特应性皮炎(AD)新药CIBINQO（abrocitinib，阿布昔替尼，100mg，200mg）是一种每日一次的口服治疗药物，经证实可有效缓解目前尚未缓解症状的成年人的症状
2022年01月15日,辉瑞（Pfizer）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Cibinqo（abrocitinib，阿布昔替尼，100mg，200mg）：该药是一种每日一次的口服JAK1抑制剂，用于治疗难治性中度至重度特应性皮炎（AD）成人患者。该药具体适用于：接受其他系统治疗（包括生物制剂）治疗应答不足、或不适宜使用这些疗法的难治性中度至重度AD成人患者。在欧盟，Cibinqo于2021年12月获得批准，用于治疗适合系统治疗的中度至重度AD成人患者。
用药方面，Cibinqo的推荐剂量为100mg和200mg，对于100mg剂量无应答的患者，建议使用200mg剂量。此外，50mg剂量被批准用于治疗：伴有中度肾功能损害（肾衰竭）、或正在接受细胞色素P450（CYP）2C19抑制剂治疗、或已知或可疑的CYP2C19代谢不良的中度至重度AD成人患者。对于重度肾功能损害的患者，每日一次50mg剂量无应答时，也可服用每日一次100mg。
Cibinqo是辉瑞开发的新一代口服JAK1抑制剂，在大规模临床试验项目中已证明了其安全性和有效性。之前，Cibinqo也已在英国和日本获得批准，用于治疗适合系统治疗、对现有疗法应答不足、年龄在12岁及以上的中度至重度AD青少年和成人患者。在英国和日本，Cibinqo批准的剂量为100mg和200mg。
美国FDA批准Cibinqo，基于涉及超过1600例患者的一项大规模临床项目中的5项临床研究的结果。Cibinqo的安全性和有效性在3项随机、安慰剂对照3期试验中进行了评估。此外，安全性还通过一项随机、安慰剂对照、剂量范围试验和一项正在进行的长期开放标签扩展试验进行了评估。在这些试验中，Cibinqo显示出一致的安全性，并且与安慰剂相比显著改善了皮损清除、疾病程度和严重程度。特别是，Cibinqo治疗2周就快速改善了瘙痒。此外，在2项单药临床试验中，与安慰剂相比，接受Cibinqo治疗的患者在第12周时瘙痒改善的比例更高。安全性方面，报告的最常见不良事件（发生在≥5%的患者中）是鼻咽炎（Cibinqo 100mg组为12.4%、200mg组为8.7%，安慰剂组为7.9%）、恶心（分别为6%、14.5%、2.1%）和头痛（分别为6%、7.8%、3.5%）。
特应性皮炎（AD）是一种以皮肤炎症和皮肤屏障缺陷为特征的慢性皮肤病，其特征是皮肤红斑、瘙痒、硬化/丘疹形成、渗液/结痂。该病是一种严重的、不可预测的、通常会使人衰弱的皮肤疾病，会对患者及其家属的日常生活产生重大影响。许多中重度患者的病情控制不佳，需要额外的治疗方案来缓解对他们来说最重要的症状。
Cibinqo的活性药物成分为abrocitinib，这是一种口服小分子，可选择性地抑制Janus激酶1（JAK1）。抑制JAK1被认为可调节多种参与特应性皮炎（AD）病理生理过程的细胞因子，包括白细胞介素（IL）-4、IL-13、IL-31、IL-22和胸腺基质淋巴细胞生成素（TSLP）。
2021年9月，Cibinqo在英国和日本获得批准，用于治疗适合系统治疗、对现有疗法应答不足、年龄在12岁及以上的中度至重度特应性皮炎（AD）青少年和成人患者。2021年12月，Cibinqo在欧盟获得批准，目前，abrocitinib的上市申请已提交至全球多个国家和地区进行审查。在美国，FDA于2018年2月授予了abrocitinib治疗中重度AD的突破性药物资格（BTD）。
请参阅随附的CIBINQO完整处方信息：
https://cdn.pfizer.com/pfizercom/USPI_Med_Guide_CIBINQO_Abrocitinib_tablet.pdf
信息来源：
https://www.pfizer.com/news/press-release/press-release-detail/us-fda-approves-pfizers-cibinqor-abrocitinib-adults
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批准日期：2022年01月15日 公司：辉瑞（Pfizer）
CIBINQO（阿布昔替尼[abrocitinib]）片剂，用于口服
美国首次批准：2022年
警告：严重感染、死亡率、恶性肿瘤、主要不良心血管事件(MACE)和血栓形成
有关完整的黑框警告，请参阅完整的处方信息。
导致住院或死亡的严重细菌、真菌、病毒和机会性感染的风险增加，包括结核病(TB)。如果发生严重或机会性感染，请停止使用CIBINQO治疗。治疗前和治疗期间的潜伏性结核病检测；使用前治疗潜伏性结核病。在治疗期间监测所有患者的活动性结核病，即使是初始潜伏性结核病试验阴性的患者。
与TNF相比，另一种JAK抑制剂的全因死亡率更高，包括心血管猝死
类风湿关节炎（RA）患者的阻滞剂。CIBINQO未被批准用于RA患者。
CIBINQO发生了恶性肿瘤。与另一种JAK抑制剂相比，使用另一种JAK抑制剂的淋巴瘤和肺癌发生率更高。
类风湿关节炎患者的TNF阻滞剂。
CIBINQO发生了MACE。在RA患者中，与TNF阻滞剂相比，另一种JAK抑制剂的MACE（定义为心血管死亡、心肌梗塞和中风）发生率更高。CIBINQO 发生血栓形成。肺栓塞、静脉和动脉血栓形成的发生率增加另一种JAK抑制剂与TNF阻滞剂。
作用机制
CIBINQO是一种Janus激酶(JAK)抑制剂。Abrocitinib通过阻断三磷酸腺苷(ATP)结合位点可逆地抑制JAK1。在无细胞分离酶测定中abrocitinib对JAK1的选择性高于JAK2（28倍）、JAK3（>340 倍）和酪氨酸激酶(TYK)2（43倍）以及更广泛的激酶组。目前尚不清楚特定JAK酶的抑制与治疗效果的相关性。母体化合物和活性代谢物均在体外以相似的选择性水平抑制JAK1活性。
适应症和用法
CIBINQO是一种Janus激酶(JAK)抑制剂，适用于治疗患有难治性、中度至重度特应性皮炎的成人，其疾病无法通过其他全身性药物产品（包括生物制剂）得到充分控制，或者在不建议使用这些疗法时。
使用限制：不建议将CIBINQO与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂或其他免疫抑制剂联合使用。
剂量和给药
有关CIBINQOinitiation之前推荐的测试、评估和程序，请参阅完整的处方信息。
推荐剂量为每天一次口服100毫克。对于那些不服用的患者，建议每天一次口服200毫克，每天一次响应100毫克。
中度肾功能不全：50mg每日一次或100mg每日一次对50mg每日一次无反应的患者。
CYP2C19弱代谢者：50mg每日一次或100mg每日一次对50mg 每日一次无反应的患者。
对于某些不良反应的 |
