刺激不会传导到细胞核，癌细胞不会增殖。
由于某种原因，RET基因和其他基因有时会发生易位(翻转后黏着在一起)，结果融合后形成的异常基因就是“RET融合基因”。
即使在没有生长因子的情况下，RET融合基因转录、翻译合成的异常RET融合酶是致癌的原因，即使没有生长因子也会促进癌细胞的增殖活性。
塞尔帕替尼（RETEVMO）是RET融合酶抑制剂，通过抑制RET融合酶的作用，达到抑制癌细胞增殖的效果。
依据的是RET融合基因阳性的癌症患者为对象的国际共同第Ⅰ/Ⅱ期试验(LIBRETTO-001)。
非小细胞肺癌(39例未化疗和105例已化疗)
甲状腺癌
非髓样甲状腺癌
实体癌
其中非小细胞肺癌的部分试验结果如下。主要评价项目为“奏效率”：
奏效率（未接受化疗的病例）：85% (95%CI:54% ~ 73%)
奏效率（化疗已治疗例）：64% (95%CI:70% ~ 94%)
以上数据可以看出，虽然适应的患者可能并不是很多，但是一旦适合，可以期待该药物在患者的治疗中起到很高的奏效率，从而 延长患者生命，为更多患者争取到更多、更好的治疗方法。
完整处方资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/42910F2M1020_1_02/ |
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