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6种靶向药，治疗慢性粒细胞白血病(CML)简介

2021-11-12 14:21:01 来源: 作者: 【大中小】浏览:722次评论:0条

慢性粒细胞白血病（Chronic Myelogenous Leukemia，CML）又译为慢性髓性白血病，慢性骨髓性白血病，细胞含有正常细胞中未发现的异常基因BCR-ABL，该基因产生BCR-ABL蛋白质（酪氨酸激酶），使CML细胞生长和繁殖失控。
治疗药物
靶向BCR-ABL的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）是CML的标准治疗方法，包括：
1、伊马替尼（Imatinib）
伊马替尼（格列卫）是第一种特异性靶向BCR-ABL酪氨酸激酶蛋白的药物，因此被称为第1代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。
几乎所有的CML患者都对伊马替尼治疗有反应，而且大多数这些反应似乎持续了很多年。伊马替尼通过口服作为带有食物的药丸，通常每天一次。
2、达沙替尼（Dasatinib）
达沙替尼（施达赛）是靶向BCR-ABL蛋白的TKI（酪氨酸激酶抑制剂）。因为是在伊马替尼之后开发的，所以被称为第二代 TKI。达沙替尼可作为CML的首选治疗方法，但对于因副作用或伊马替尼不起作用而无法服用伊马替尼的患者也有帮助。
2.1、氟马替尼（Flumatinib）
豪森昕福（甲磺酸氟马替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂，是在诺华达希纳（尼洛替尼）分子结构优化之后的2代Bcr-AblTKI 抑制剂，用于治疗慢性粒细胞白血病。
3、尼洛替尼（Nilotinib）
尼洛替尼（达希纳）是针对BCR-ABL蛋白的第二代TKI（酪氨酸激酶抑制剂）。该药物可用作CML的首次治疗，也可用于不能服用伊马替尼或其CML不再对其有反应的人。
4、Bosulif （Bosutinib）博舒替尼/伯舒替尼/波舒替尼
博舒替尼（Bosutinib）是靶向BCR-ABL蛋白的TKI。可以作为CML的第一种治疗方法，但如果另一种TKI不再起作用，通常会使用它。
5、Iclusig（Ponatinib）普纳替尼
Ponatinib（Iclusig）普纳替尼是针对BCR-ABL蛋白的第三代TKI。普纳替尼是第一个抑制T315I基因突变的TKI。
6、Scemblix（asciminib）
2021年10月，美国FDA批准STAMP抑制剂Scemblix（asciminib）上市，用于治疗慢性髓系白血病（CML）的2种不同适应症：
Scemblix治疗处于慢性阶段的费城（Ph）染色体阳性CML患者，此前接受过两种以上酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的治疗。
治疗携带T315I突变的上述患者。

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